Лекарственная форма суппозитории ректальные
|
Описание лекарственной формы суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Фармакологическое действие суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2. Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема, противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед лечения. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность - 100%. Связь с белками плазмы - 97%.
Концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе, TCmax - 3-5 ч. После однократного приема 20 мг Cmax - 1.5-2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут - 3-8 мкг/мл. TCss - 7-12 дней.
После в/м введения концентрация в крови значительно выше, чем после приема внутрь. Проникает в синовиальную жидкость (40-50%), выделяется с грудным молоком - 1-3%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. В метаболизме так же принимает участие изофермент CYP2C9. T1/2 - 24-50 ч. Выводится в виде конъюгатов почками и в меньшей степени - через кишечник. В неизмененном виде - 5%.
При наружном применении гель всасывается через поверхность кожи и проникает в подлежащие мышцы или синовиальную жидкость. Равновесие между концентрациями препарата в коже и мышце (или синовиальной жидкости) достигается в течение нескольких часов после аппликации. При нанесении геля в суточной дозе, эквивалентной 20 мг пироксикама для приема внутрь, в течение 14 дней концентрация активного вещества в крови медленно нарастает и достигает уровня 200 нг/мг на 4 день. Css - 300-400 нг/мл (5% уровня при приеме внутрь 20 мг/сут). T1/2 - 79 ч.
С осторожностью суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
ХСН, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Режим дозирования суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Внутрь, в/м, ректально, наружно.
Внутрь. При ревматоидном артрите, остеоартрозе и болезни Бехтерева - по 10-30 мг/сут в 1 прием, в течение длительного времени.
При острых заболеваниях скелетной мускулатуры - по 40 мг/сут за один или несколько приемов в течение 2 дней, в последующие 7-10 дней - по 20 мг/сут.
При лечении острой подагры начальная доза - 40 мг, однократно, в первые 2 дня, затем на протяжении 4-6 сут - 40 мг 1 раз или по 20 мг 2 раза в сутки.
При альгодисменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов течение 2 дней. В последующие 1-3 дня - по 20 мг в 1 прием.
В качестве жаропонижающего ЛС - 10-20 мг/сут; при необходимости быстрого достижения эффекта - в первые 2 дня назначают по 40 мг/сут с последующим снижением дозы.
При ювенильном ревматоидном артрите назначают 1 раз в сутки: детям с массой тела менее 15 кг - 5 мг/сут, 16-25 кг - 10 мг/сут, 26-45 кг - 15 мг/сут, более 46 кг - 20 мг/сут.
В/м. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса - 20-40 мг 1 раз в сутки. После купирования острой стадии процесса переходят на поддерживающую терапию таблетками или капсулами.
Ректально, по 10-40 мг 1-2 раза в сутки.
Наружно, гель или крем наносят на пораженные участки (столбик 5-10 мм) 3-4 раза в сутки; окклюзионную повязку не накладывают.
Противопоказания суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ; подтверждённая гиперкалиемия, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); детский возраст (до 14 лет), возраст старше 65 лет, беременность, период лактации; для ректального введения - проктит, аноректальные кровотечения.
Показания к применению суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.
Болевой синдром: ишиас, тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, радикулит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея.
Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Побочное действие суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, запоры или диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение и перфорация ЖКТ; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; сухость во рту, стоматит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита; геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).
Со стороны ССС: повышение АД, снижение АД, редко - сердцебиение, одышка.
Прочие: отеки голеней и стоп, повышенное потоотделение, повышение концентрации мочевины; гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отеки лица, гортани, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), шок, фотосенсибилизация; васкулит, сывороточная болезнь.
Местные реакции: при применении свечей - раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жжение, тенезмы. При в/м введении - формирование асептического некроза, некроз жировой клетчатки.
Особые указания суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Пациентам с нарушениями функции ЖКТ, после обширных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, больным бронхиальной астмой или с ХОБЛ в анамнезе необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта ВМК из-за влияния пироксикама на тонус миометрия.
Рекомендации по применению у детей в настоящее время не разработаны.
Во время лечения следует исключить употребление этанола.
Не следует наносить на поврежденные кожные покровы. Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взаимодействие суппозитории ректальные Апо-Пироксикам
Вытесняет из связи с белками крови ЛС, снижает эффективность гипотензивных ЛС (вследствие задержки Na+, K+ и воды в организме), повышает концентрацию фенитоина и препаратов Li+.
Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и донаторами K+, риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ - с ГКС.
АСК снижает концентрацию пироксикама в сыворотке крови. В сочетании с антикоагулянтами снижает способность тромбоцитов к агрегации (риск кровотечения).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Апо-Пироксикам
Аптеки не могут найти фармацевтов, а медикам не хватает рабочих мест
| 1. | Если Вы медик,то у меня для Вас есть отличное предложение.Пишите на почту |
| 2. | где это такой кадровый казус?у нас наоборот! медиков не хватает! |
| 3. | Фармацевт и медик , немного разные профессии. |
| 4. | Фармацевтов готовят другие ВУЗы. Они больше химики. Хотя переучиться никогда не поздно |
| 5. | Вопрос не к нехватке кадров, а в финансировании: медиками не хватает высокооплачиваемых! рабочих мест,и оплата работы фармацевтов тоже оставляет ожидать лучшего |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Апо-Пироксикам
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|