Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Элдеприл
Фармакологическое действие таблетки Элдеприл
Противопаркинсоническое средство. Избирательный ингибитор МАО-В, участвующей в метаболизме дофамина и др. катехоламинов. Угнетает метаболизм дофамина, обратный захват его на уровне пресинаптических окончаний, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и др. отделах головного мозга.
Однократный прием 5 мг препарата ингибирует 50% МАО в ЦНС. Период восстановления фермента - 14 дней. В терапевтических дозах не влияет на МАО кишечника и не препятствует расщеплению тирамина, попавшего в организм с пищей.
Фармакокинетика таблетки Элдеприл
Абсорбция - высокая. Cmax после приема внутрь 5 мг - 0.033-0.035 мкг/мл, TCmax - 0.5-2 ч. Связь с белками плазмы - 94%. Активное вещество и его метаболиты хорошо проникают через ГЭБ.
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками; через кишечник - 15%. Через 48 ч после приема препарата 45% от принятой дозы определяется в виде 3 метаболитов: N-дезметилселегилина (T1/2 - 2 ч), L-амфетамина (T1/2 - 17.7 ч) и L-метамфетамина (T1/2 - 20.5 ч). После приема 10 мг в течение 7 дней средняя концентрация в сыворотке крови составляет метамфетамина - 8 нг/мл, амфетамина - 3.3 нг/мл, N-дезметилселегилина - ниже определяемого уровня.
С осторожностью таблетки Элдеприл
Прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, поздняя дискинезия, крупноразмашистый тремор, пептическая язва ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольная глаукома, тахикардия, тяжелая стенокардия, диффузный токсический зоб, возраст до 18 лет (опыта по клиническому применению недостаточно).
При сочетании с леводопой: открытоугольная глаукома (хроническое течение), печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Режим дозирования таблетки Элдеприл
Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). При монотерапии - по 5 мг 1-2 раза в сутки. При приеме 1 раз в сутки - утром перед завтраком, при 2-кратном приеме - перед завтраком и перед сном.
При комбинированной терапии с леводопой и карбидопой - по 5-10 мг, что позволяет на 10-30% в сутки снизить дозу леводопы без ухудшения двигательных функций больного.
Противопоказания таблетки Элдеприл
Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона), одновременный прием антидепрессантов и период до 5 нед после их отмены, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Элдеприл
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм, дополнительное лечение пациентов с болезнью Паркинсона, у которых на фоне длительного приема леводопы отмечается снижение эффективности терапии - акинезия (в ночной или ранний утренний период).
Побочное действие таблетки Элдеприл
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, тревожность, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, галлюцинации, дискинезии; редко - спутанность сознания, психозы.
Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия, редко - повышение АД, аритмия.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко - болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Прочие: иногда - гипогликемия, выпадение волос, гиперперспирация.
Передозировка таблетки Элдеприл
Симптомы: при применении в дозах, превышающих 60 мг/сут, происходит ингибирование МАО-А, что при одновременном употреблении тираминсодержащих пищевых продуктов может спровоцировать приступы головной боли, головокружение, повышение или снижение АД; бессонница или сонливость, слабость, тревожность, боль в груди, опистотонус, тризм, тахикардия, аритмия, ощущение жара, спутанность сознания, шок.
Лечение: симптоматическое, специфических антидотов нет.
Особые указания таблетки Элдеприл
При лечении больных паркинсонизмом в комбинации с леводопой число и выраженность побочных эффектов леводопы меньше, чем при монотерапии леводопой.
При одновременном применении с симпатомиметическими аминами доза селегилина не должна превышать 10 мг/сут.
Необходимо соблюдать осторожность у больных сахарным диабетом, поскольку ингибиторы МАО могут привести к усилению и пролонгации гипогликемии.
Следует иметь в виду, что при передозировке препарата утрачивается его избирательное действие в отношении МАО-В: при приеме в дозах 30-60 мг и употреблении некоторых сортов сыра и др. пищи, содержащей тирамин и др. биогенные амины (хлеб с отрубями, соусы, содержащие ферменты и сою, пиво, вино с низким об.% этанола, вишневый ликер, перезрелые фрукты, копченое или маринованное мясо, птица, рыба, квашеная капуста, шоколад), в результате одновременного ингибирования МАО-А и угнетения эффекта "первого прохождения" адреностимуляторов через печень возможно развитие их системного действия, что проявляется приступами головной боли и повышением АД.
Выводится в виде метаболитов, оказывающих амфетаминоподобное действие.
Лечение флуоксетином можно начинать не ранее чем через 14 дней после отмены селегилина.
На фоне лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие таблетки Элдеприл
Усиливает эффекты леводопы, этанола, повышает риск возникновения побочных эффектов амантадина.
Повышает эффект (взаимно) адреностимуляторов и ЛС, угнетающих ЦНС.
Несовместим с петидином, неспецифическими ингибиторами МАО.
При сочетании с флуоксетином возрастает риск развития "серотонинового синдрома", сопровождающегося манией, гипергидрозом, лихорадкой и повышением АД.
Адреностимуляторы непрямого и смешанного действия увеличивают риск выраженного повышения АД.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Элдеприл
Если больной очень хочет жить, врачи бессильны?
| 1. | Зажодит врач к больному и говорит: Ну что будем лечить или пускай живёт! |
| 2. | да, если хочешь жить, даже уход врача не нужен - и при врачах выживешь! |
| 3. | они бессильны и если не хочет жить,откачают |
| 4. | Уповай на главного-Гиппократа. |
| 5. | Не все бессильные. Попадаются и сильные. Но все - бесполезные! Хочешь жить - умей вертеться, и врача умей послать! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Квассия цедрон
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Квинтокс
|
| Дата регистрации: |
11.07.1994 |
| Производитель: |
Руссель Уклаф |
| Страна: |
Франция |
| Дата аннуляции: |
06.11.1999 |
|
Анектод в тему
Элдеприл
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|