Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
Противоопухолевое средство из группы синтетических антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия связан с образованием сшивок и разрывов в молекуле ДНК опухолевых клеток, в результате чего происходит торможение синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и белка. В меньшей степени, чем у доксорубицина, выражена системная (общая) и кардиогенная токсичность, обладает лучшим терапевтическим индексом.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
После в/в введения быстро и равномерно распределяется в тканях организма. Не проникает через ГЭБ. Степень связывания с белками плазмы (преимущественно альбумином) практически не зависит от концентрации препарата в крови и составляет 77%. Накапливается также в эритроцитах. Общая концентрация препарата в крови в 2 раза выше, чем его концентрации в плазме. Общий клиренс - 900 мл/мин.
Метаболизируется путем окисления в печени, быстро и интенсивно, с образованием метаболита - 13-оксиэпирубицина и конъюгатов с глюкуроновой кислотой. T1/2 - 30-40 ч. Выводится в основном с желчью в виде метаболитов, частично (10%) - почками. Через 72 ч 43% препарата определяется в желчи и 16% - в моче.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
В/в (медленно), в течение 3-20 мин в зависимости от дозы и объема инфузируемого раствора. Для уменьшения риска развития тромбоза и экстравазации рекомендуется вводить через трубку системы для в/в инфузии, во время инфузии 0.9% раствора NaCl или 5% раствора дектрозы. При монотерапии курсовая доза - 60-90 мг/кв.м поверхности тела, ее можно разделить на 2-3 дня и повторить через 21 день. В отдельных случаях могут использоваться высокие дозы - 90-120 мг/кв.м однократно с интервалом в 3-4 нед. Общая курсовая доза не должна превышать 900 мг/кв.м поверхности тела.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (креатинин крови более 5 мг/дл) следует применять более низкие дозы.
При угнетении функции костного мозга, предшествующей цитостатической и лучевой терапии, опухолевой инфильтрации рекомендуется назначение более низких доз - 60-75 мг/кв.м и увеличение интервалов между циклами, пациентам пожилого возраста при проведении начальной терапии можно применять стандартные дозы и режимы.
При печеночной недостаточности средней степени (билирубин 1.2-3 мг/дл или АСТ превышает верхнюю границу нормы в 2-4 раза) дозу снижают на 50%, а при тяжелой (билирубин более 3 мг/дл или АСТ превышает верхнюю границу нормы более, чем в 4 раза) - на 75%.
Для лечения поверхностных опухолей мочевого пузыря рекомендуется проведение 8 еженедельных инстилляций в мочевой пузырь по 50 мг (в 25-50 мл 0.9% раствора NaCl). При появлении симптомов местного токсического действия (химический цистит) дозу следует снизить до 30 мг. При лечении рака мочевого пузыря in situ, в зависимости от индивидуальной переносимости,
доза препарата может быть увеличена до 80 мг. Для профилактики рецидива после трансуретральной резекции поверхностных опухолей рекомендуется проведение 4 еженедельных инстилляций по 50 мг с последующим выполнением 11 ежемесячных
инстилляций в той же дозе. Эпирубицин вводится в мочевой пузырь через катетер с экспозицией 1 ч. Во время инстилляций пациент должен переворачиваться с боку на бок, чтобы обеспечить равномерное воздействие раствора на слизистую оболочку мочевого пузыря. Чтобы не допустить чрезмерного разбавления препарата мочой, пациента следует предупредить о необходимости воздерживаться от приема жидкости в течение 12 ч перед инстилляцией. По окончании процедуры пациент должен опорожнить мочевой пузырь. Следует соблюдать особую осторожность при катетеризации мочевого пузыря при обструкции мочеиспускательного канала, обусловленной массивными внутрипузырными опухолями.
Внутриартериальное введение
Больным с гепатоцеллюлярным раком для обеспечения интенсивного местного воздействия при одновременном уменьшении общего токсического действия эпирубицин может быть введен в/а в главную печеночную артерию в дозе 60-90 мг/кв.м с интервалом от 3 нед до 3 мес, или в дозе 40-60 мг/кв.м с интервалом в 4 нед.
При применении в составе комбинированной терапии с др. противоопухолевыми ЛС дозы должны быть снижены.
Правила приготовления, введения и хранения раствора: растворяют в стерильной воде для инъекций или 0.9% растворе NaCl, на 10 мг сухого вещества - 5 мл растворителя (конечная концентрация - 2 мг/мл), после добавления растворителя флакон встряхивают до полного растворения. Приготовленный раствор можно хранить в защищенном от света месте в течение 24 ч при комнатной температуре или в течение 48 ч при 4-10 град С.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антрациклинам и антрацендионам), беременность, период лактации, детский возраст.
Для в/в введения: выраженная миелосупрессия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная ХСН, тяжелые аритмии, инфаркт миокарда (недавно перенесенный), предшествующая терапия др. антрациклинами или антрацендионами в предельных суммарных дозах.
Для введения в мочевой пузырь: инвазивные опухоли с пенетрацией в стенку мочевого пузыря, инфекции мочевыводящих путей, цистит.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
Рак молочной железы, рак яичников, немелкоклеточный и мелкоклеточный рак легкого, рак желудка и пищевода, первичный гепатоцеллюлярный рак, переходноклеточный рак мочевого пузыря, саркома мягких тканей, остеосаркома, неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз, острый лейкоз, множественная миелома, рак поджелудочной железы, рак прямой кишки, рак головы и шеи.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Цитопения обычно достигает наиболее низкого значения через 10-14 дней после введения препарата, восстановление картины крови обычно наблюдается на 21 день.
Со стороны ССС: ранняя (острая) кардиотоксичность (синусовая тахикардия и/или неспецифические изменения ST-T, тахиаритмия, в т.ч. желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, брадикардия, AV блокада и блокада пучка Гиса. Возникновение этих явлений не всегда является прогностическим фактором развития впоследствии отсроченной кардиотоксичности, они редко бывают клинически значимыми, и обычно не требуют отмены терапии эпирубицином. Поздняя (отсроченная) кардиомиопатия: снижение фракции выброса левого желудочка и/или развитие СН (одышка, отек легких, ортостатический отек, кардиомегалия и гепатомегалия, олигурия, асцит, экссудативный плеврит, ритм галопа), перикардит, миокардит. СН представляет собой токсичность, ограничивающую суммарную дозу препарата. Тромбоэмболия, в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии (в ряде случаев с летальным исходом).
Со стороны органов пищеварения: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гиперпигментация слизистой оболочки ротовой полости, эзофагит, боли или ощущение жжения в области живота, эрозии слизистой оболочки желудка, кровотечения из ЖКТ, диарея, колит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперурикемия.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, кератит.
Со стороны эндокринной системы: аменорея (по окончании терапии происходит восстановление овуляции, однако может наступить преждевременная менопауза), олигоспермия, азооспермия (в ряде случаев количество сперматозоидов восстанавливается до нормального уровня; это может произойти через несколько лет после окончания терапии), приливы крови к коже лица.
Со стороны кожных покрововв: алопеция, сыпь, зуд, гиперемия кожи, гиперпигментация кожи и ногтей, фоточувствительность и гиперчувствительность облученных участков кожи (анамнестическая реакция на облучение).
Местные реакции: эритема по ходу вены, в которую производилась инфузия, флебит или тромбофлебит, флебосклероз (чаще при повторных введениях в вены небольшого диаметра). При экстравазации - болезненность, флегмона, некроз окружающих тканей.
При в/а введении (в дополнение к системной токсичности): язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки (за счет рефлюкса препарата в желудочную артерию), сужение желчных протоков вследствие вызванного препаратом склерозирующего холангита.
При введении в мочевой пузырь: химический цистит (дизурия, полиурия, никтурия, болезненное мочеиспускание, гематурия, дискомфорт в области мочевого пузыря), некроз стенок и сморщивание мочевого пузыря.
Прочие: общее недомогание, астения, лихорадка, озноб, анафилаксия, присоединение вторичных инфекций, развитие вторичного острого лимфолейкоза или миелолейкоза.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
Симптомы: выраженная миелосупрессия (преимущественно лейкопения и тромбоцитопения), токсические эффекты со стороны ЖКТ (преимущественно мукозит), острые реакции со стороны ССС. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
Лечение должны проводить только медицинские работники, имеющие опыт работы с противоопухолевыми ЛС.
До и во время лечения необходим контроль за картиной крови, функцией печени, концентрацией мочевой кислоты, функцией сердца.
Рекомендуется проводить ЭКГ и ЭхоКГ до и после каждого курса лечения. Уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента S-T или начинающаяся аритмия (обычно временная и обратимая) необязательно являются показанием к прерыванию лечения.
Кардиотоксичность проявляется стойким снижением вольтажа комплекса QRS, удлинением систолического интервала, снижением фракции выброса и развитием СН (в т.ч. через несколько недель после окончания лечения). При этом ее традиционная терапия может оказаться неэффективной. Потенциальный риск кардиотоксичности возрастает у больных, прошедших сопутствующий или предварительный курс лучевой терапии медиастинально-перикардиальной области. При обнаружении признаков хронической кардиотоксичности лечение немедленно прекращают.
Пациентам с почечной недостаточностью средней тяжести, как правило, коррекции режима дозирования не требуется.
При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте введения) инфузию следует немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену. Проводят мероприятия по устранению последствий экстравазации. Целесообразно использовать пакеты со льдом.
Женщинам репродуктивного возраста и мужчинам во время лечения следует тщательно соблюдать меры по контрацепции.
Может окрашивать мочу в красный цвет в течение 1-2 дней после введения.
При применении эпирубицина вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток может наблюдаться гиперурикемия, в связи с чем, пациентам во время терапии рекомендуется определять концентрацию мочевой кислоты, K+, Ca2+ и креатинина в сыворотке крови. Адекватная гидратация, ощелачивание и профилактика аллопуринолом позволяют свести к минимуму риск осложнений, связанных с синдромом лизиса опухоли.
Персоналу, работающему с препаратом, следует использовать защитные перчатки. При попадании на слизистые оболочки необходимо немедленно промыть водой с мылом, конъюнктиву промывают 0.9% раствором NaCl. После в/в капельного введения необходимо "промывание" вены.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения Эпирубицина гидрохлорид
При применении в комбинации с др. цитотоксичными ЛС возможно аддитивное угнетение функции костного мозга, повышение риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы; с др. кардиотоксичными ЛС, которые могут вызвать сердечную недостаточность (например БМКК), - усиление кардиотоксического действия.
Циметидин увеличивает AUC эпирубицина на 50%.
Нельзя смешивать с др. противоопухолевыми ЛС, а также гепарином (фармацевтическая несовместимость).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эпирубицина гидрохлорид
вопрос ветеренарам и не только. заболел мой пес, не пойму чем((
| 1. | Да-да.!!!эта болезнь не новая....инфекционный. трахеобронхит( или притомниковй кашель) передается воздушно-капельно....Противовирусные препараты+ антибиотики....лечение достаточно длительное.В любом случае- к ветеринару.. |
| 3. | Может он от аллергии кашляет? |
| 4. | Ветврач отвечаю - это может быть заболевание дыхательной системы, паразиты и не только. Надо смотреть, слушать что так скажешь? А температура какая? Знаете как смерить? Звоните вету и настаивайте на вызове, что там так много работы у нее? В конце концов берите собаку, настаивайте и поезжайте к ней - это нормально, ко мне и в 4 - 5 утра приходили. Лена, может у Вас не один ветеринар? - позвоните собачникам, может еще кто знает врача? |
| 5. | Немедленно к ветеринару!!! |
| 6. | скорей всего у собаки инородное тело в глотке,но кашель может быть и при глистах,попробуйте при хорошем освещение заглянуть ей в пасть |
| 7. | Вет нужен обязательно,дождитесь его. Тут возможны проблемы с дыхательными путями(нижние или верхние) Все что угодно может быть,и ларингит,и бронхопневмания,аллергический бронхит.Тут нужно обследовать,хотя есть другие болезни вызывающие кашель. Желаю,чтобы все обошлось.. |
| 8. | Кашель может быть и "сердечный". По интернету не определишь, надо слушать собаку. |
| 9. | А сейчас еще новая болезнь появилась инфекционная - питомниковый кашель, но она лечится, главное определить, что с вашей собакой! |
| 10. | Виртуально ставить диагноз дело неблагодарное. Но по описанию похоже на аденовироз |
| 11. | Если в пасти или горле ничего нет ,то это глисты .Они клубятся если их большое количество могут даже задушить. |
| 12. | я ветеринар и скажу он болен |
| 13. | Сами лучше серьезных действий не предпринимайте. Дождитесь ветеринара. Или зайдите на сайт, где сидят ветеринары и консультируйтесь с ними. Либо позвоните в вет.клинику другого города. |
| 15. | Хорошо, что нос в порядке, но кашель - плохой симптом. Я своим всегда заливаю водно-спиртовый прополис (самый сильный антисептик). Некоторые используют водку. |
| 16. | Я не врач, но собаковод с большим стажем очень прошу, не слушайте советы лечить собаку водкой или спиртом ! Померяйте температуру и ждите врача ! Сухари не надо давать, лучше воду пусть пьёт если может или молока дайте. Скорее всего чем то подавился или аденовирус. |
| 18. | ведите к втеринару и поите водой |
| 19. | Дай таблетки от температуры или типа того и все будет нормально |
| 20. | Дистанционно ток Чумак аль Кашпировский скажут... ((( Прислушайтесь к советам Натальи и других, рекомендующих обращение к ПРОФЕССИОНАЛАМ!!! Спасите ДРУГА!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Генотропин
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Лосек
|
| МНН: |
Омепразол
|
| Дата регистрации: |
03.10.2000 |
| Производитель: |
Астра |
| Страна: |
Швеция |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
Анектод в тему
Эпирубицина гидрохлорид
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|