Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Фторафура мазь 5%
Фармакологическое действие капсулы Фторафура мазь 5%
Противоопухолевое средство, антиметаболит. В больших дозах угнетает кроветворение. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который подавляет тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
Фармакокинетика капсулы Фторафура мазь 5%
Абсорбция - неполная и вариабельная (эффект "первого прохождения" через печень): при медленной в/в инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы. Биодоступность из ЖКТ практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых основное место занимает 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенной концентрацией цитозольных гидролитических ферментов. При в/в введении выводится из плазмы биэкспоненциально с T1/2 - 10-20 мин в течение первых 3 ч и с последующим T1/2 - 20 ч.
При непрерывной в/в инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом в ночное время (50% от средней).
При в/в введении выводится почками в неизмененном виде - менее 15%. Клиренс уменьшается с увеличением дозы, введенной в/в.
Режим дозирования капсулы Фторафура мазь 5%
В/в, внутрь, наружно. В/в медленно, струйно или капельно, в положении больного "лежа".
Возможно применение следующих схем назначения:
1) 10-15 мг/кг/сут в течение 3-5 дней с интервалом в 4 нед;
2) 15 мг/кг/сут (но не более 1 г) 1 раз в нед, всего 8-10 доз;
3) капельно 1 г/кв.м/сут, постоянно в течение 96-120 ч;
4) 600 мг/кв.м в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС.
При кожных заболеваниях - в/в 400 мг/сут, курсовая доза - 4-6 г.
Внутрь, суточная доза 25-30 мг/кг (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут; курсовая доза - 30-40 г. Лечение начинают не ранее чем через 1 мес после лучевой или химиотерапии.
Наружно, при изъязвившихся базалиомах мазь наносится тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день. Перед каждой аппликацией опухоль очищается антисептическими ЛС. Разовая доза мази зависит от величины пораженного участка и составляет 2-4 г; курс лечения - 3-4 нед. При необходимости через 1-1.5 мес проводят повторные курсы.
Противопоказания капсулы Фторафура мазь 5%
Гиперчувствительность, терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, анемия (Hb ниже 30 единиц), лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелые инфекции, риск развития кровотечений в ЖКТ, беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Фторафура мазь 5%
Рак молочной железы, матки и яичников, рак желудка (более эффективно лечение рецидива рака желудка, чем первичной неоперабельной опухоли; метастазы рака желудка в печень), гепатоцеллюлярный рак печени; рак прямой и толстой кишки, рак мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, атопический дерматит, диффузный нейродермит, базалиома.
Побочное действие капсулы Фторафура мазь 5%
Тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение аппетита, боль в горле, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени/почек; кардиалгия, ишемия, инфаркт миокарда; головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия; лейкопения, тромбоцитопения, анемия; слезотечение, фиброз слезных протоков; алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей, волос; аллергические реакции, анафилактический шок;
местные реакции (при использовании мази): гиперемия, сухость, шелушение, зуд и гиперпигментация кожи.
Особые указания капсулы Фторафура мазь 5%
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы и переходе на пероральное введение.
Лечение проводят под контролем периферической крови. Для устранения угнетения кроветворения проводят инфузию крови по 100 мл 2-3 раза в неделю. В этом случае контроль за состоянием кроветворной системы следует проводить не только в период лечения, но и в течение 7-10 дней после его окончания.
Метастазы в легкие, кости и яичники не поддаются терапии.
Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.
Во время лечения необходимы тщательный уход за полостью рта, назначение витаминов.
Взаимодействие капсулы Фторафура мазь 5%
Усиливает (взаимно) действие др. противоопухолевых ЛС.
Применяют в схемах комбинированной терапии в сочетании с циклофосфамидом, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и др. противоопухолевыми ЛС, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру.
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Тегафур, являясь слабым основанием, может фармацевтически взаимодействовать с кислыми ЛС с непрогнозируемыми последствиями.
Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками.
Усиливает действие фенитоина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Фторафура мазь 5%
Чем повысить иммунитет ребенка (4 года, ходит в дет.сад), кроме лекарственных средств?
| 2. | Зарядка и спорнт, в киви очень много витамина С. |
| 3. | летом выезжать на природу и там кушать витамины в виде овощей и фруктов , больше бывать на солнце и ходить босиком желательно по горячему песку , ну а мы на даче по 5 мин и по травке закалялись и даже по земле ...Больше свежего воздуха , гулять чаще ...в любую погоду... |
| 4. | Иммунитет надо было летом повышать, чтобы на зиму хватило.Сейчас только витамины могут помочь. |
| 5. | сейчас в Манеже идёт ярмарка мёда. Цветочная пыльца очень хороший иммуностимулятор. |
| 6. | лучшее средство-контрастное закаливание! |
| 7. | На рынке у тех кто продаёт мёд,купите пчелинную пергу(в ней вся таблица Менделеева),давайте ребёнку штук 10,а еще есть пыльца она тоже полезна,но перга имеет более полезные свойств. |
| 9. | настойка эхинацеи ;o) он же иммунал |
| 10. | пить витамины амвей дейли |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Метсапал
|
| МНН: |
Хлормезанон
|
| Дата регистрации: |
17.04.1981 |
| Производитель: |
Лейрас |
| Страна: |
Финляндия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1991 |
|
Анектод в тему
Фторафура мазь 5%
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|