Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Фармакологическое действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС.
Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи.
При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию.
В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона. При сахарном диабете 2 типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного Hb и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2-3 раза.
Фармакокинетика таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Всасывается быстро, независимо от приема пищи (жирная пища не влияет на фармакокинетику). Абсолютная биодоступность - 87%.
Cmax - 950 нмоль, TCmax - 1-4 ч. AUC дозозависима - 8.52 мкмоль х ч (при дозе 100 мг), имеет низкую вариабельность между пациентами. При достижении равновесного состояния повторный прием дозы 100 мг увеличивает AUC на 14%.
Объем распределения - 198 л (после приема однократной дозы 100 мг). Связь с белками - 38%. Метаболизируется незначительная часть препарата; в процессе участвуют ферменты CYP3A4 и CYP2C8. Обнаружены 6 метаболитов, которые не обладают ДПП-4-ингибирующей активностью. Почечный клиренс - 350 мл/мин. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа и р-гликопротеина, которые могут быть вовлечены в процесс выведения препарата почками.
T1/2 - 12.4 ч. Выводится в течение 1 нед после приема препарата: кишечником (13%), почками путем канальцевой секреции (79% - в неизменном виде, 16% - в виде метаболитов).
У пациентов с ХПН при КК - 50-80 мл/мин концентрация ситаглиптина в плазме не изменяется.
При КК - 30-50 мл/мин отмечается 2-х кратное увеличение AUC по сравнению с контрольной группой. При КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов с терминальной стадии ХПН отмечается 4-х кратное увеличение AUC.
У пациентов с КК - 30-50 мл/мин и КК менее 30 мл/мин для достижения терапевтической концентрации препарата требуется коррекция дозы.
При печеночной недостаточности 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга, AUC и Сmax увеличиваются на 21% и 13% соответственно (при приеме 100 мг препарата).
При печеночной недостаточности более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга значимого изменения фармакокинетики не происходит, т.к. препарат первично выводится почками.
У пациентов 65-80 лет концентрация ситаглиптина выше на 19% (клинически не значимо).
С осторожностью таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
ХПН (умеренная, тяжелая, терминальная стадия с необходимостью проведения гемодиализа).
Режим дозирования таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Не допустим прием двойной дозы.
При КК - 30-50 мл/мин, креатинине плазмы 1.7-3 мг/дл (у мужчин), 1.5-2.5 мг/дл (у женщин) дозу препарата снижают до 50 мг 1 раз в сутки.
При КК менее 30 мл/мин, креатинине плазмы более 3 мг/дл (у мужчин) и более 2.5 мг/дл (у женщин), а также для пациентов в терминальной стадии ХПН, нуждающихся в гемодиализе, доза составляет 25 мг 1 раз в сутки (независимо от времени проведения гемодиализа).
Противопоказания таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Показания к применению таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии (как дополнение к диете и физическим нагрузкам) или в составе комбинированной терапии с метформином или агонистом пролифератора пероксиса тиазолидиндионом.
Побочное действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ, лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов.
Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, артралгия.
Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.
Передозировка таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Симптомы: незначительные изменения интервала QTc
Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности (включая ЭКГ), симптоматическая терапия, при необходимости - пролонгированный диализ (в течение 3-4-часового сеанса удаляется 13.5%
дозы препарата).
Взаимодействие таблетки покрытые пленочной оболочкой Янувия
Отмечено незначительное повышение AUC (на 11%), а также средней Сmах (на 18%) дигоксина при применении с ситаглиптином, что не требует коррекции их дозы.
Циклоспорин (мощный ингибитор р-гликопротеина) повышает AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно при совместном применении 100 мг ситаглиптина и 600 мг циклоспорина (перорально), что не требует коррекции дозы (в т.ч. при применении с др. ингибитором р-гликопротеина кетоконазолом).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Янувия
Как думаете...хирург - это хорошо вооруженный терапевт?
| 1. | не фига!!! терапевт- всё знает, но ничего не умеет... хирург всё умеет, но ничего не знает... паталогоанатом всё знает, всё умеет...но уже поздно!:)) |
| 2. | а зубной - чистый шахтёр |
| 3. | мда....а проктолог - это терапевт, который хорошо ориентируется на местности и знает все труднопроходимые места)))) |
| 4. | Терапевт ничего не знает и ничего не может. Хирург все может, но ничего не знает. Патологоанатом все знает и все может, но уже поздно. |
| 5. | начинающий патологоанатом |
| 6. | Чернорабочий, среди врачей... |
| 7. | А хорошо зафиксированный больной в анестезии не нуждается! |
| 8. | самый кровожадный из врачей. все б ему резать да ампутировать |
| 9. | это мясник,которого выгнали с рынка |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Янувия
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|