Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Хинидина сульфат
Фармакологическое действие таблетки Хинидина сульфат
Антиаритмическое средство Ia класса, алкалоид коры хинного дерева; оказывает гипотензивное действие. Подавляя транспорт Na+ через "быстрые" Na+-каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает м-холиноблокирующее действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД.
Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала Q-T. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье. Блокируя м-холинорецепторы, облегчает AV проведение.
В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Угнетает ЦНС (анальгезирующий и жаропонижающий эффект). Может повышать тонус матки и усиливать ее сокращения.
Продолжительность действия составляет 6-8 ч - обычные таблетки и 12 ч - пролонгированные формы.
Фармакокинетика таблетки Хинидина сульфат
Абсорбция - 95%, биодоступность - 90%. Связь с белками плазмы - 70-80%; при заболеваниях печени - снижается, возрастает - после травмы, оперативного вмешательства, остановки сердца на фоне инфаркта миокарда. TCmax при приеме внутрь - 3-4 ч; Cmax - 5.8 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в крови - 3-6 мкг/мл (токсические эффекты развиваются при концентрации выше 8 мкг/мл). У больных ХСН объем распределения уменьшается, у больных циррозом печени - увеличивается.
Имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 - 6-7 ч, в пожилом возрасте удлиняется. Выводится почками, 10-50% - в неизмененном виде.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, секреция с материнским молоком - низкие. В незначительных количествах выводится при гемодиализе, перитонеальный диализ неэффективен.
С осторожностью таблетки Хинидина сульфат
Желудочковые тахиаритмии, сопровождающиеся удлинением интервала Q-T, ХСН II-III ст., AV блокада I ст., СССУ, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, эмфизема, тиреотоксикоз, гипокалиемия, острые инфекционные заболевания, тромбоцитопения, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, псориаз, ХПН, беременность, период лактации.
Режим дозирования таблетки Хинидина сульфат
Внутрь. Мерцание и трепетание предсердий (взрослым): начальная доза - 0.2-0.3 г (для выявления повышенной чувствительности); при необходимости дозу увеличивают до 0.4 г однократно каждые 6 ч, а при неэффективности (после 4-5 дозы) - по 0.2 г каждый час до прекращения пароксизма или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При рецидиве и отсутствии побочных эффектов первая доза может быть увеличена до 0.6 г.
При частых приступах желудочковой аритмии - 0.4-0.6 г каждые 2-3 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.
При использовании пролонгированных форм - 0.3-0.6 г каждые 8-12 ч, через 3 ч после нагрузочной дозы обычной лекарственной формы, составляющей 0.4-0.8 г. При подборе дозы рекомендуется определение концентрации препарата в плазме (терапевтическая концентрация - 2.3-5 мкг/мл).
Детям: внутрь, только в виде непролонгированных лекарственных форм - 6 мг/кг (хинидина сульфата) или 8.25 мг/кг (хинидина полигалактуроната) 5 раз в сутки.
Противопоказания таблетки Хинидина сульфат
Гиперчувствительность, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV блокада II-III ст., гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения.
Показания к применению таблетки Хинидина сульфат
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.
Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусного ритма после кардиоверсии.
Побочное действие таблетки Хинидина сульфат
Со стороны ССС: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, расширение интервала Q-T, аритмии типа "пируэт", фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.
Прочие: астения, миастения.
Передозировка таблетки Хинидина сульфат
Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, хинидиновый шок (асистолия, тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, светобоязнь, головокружение, звон в ушах, потеря слуха, спутанность сознания, кома, остановка дыхания, судорожный припадок.
Лечение: промывание желудка, кислород, гипертензивные ЛС, "закислители" мочи, ИВЛ, контроль ЭКГ, при необходимости - электрокардиостимуляция, проведение дезинтоксикационной терапии, гемодиализ.
Особые указания таблетки Хинидина сульфат
Глотать целиком. Не разламывать и не разжевывать. Таблетку следует принимать за 1 ч или через 2 ч после еды; для уменьшения раздражения слизистой оболочки ЖКТ можно принимать с пищей. При обнаружении пропуска в приеме хинидина в пределах 2 ч пропущенную дозу следует принять как можно скорее; дозу не следует удваивать.
Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим и гепатотоксическим действием (особенно в дозах выше 2.4 г/сут), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, мониторирование ЭКГ, а также показателей функции печени и почек.
На фоне назначения хинидина существует риск развития аритмий (может возникнуть желудочковая тахикардия и фибрилляция). Дигитализация перед применением хинидина может уменьшить этот риск. Необходим контроль ЭКГ (начальным признаком интоксикации является удлинение интервала Q-T на 25%, токсикоза - на 50%) и концентрации K+ и хинидина в крови.
При сопутствующей почечной и/или печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста требуется определение концентрации в плазме для точного подбора дозы.
При явлениях СН перед назначением хинидина необходимо добиться компенсации состояния.
У больных с повышенной чувствительностью отравление хинидином (нечеткость зрения, головокружение, головная боль, звон в ушах, потеря слуха) возможно даже после приема однократной дозы.
Соблюдать осторожность при хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении.
В настоящее время в/в путь введения практически не используется из-за опасности развития выраженной артериальной гипотензии.
Не отмечено возникновения нежелательного влияния на плод при использовании во время беременности, однако хинин (стереоизомер хинидина) вызывает глухоту, замедление или неправильное развитие конечностей и черепа плода. В связи со способностью хинидина повышать тонус матки и усиливать ее сокращения имеется повышеная опасность выкидыша.
Пролонгированные формы не следует применять у детей.
Взаимодействие таблетки Хинидина сульфат
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает - антимиастенических ЛС, бетаникола, бретилия.
Одновременный прием с хинином повышает риск хинидиновой интоксикации.
Усиливает действие периферических миорелаксантов, сердечных гликозидов (увеличение концентрации дигоксина в сыворотке крови).
Антиаритмические ЛС, трициклические антидепрессанты, эритромицин, галоперидол повышают риск развития аритмогенного действия.
Антациды и противодиарейные ЛС замедляют абсорбцию и выведение препарата, в связи с чем их назначают с перерывом в 2 ч.
ЛС, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие Ca2+ и/или Mg2+; ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия карбонат и K+-содержащие ЛС), повышают токсичность, фенотиазины и резерпин - выраженность кардиодепрессивного действия.
Циметидин (в меньшей степени ранитидин) уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2, стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) - укорачивают.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Хинидина сульфат
Свиной грипп - это паника, раздутая фармацевтами с целью сбыть со своих складов залежавшийся товар по завышенной цене?
| 1. | птичий грипп,свиной-это истерия,нагнетение страха на толпу-испуганой толпой легко манипулировать-чем сильнее-тем быстрее раскупят все в аптеках.на след.год можно придумать собачий грипп иди коровий-а может грипп Белой Кошки? |
| 2. | Свиной грипп - это паника, раздутая фармацевтами с целью сбыть со своих складов залежавшийся товар по завышенной цене! |
| 3. | канечно....это месть свиней всему человечеству.. сначало коровы мстили бешенством потом птицы гриппом теперь свиньи |
| 4. | Думаю, что все новомодные болезни, в своём большинстве раздуты. Потому что на дорогах умирает в сотни раз больше людей, чем от этих болезней. |
| 7. | причём тут фармацевты. Вы видать слабо представляете их работу. Им до вашего гриппа по барабану. Только работать в 3 смены. чтоб товар разбирать и очереди обслуживать нескончаемые |
| 8. | От обычного гриппа умирают не меньше ! |
| 9. | Я думаю что нет, фармацевты тут ни при чем. Все гораздо выше, не мало денег выделяется для разработки вакцины, изучению вируса, а аптекам просто повезло... так скажем, пользуются моментом. Противовирусные и раньше были и грипп тоже.... |
| 10. | Да,но не фармацевты на этом наживаются,а фармкорпорации и владельцы аптечных сетей |
| 11. | Значит это кому-то нужно. |
| 12. | http://noviny.narod.ru/VV-00000345.html |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Хинидина сульфат
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость.
Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|