Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.
Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Абсорбция - высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность - 99.9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - с альбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия - 1.87 л/кг. После ежедневного приема в дозе 2.5 мг/сут концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6 нед. При длительном лечении кумуляции не происходит.
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.
Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. T1/2 - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Гиперчувствительность, пременопауза; беременность, период лактации, детский возраст.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови.
Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.
Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Экстраза
Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Экстраза
Ацетилсалициловая кислота это аспирин или нет???
| 1. | В аптеке-Доктор, мне, пожалуйста ацетилсалициловую кислоту...-Вам аспирин, что ли?!-Да-да!!! Всё время забываю это название!Да, ацетилсалициловая кислота это аспирин. |
| 11. | Даже не сомневайтесь.:) |
| 12. | аспирин, но очень вредный у кого проблемы с желудком. |
| 17. | Аспирин, Тромбо-асс- это тоже Аспирин, только в защитной оболочке. |
| 19. | АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА и её синонимы АЦЕКАРДОЛ / КАРДИАСК 50 МГ. АСПИНАТ КАРДИО 50 МГ. КАРДИАСК АСПИКОР ТАБЛЕТКИ 100 МГ. АЦЕКАРДОЛ / / 300 МГ. ТРОМБО АСС 50 МГ. АЛЬКА-ПРИМ ШИПУЧИЕ АСПИНАТ УПСАРИН УПСА 500 МГ. ШИПУЧИЕ АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР ТАБЛЕТКИ ШИПУЧИЕ № 10 АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТАСинонимы: Аспирин, Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bay |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Экстраза
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|