Лекарственная форма раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Фармакологическое действие раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов после введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани.
Фармакокинетика раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в тканях (опухоли, костный мозг, печень и др.) и биологическим жидкостям (внеклеточной, СМЖ).
Быстро метаболизируется в тканях, через сложный путь метаболических превращений с образованием активного метаболита - фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в тканях. T1/2 при в/в введении - 16 мин. Выводится преимущественно через дыхательные пути (около 90% в виде диоксида углерода), почками (7-20% - в неизмененном виде, 90% в течение первого часа).
С осторожностью раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая или химиотерапия, кахексия.
Режим дозирования раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Фторуацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения постоянной скорости инфузии), внутриполостно.
В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение прекращают при появлении побочных эффектов - стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении; возобновляют после повышения количества лейкоцитов до 3-4 тыс./мкл и тромбоцитов до 80-100 тыс./мкл):
1) 1 г/кв.м/сут в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч;
2) 600 мг/кв.м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25-30%;
3) 500 мг/кв.м или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 нед;
4) 600 мг/кв.м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю на протяжении 6-10 нед.
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.
У тучных пациентов или пациентов с повышенной массой тела за счет отеков, асцита или др. причин задержки жидкости рекомендуется оценивать массу тела без их учета ("сухая" масса).
Противопоказания раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Гиперчувствительность, подавление костномозгового кроветворения (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид, рак кожи (для мази).
Побочное действие раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, нарушение вкуса, эзофагит, воспаление и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит, диарея, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ССС: ишемия миокарда (стенокардия, ЛЖ недостаточность, одышка), которая может отмечаться в течение нескольких часов после введения; обычно развивается после второго или последующих введений; инфаркт миокарда, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны центральной нервной системы: острый мозжечковый синдром (атаксия, нистагм), головная боль, дезориентация, спутанность сознания, эйфория.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обычно через 9-14 дней после каждого курса; самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 9-14, реже - 20 дней; восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, слезотечение, стеноз слезных канальцев, нарушение зрения, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), алопеция, телеангиэктазия, изменение ногтей (в т.ч. разрушение).
Прочие: азооспермия, аменорея, гиперурикемия, пневмопатия (кашель, одышка), эпистаксис (носовое кровотечение), слабость (обычно возникает сразу после введения и сохраняется в течение 12-36 ч), развитие вторичных инфекций.
Особые указания раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и Hb, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта больного для выявления язв (перед каждым введением препарата).
Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.
Взаимодействие раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Фторурацил
Эффективность и/или токсичность увеличивают др. противоопухолевые ЛС (интерферон альфа2a, циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, адриамицин), кальция фолинат.
Лучевая терапия - аддитивное угнетение костного мозга.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
Хлордиазеопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 до 12 мес.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Фторурацил
Молодость дана человеку для повышения собственного благосостояния,а старость-для повышения благосостояния фармацевтов?
| 1. | Медицина у нас безнадежна, но не бесплатна. Она так шагнула вперед, что далеко оставила позади себя наше здоровье. Но если человек по-настоящему хочет жить, то медицина бессильна. |
| 3. | ну почему же фармацевтов. еще для блага молодых красивых девушек,если ОН благосостоявшийся.. по принципу-не могу- так хоть посмотрю.... |
| 4. | Возможности медицины ограниченны кошельком больного.. |
| 5. | А старость- для сохранение благосостояния. Не траться на фармацевтов- безвредных таблеток не существует Источник: Привет! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Никофлекс
|
| Дата регистрации: |
21.06.1994 |
| Производитель: |
Реанал |
| Страна: |
Венгрия |
| Дата аннуляции: |
03.03.2001 |
|
| Название: |
Уцефаксим
|
| МНН: |
Цефуроксим
|
| Дата регистрации: |
31.01.1994 |
| Производитель: |
Серл |
| Страна: |
США |
| Дата аннуляции: |
05.04.1999 |
|
| Название: |
Цефобид
|
| МНН: |
Цефоперазон
|
| Дата регистрации: |
10.08.1993 |
| Производитель: |
Пфайзер |
| Страна: |
Индонезия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1998 |
|
Анектод в тему
Фторурацил
Cтуденческая свадьба:
- А что это невеста у нас - не пьет, не ест?
- А она не скидывалась...
|
|
|