Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Фармакологическое действие капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Биологически активная форма витамина А, может синтезироваться в организме. Изотретиноин непосредственно не связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, а также их подклассами (альфа-, бета- и гамма-рецепторами). Он быстро превращается в третиноин (транс-ретиноевую кислоту) и др. вещества-лиганды ядерных рецепторов ретиноевой кислоты и нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белка (в зависимости от состояния ткани - либо индукцию, либо ингибирование). Уменьшает количество и продукцию сальных желез, в результате чего снижается содержание Propionibacterium acnes (сам изотретиноин не обладает антибактериальным эффектом).
Оказывает противовоспалительное, кератолитическое действие и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы.
Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.
Фармакокинетика капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная, прием с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза. После приема внутрь в дозе 80 мг TCmax изотретиноина - 2-4 ч, Cmax - 310 нг/мл (188-473 нг/мл). Концентрация в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99.9%. После приема внутрь в дозе 40 мг 2 раза в день Css изотретиноина - 120-200 нг/мл, 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) в 2.5 раза превосходит таковую изотретиноина.
Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке.
Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов - 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Наибольшее значение в метаболизме изотретиноина играют CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6, и, вероятно, CYP3A4. Кроме того, CYP2A6 и CYP2E1 также принимают участие в метаболизме. T1/2 изотретиноина - 19 ч, 4-оксо-изоретиноина - 29 ч.
Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
С осторожностью капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Алкоголизм, ожирение, сахарный диабет, дислипидемия.
Режим дозирования капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Внутрь, ректально.
Капсулы: во время еды, 1-2 раза в сутки. Начальная доза - 0.5 мг/сут, в некоторых случаях до 1 мг/кг/сут.
При тяжелых формах заболевания или с угрями туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.
Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 нед.
При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно.
При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 нед после первого.
При тяжелой ХПН начальная доза должна быть уменьшена до 10 мг/сут с последующим повышением в зависимости от переносимости.
Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес.
Противопоказания капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A, выраженная гиперлипидемия.
Для ректального применения (дополнительно) - заболевания прямой кишки.
Показания к применению капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Тяжелая форма узелково-кистозных вульгарных угрей; вульгарные угри, не поддающиеся др. видам терапии.
Побочное действие капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукратимые тошнота и рвота).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит.
Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме.
Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи).
Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома.
Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа.
Особые указания капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
В процессе лечения следует контролировать функцию печени, содержание липидов в сыворотке крови (натощак).
Не следует назначать при вульгарных угрях легкого и умеренного течения.
Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.
В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные контрацептивные ЛС за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапию.
В случае возникновения колита, нарушений зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).
Взаимодействие капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота
Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность.
Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Одновременное применение с др. ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.
Тетрациклины (в т.ч. миноциклин) увеличивают риск повышения внутричерепного давления (одновременное применение с изотретиноином не рекомендуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
13-цис-Ретиноевая кислота
Начинается простуда! Что делать? Помогите!!!
| 1. | Простуда (ОРЗ) включает в себя ряд заболеваний вызванных переохлаждением организма.Симптомы: Общее недомогание, кашель, насморк, иногда повышение температуры. Симптомы появляются не одномоментно и проходят не сразу, некоторые, например, насморк или кашель, могут держаться довольно долго. Возможно снижение обоняния. Иногда заложение и шум в ушах, слабость.Нетрадиционные и народные методы лечения и профилактики простуды:1)Измельчить до кашецеобразн |
| 2. | можно прикорм купить,и кормить, |
| 3. | оцилококциннум(не рекламирую)...сама вчера благодаря ему поднялась. Это не антибиотик,гомеопатическое средство. Скорейшего выздоровления. |
| 4. | Ацикловир и мазь, и таблетки. таблетки 3 раза в день |
| 5. | принимайте Грипферон, его можно при кормлении принимать. |
| 6. | Берете кипяток, туда имбиря, лимона. меда. Если есть корень имбиря, то маленький корешок порезать, можно и порошок, немного. И пить целый день. И вообще пить и пить, и даже тот же чай с малиной. |
| 7. | Хелевские гомеопатические препараты, Афлубин, Лаферон, но , по возможности по-быстрее. Особенно, Лаферон. |
| 8. | Оцилококцинум,вроде правильно...Дорогой но эффективный. |
| 9. | Нам 2 мес. я лечилась Оцилококцидиумом (правда дорогущий зараза!), плюс растирание горла и груди спиртом (водкой) - после кормления, на ночь. Плюс дышать над паром (над вареной картошкой), плюс нос промывать Аквамарисом. Но это уже после того как ребенок заболел (тоже думала что ничего нельзя, а оказывается надо и можно). Так что лечитесь,а то получиться как у нас - мама кормила, сама болела, в результате ребенок на антибиотиках. Кстати ребенку т |
| 10. | Ноги греть, йодную сетку делать на ночь. Горло полоскать каждые 2 часа календулой или фурацилином, или просто содой. Пить молоко кипяченое с медом маслом, и содой (на кончике ножа)на ночь . Подышать над вареной картошкой (сильно ее разворить, воду слить, сверху содой посыпать, одеялом голову укрыть и дышать минут 15. В нос луковый сок разбавить с малом подсолнечным. Только греть ноги, пить молоко, и дышать над кортошкой можно если температура не |
| 11. | необходимо пить чай инсти...,отвар ромашки, и еще есть лекартсво исключительно на травах...как раз для этого случая Пармелакс, также пусть пьет как и сказал врач чай с малиной, молоко с медом. Удачи, не болейте!!!! |
| 12. | http://www.dolphin.ru/Эффективно и безопасно. Улучшает работу имунной системы.Проверено.http://www.dolphin.ru/ |
| 13. | Напиток таков: лук, чеснок, лимон, мед. Побольше лежать, отдыхать. Если совсем не в моготу, можно аспирин,а из антибиотиков ампицилин тригидрад. Источник: Личный опыт. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Энап
|
| МНН: |
Эналаприлат
|
| Дата регистрации: |
19.07.1999 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
13-цис-Ретиноевая кислота
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|