Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Хелекс
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Хелекс
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Хелекс
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Css в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней.
Метаболизируется в печени до малоактивных или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 - 11-16 ч. Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Хелекс
Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Хелекс
Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.
Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным - 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.
При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.
При панических расстройствах - 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза - 10 мг.
Длительность назначения алпразолама - от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.
При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Хелекс
Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Хелекс
Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение).
Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Хелекс
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
Передозировка таблетки пролонгированного действия Хелекс
Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания таблетки пролонгированного действия Хелекс
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки пролонгированного действия Хелекс
Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в этаноле.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Хелекс
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.
Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).
Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Хелекс
что такое жиры? представители их..? химические и физические свойства
| 1. | Жиры, или триглицериды — природные органические соединения, полные сложные эфиры глицерина и одноосновных жирных кислот; входят в класс липидов.Наряду с углеводами и белками, жиры — один из главных компонентов клеток животных, растений и микроорганизмов.Жидкие жиры растительного происхождения обычно называют маслами — так же, как и сливочное масло.Состав, структура жировСостав жиров отвечает общей формуле:CH2-O-C(O)-R|CH-О-C(O)-R|CH2-O-C(O)-R,где |
| 2. | эссенциальный нутриентфункции:-энергетическая-строительный материал-защитная\-принимает участие в витаминном обменебывают растительного и животного происхождения |
| 3. | Жиры, или триглицериды — природные органические соединения, полные сложные эфиры глицерина и одноосновных жирных кислот; входят в класс липидов.Состав жиров отвечает общей формуле:CH2-O-C(O)-R|CH-О-C(O)-R|CH2-O-C(O)-R,где R, R и R — радикалы (иногда — различных) жирных кислот.Гидролиз жировРасщепление жиров на глицерин и жирные кислоты проводится обработкой их щёлочью — (едким натром), перегретым паром, иногда — минеральными кислотами. Этот проце |
| 4. | Сложные эфиры глицерина и кислот карбоновых одноосновных. Остальное в уч. пособии Источник: Учебное пособие М.И. Бармина по химии |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Хелекс
Вернувшись из родильного дома, мисс Смит сначала обругала, а затем и избила своего мужа, указав на то, что их новорожденный не имеет ни малейшего сходства с нею, но поразительно похож на секретаршу супруга
|
|
|