Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Эспераль
Фармакологическое действие таблетки Эспераль
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.
Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч.
Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
Фармакокинетика таблетки Эспераль
Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие.
Является ингибитором CYP2E1. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода - 0.14 мкг/мл.
С осторожностью таблетки Эспераль
Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.
Режим дозирования таблетки Эспераль
Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза - 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.
П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.
Противопоказания таблетки Эспераль
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Эспераль
Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).
Побочное действие таблетки Эспераль
Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.
Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.
Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.
Передозировка таблетки Эспераль
Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.
Особые указания таблетки Эспераль
Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.
Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.
В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.
В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Взаимодействие таблетки Эспераль
Эффекты (в т.ч. нейротоксические) усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).
Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.
Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.
Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.
Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол - риск развития нарушений психики, возникновения бреда.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эспераль
Почему анальгин называется именно анальгином, хотя принимается орально?
| 1. | ладно еще аналитик, а вот анализатор (анал-лизатор) чем интересно заниматься должен?? |
| 2. | ан- против, альгос- боль, все простоа шутку оценила :))) |
| 3. | Я работаю экономистом-аналитиком, и кто я, если следовать вашей логике? |
| 4. | Потому что он анальгетик - обезбаливающий то есть |
| 5. | по той же причине, по которой "Папазол" принимают в рот, а не другим местом :) |
| 6. | Тупая шутка! Это тебе в юмор... |
| 8. | Она его за муки полюбила, а он её к аналу принуждал.. |
| 9. | шутникЬ...никто не запрещает тебе использовать свой кишечник...удачи в новых выходах :) |
| 10. | Если Вы любитель анала, то можете применять 50% анальгин в жидкой форме анально (ректально). При этом его лечебные свойства не уменьшаться, а побочные действия будут ниже. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Кобальт 30
|
| Дата регистрации: |
30.12.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1980 |
|
Анектод в тему
Эспераль
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|