Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> 13-цис-Ретиноевая кислота >> Лекарственная форма капсулы

Лекарственная форма капсулы


Описание лекарственной формы капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота


Фармакологическое действие капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

Биологически активная форма витамина А, может синтезироваться в организме. Изотретиноин непосредственно не связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, а также их подклассами (альфа-, бета- и гамма-рецепторами). Он быстро превращается в третиноин (транс-ретиноевую кислоту) и др. вещества-лиганды ядерных рецепторов ретиноевой кислоты и нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белка (в зависимости от состояния ткани - либо индукцию, либо ингибирование). Уменьшает количество и продукцию сальных желез, в результате чего снижается содержание Propionibacterium acnes (сам изотретиноин не обладает антибактериальным эффектом).

Оказывает противовоспалительное, кератолитическое действие и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы.

Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.

Фармакокинетика капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная, прием с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза. После приема внутрь в дозе 80 мг TCmax изотретиноина - 2-4 ч, Cmax - 310 нг/мл (188-473 нг/мл). Концентрация в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99.9%. После приема внутрь в дозе 40 мг 2 раза в день Css изотретиноина - 120-200 нг/мл, 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) в 2.5 раза превосходит таковую изотретиноина.

Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов - 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Наибольшее значение в метаболизме изотретиноина играют CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6, и, вероятно, CYP3A4. Кроме того, CYP2A6 и CYP2E1 также принимают участие в метаболизме. T1/2 изотретиноина - 19 ч, 4-оксо-изоретиноина - 29 ч.

Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

С осторожностью капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

Алкоголизм, ожирение, сахарный диабет, дислипидемия.

Режим дозирования капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

Внутрь, ректально.

Капсулы: во время еды, 1-2 раза в сутки. Начальная доза - 0.5 мг/сут, в некоторых случаях до 1 мг/кг/сут.

При тяжелых формах заболевания или с угрями туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 нед.

При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 нед после первого.

При тяжелой ХПН начальная доза должна быть уменьшена до 10 мг/сут с последующим повышением в зависимости от переносимости.

Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес.

Противопоказания капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A, выраженная гиперлипидемия.

Для ректального применения (дополнительно) - заболевания прямой кишки.

Показания к применению капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

Тяжелая форма узелково-кистозных вульгарных угрей; вульгарные угри, не поддающиеся др. видам терапии.

Побочное действие капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукратимые тошнота и рвота).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит.

Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме.

Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи).

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома.

Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа.

Особые указания капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

В процессе лечения следует контролировать функцию печени, содержание липидов в сыворотке крови (натощак).

Не следует назначать при вульгарных угрях легкого и умеренного течения.

Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные контрацептивные ЛС за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.

Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапию.

В случае возникновения колита, нарушений зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).

Взаимодействие капсулы 13-цис-Ретиноевая кислота

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с др. ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Тетрациклины (в т.ч. миноциклин) увеличивают риск повышения внутричерепного давления (одновременное применение с изотретиноином не рекомендуется).

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство 13-цис-Ретиноевая кислота

Куда лучше переехать из Питера с 4-летн ребенком В Воронеж или в Краснодар?
1.Олеся, поздно обнаружила Ваши вопросы. Но Вы же еще не уезжаете... Я вот уже 30 лет живу в Воронеже, могу, если интересно много рассказать Вам. Конечно, оптимально бы Вам переехать в Крым, как кто-то правильно написал, но Вы же не от балды указываете именно эти два города, значит, здесь есть за что зацепиться. Не думаю, что есть большая принципиальная разница - у нас как на юге, жара летом стоит неимоверная. Но город разделен на 2 части огромным

2.в европу

3.ну конечно Краснодар, просто чаще бывать ближе к морю, там климат благотворнее..а в Воронеже много гусей, пух может спровоцировать обострения

4.В Крым, если астма.

5.Туда, где у Вас есть поддержка, друзья родственники

6.дело в том , что жаркая погода КРАСНОДАРА, не в пользу астматикам..средняя полоса более приемлимый вариант...а так попоробуйте узнать у специалистов на сайте 03 - РУ

7.Краснодар!



Такие торговые названия как


Название: Аминалон
МНН: Гамма-аминомасляная кислота
Дата регистрации: 03.11.2006
Производитель: Акрихин ХФК ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Гепарин
МНН: Гепарин натрия
Дата регистрации: 26.05.2006
Производитель: Синтез АКО ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Женьшеня настойка
МНН: Женьшень
Дата регистрации: 22.12.2006
Производитель: Фармацевтическая фабрика Санкт-Петербурга ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 03.04.2008

Название: Нильс
Дата регистрации: 11.05.1999
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 06.05.2004

Название: Нуксвом-мэн
Дата регистрации: ~
Производитель: Цито Оффицина ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 16.03.2002

Название: Пассифлора
Дата регистрации: 28.07.2006
Производитель: Гомеопатическая фармация ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Пектол
Дата регистрации: 04.08.1970
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 31.12.1976

Название: Пентоксифиллин
МНН: Пентоксифиллин
Дата регистрации: 13.10.1998
Производитель: Гексал АГ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 01.12.2003

Название: Рус токсикодендрон
Дата регистрации: 18.01.2005
Производитель: Олло ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Чемерицы настойка
МНН: Чемерицы Лобеля корневища с корнями
Дата регистрации: 11.06.1971
Производитель: Тверская фармфабрика АООТ
Страна: Россия
Дата аннуляции: 20.11.2005

Анектод в тему 13-цис-Ретиноевая кислота

Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
2009 (c) 4Doktor.ru