Лекарственная форма раствор для подкожного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для подкожного введения Эксанта СК
Фармакологическое действие раствор для подкожного введения Эксанта СК
Мощный, конкурентный и обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина, конвертирующего превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба. Ингибирует как свободный, так и связанный с фибрином тромбин, а также тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика раствор для подкожного введения Эксанта СК
После п/к введения быстро и полностью абсорбируется. Tcmax - 30 мин. Объем распределения - 20 л. Связь с белками - менее 15%. Мелагатран не метаболизируется и выводится в основном в неизмененном виде с мочой со скоростью пропорциональной клубочковой фильтрации. Выведение коррелирует с функцией почек. T1/2 - 2-3 ч.
In vitro не ингибирует CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP3А4.
При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) AUC увеличивается в 4 раза, T1/2 - в 3 раза.
У пожилых пациентов (56-71 год) AUC увеличивается на 50-60% и Сmax - более чем на 20% после приёма одной дозы мелагатрана.
При многократном введении у пожилых пациентов (до 90 лет) с КК более 30 мл/мин уменьшение клиренса мелагатрана коррелирует с уменьшением КК.
С осторожностью раствор для подкожного введения Эксанта СК
Умеренная ХПН (КК 30-50 мл/мин), пожилой возраст (старше 75 лет), масса тела менее 50 кг, беременность.
Режим дозирования раствор для подкожного введения Эксанта СК
Лечение начинают после завершения операции с п/к введения мелагатрана, затем переходят на пероральный прием ксимелагатрана.
Вводят в подкожно-жировую клетчатку живота. Иглу вводят на всю длину, в кожную складку, сформированную между большим и указательным пальцами, перпендикулярно ей. Складку следует удерживать в течение всего времени введения.
Первое введение в дозе 3 мг/0.3 мл должно быть произведено не ранее 4 ч и не позднее 8 ч с момента завершения операции, при условии адекватного гемостаза во время операции. Следует строго соблюдать указанное время введения первой дозы. Дозу вводят 2 раза в день в течение 1-2 дней, пока пациент не сможет принимать таблетки перорально.
Общий курс лечения (парентерально и перорально) - 8-11 дней.
Переход с мелагатрана/ксимелагатрана на др. антикоагулянты (гепарин/низкомолекулярный гепарин (НМГ)) и наоборот: пациентам, получающим гепарин/НМГ перед назначением мелагатрана/ксимелагатрана лечение мелагатраном п/к и последующий прием таблеток ксимелагатрана можно начинать через 12 ч после введения последней дозы гепарина/НМГ. При необходимости продолжения профилактического лечения и перехода на гепарин/НМГ, первое введение гепарина/НМГ должно быть выполнено через 12 ч после приема последней дозы ксимелагатрана.
Пациенты, имеющие показания к длительному приему антагонистов витамина К до назначения мелагатрана/ксимелагатрана: учитывая вероятный риск развития кровотечения и отсутствие клинического опыта, пациенты должны переводиться на др. антагонисты (если важно обеспечить непрерывность терапии антикоагулянтами) до операции.
Перевод пациента на антагонисты витамина К после курса мелагатрана/ксимелагатрана должен осуществляться с предварительным переводом на гепарин/НМГ (ввиду отсутствия данных о совместном применении антагонистов витамина К мелагатрана/ксимелагатрана) и продолжать совместное введение гепарина/НМГ и антагонистов витамина К, пока не будет достигнуто стабильное значение MHO (Международное Нормализованное Отношение) в соответствующем диапазоне с помощью антагонистов витамина К.
Противопоказания раствор для подкожного введения Эксанта СК
Гиперчувствительность (в т.ч. к ксимелагатрану), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), кровотечения с клиническими проявлениями, кровотечение (в т.ч. склонность) в связи с врожденными или приобретенными нарушениями свертывания, органические заболевания с высоким риском развития кровотечения, печеночная недостаточность, повышение активности АЛТ (более чем в 2 раза от верхней границы нормы), период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие опыта клинического применения).
Показания к применению раствор для подкожного введения Эксанта СК
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов.
Побочное действие раствор для подкожного введения Эксанта СК
Большинство наблюдавшихся неблагоприятных явлений можно отнести на счёт хирургического вмешательства и механизма действия препарата. Очень часто - более 1/10, часто более 1/100 и менее 1/10, редко - более 1/1000 и менее 1/100.
Со стороны органов кроветворения: очень часто - послеоперационная анемия; часто - кровотечение или гематома в месте хирургического вмешательства, кровотечение из ЖКТ, из мочевыводящих путей; редко - легочное, носовое, вагинальное кровотечение.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль, изменение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции.
Со стороны ССС: часто - снижение или повышение АД, тахи- или брадикардия.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, в т.ч. эритематозная и буллезная, зуд.
Прочие: очень часто - послеоперационная серома; часто - гипертермия, периферические отеки, задержка мочи, боль, в т.ч. в спине.
Передозировка раствор для подкожного введения Эксанта СК
Симптомы (предполагаемые): кровотечения.
Лечение: прекращение лечения ксимелагатраном и установление причину кровотечения; поддержание адекватного диуреза (мелагатран выводится почками). При развитии угрожающих жизни кровотечений, может потребоваться оперативный гемостаз или переливание крови и/или ее компонентов. Диализ эффективен. Антидот неизвестен.
Особые указания раствор для подкожного введения Эксанта СК
Не вводить в/м!
При использовании предварительно заполненных шприцев во избежание потерь препарата не следует удалять пузырьки воздуха из шприца перед введением.
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата и продолжительности лечения.
В случае приема первой дозы через 8-12 ч после завершения операции отмечается более высокая частота развития дистальных тромбозов глубоких вен при применении мелагатрана/ксимелагатрана по сравнению с эноксапарином.
При приеме первой дозы мелагатрана через 4-8 ч после завершения операции наблюдается тенденция увеличения частоты дистальных тромбозов глубоких вен.
Эффективность и безопасность применения мелагатрана/ксимелагатрана для операций при переломе бедра не изучены.
Активность АЛТ необходимо определить до начала операции.
Необходимо тщательное клиническое наблюдение (контроль симптомов кровотечения и/или анемии) и определение Hb во время и после проведения операции, а также в течение всего периода лечения, особенно в ситуациях, приводящих к повышению риска кровотечения: врожденное или приобретенное нарушение свертывания крови, тромбоцитопения или функциональные дефекты тромбоцитов, язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, проведение биопсии, недавние серьезные травмы или внутричерепное кровоизлияние, недавние хирургические вмешательства на головном или спинном мозге и офтальмологические операции, бактериальный эндокардит.
Существует ограниченный опыт применения препарата в рекомендуемой дозе при умеренной ХПН (КК 30-50 мл/мин), поэтому лечение проводят под тщательным наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек в течение всего периода лечения.
Имеются ограниченные клинические данные по применению рекомендуемого режима дозирования у выведение и увеличение AUC мелагатрана особенно в послеоперационный период.
Пациентам старше 75 лет лечение проводят под тщательным клиническим наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек на протяжении всего лечения, особенно при наличии в анамнезе фактора риска развития кровотечения.
При п/к применении мелагатрана с последующим пероральным приемом ксимелагатрана в дозе 24 мг совместно с проведением эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции не исключается возможность появления в редких случаях эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к продолжительному или даже постоянному параличу. Риск их развития выше при использовании в послеоперационном периоде постоянного эпидурального катетера или при одновременном применении др. ЛС, влияющих на гемостаз, а также при травматичной или повторной пункции. В случае введения постоянных катетеров, их нельзя извлекать ранее 8 ч с момента введения последней дозы ксимелагатрана. Следующую дозу ксимелагатрана следует применять не ранее чем через 1-2 ч после удаления постоянного катетера. У таких пациентов необходимо систематически проводить оценку неврологического статуса с целью выявления признаков или симптомов неврологических нарушений.
Клинических данных по безопасности применения ксимелагатрана у человека при беременности нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при дозах, вызывающих кровотечение у матери. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Мелагатран выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При применении препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Ввиду отсутствия в настоящее время данных об эффективности и безопасности приема препарата с целью профилактики более 11 дней, продолжительность лечения мелагатраном с последующим приемом ксимелегатрана в дозе 24 мг не должна превышать 11 дней.
В случае необходимости длительной антикоагулянтной терапии пациентов следует перевести на приём ЛС, для которых существует опыт длительной профилактики.
Имеющиеся клинические данные по применению ксимелагатрана у пациентов с индексом массы тела более 35 кг/кв.м ограничены и не исключают возможность снижения эффективности лечения.
Раствор в заполненном шприце предназначен для однократного применения и готов к применению.
Перед введением следует визуально проверить раствор. Раствор следует вводить если он прозрачен, свободен от посторонних частиц, контейнер не поврежден.
Взаимодействие раствор для подкожного введения Эксанта СК
Одновременный прием кисмелагатрана и ЛС, влияющих на гемостаз или коагуляцию, существенно увеличивает риск развития кровотечения (например, АСК (в качестве антиагрегантного средства в дозе менее 500 мг/сут), НПВП и декстран). В случае необходимости совместного применения этих ЛС, их прием должен проходить под тщательным наблюдением.
Одновременный прием эритромицина повышает риск развития геморрагических осложнений (в результате ингибирования транспортных белков, возможно Р-гликопротеина).
Следует избегать совместного применения с: антагонистами витамина К, гепарином и его производными, НМГ, фондапаринуксом натрия, дезирудином, тромболитиками, антагонистами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, клопидогрелем, тиклопидином, АСК (более 500 мг/сут), дипиридамолом и сульфинпиразоном.
In vitro и in vivo не ингибирует основные изоферменты цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм многих ЛС: нифедипин (CYP3A4), диазепам (CYP2C19 и CYP3A4), диклофенак (CYP2C9).
Возможно повышение AUC мелагатрана при взаимодействии с ингибиторами Р-гликопротеина (в т.ч. эритромицин, азитромицин, кларитромицин, циклоспорин); снижение - с индукторами Р-гликопротеина (в т.ч. рифампицин). При совместном применении этих ЛС с ксимелагатраном рекомендуется тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии.
Не смешивать с растворами др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эксанта СК
Мне сегодня приснилось,что я выхожу замуж,подскажите,к чему это приснилось?
| 1. | Добрый вечер Алла! Если вам приснилась собственная свадьба, значит, вскоре вам будет преподнесен сюрприз, а от вас потребуется отнестись к нему с максимальным пониманием и догадаться, что он означает. Если вам снится обряд венчания, это свидетельствует о том, что вы не мыслите себе сексуальных отношений без любви к человеку. Вы не можете лечь с ним в постель даже ради получения удовольствия. Для вас важны его чувства по отношению к вам. И ваши - |
| 3. | Если вам приснилась собственная свадьба, значит, вскоре вам будет преподнесен сюрприз, а от вас потребуется отнестись к нему с максимальным пониманием и догадаться, что он означает. Для женщины видеть во сне себя невестой своего любимого человека означает скорое изменение в личных отношениях. Возможно, это будет примирение после долгой ссоры с тем, с кем вы давно уже отчаялись наладить контакт. Ваша проблема в том, что вы слишком требуете от свое |
| 4. | очень хорошо, что вы себя не увидели в белом. Быть может какая то болезнь или несчастье обойдет вас стороной. |
| 5. | К взаимной любви, но так как Вы ушли из-за большой очереди, Вы не сможете вернуться к своим обязанностям. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Верапамил
|
| МНН: |
Верапамил
|
| Дата регистрации: |
23.04.2002 |
| Производитель: |
Алкалоид |
| Страна: |
Республика Македония |
| Дата аннуляции: |
09.10.2006 |
|
| Название: |
Дипасалин
|
| Дата регистрации: |
25.06.1970 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Тимолол-ДИА
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Эксанта СК
Приходит тетя к доктору.
- Я хочу увеличить грудь!
- Без проблем. Вот расценки.
- Ой! Для меня это всё дорого!
- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)
- Спасибо доктор! Это мне подходит.
Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.
- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?
- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)
|
|
|