Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Фторафур
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Фторафур
Противоопухолевое средство, антиметаболит. В больших дозах угнетает кроветворение. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который подавляет тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Фторафур
Абсорбция - неполная и вариабельная (эффект "первого прохождения" через печень): при медленной в/в инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы. Биодоступность из ЖКТ практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых основное место занимает 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенной концентрацией цитозольных гидролитических ферментов. При в/в введении выводится из плазмы биэкспоненциально с T1/2 - 10-20 мин в течение первых 3 ч и с последующим T1/2 - 20 ч.
При непрерывной в/в инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом в ночное время (50% от средней).
При в/в введении выводится почками в неизмененном виде - менее 15%. Клиренс уменьшается с увеличением дозы, введенной в/в.
Режим дозирования раствор для внутривенного введения Фторафур
В/в, внутрь, наружно. В/в медленно, струйно или капельно, в положении больного "лежа".
Возможно применение следующих схем назначения:
1) 10-15 мг/кг/сут в течение 3-5 дней с интервалом в 4 нед;
2) 15 мг/кг/сут (но не более 1 г) 1 раз в нед, всего 8-10 доз;
3) капельно 1 г/кв.м/сут, постоянно в течение 96-120 ч;
4) 600 мг/кв.м в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС.
При кожных заболеваниях - в/в 400 мг/сут, курсовая доза - 4-6 г.
Внутрь, суточная доза 25-30 мг/кг (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут; курсовая доза - 30-40 г. Лечение начинают не ранее чем через 1 мес после лучевой или химиотерапии.
Наружно, при изъязвившихся базалиомах мазь наносится тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день. Перед каждой аппликацией опухоль очищается антисептическими ЛС. Разовая доза мази зависит от величины пораженного участка и составляет 2-4 г; курс лечения - 3-4 нед. При необходимости через 1-1.5 мес проводят повторные курсы.
Противопоказания раствор для внутривенного введения Фторафур
Гиперчувствительность, терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, анемия (Hb ниже 30 единиц), лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелые инфекции, риск развития кровотечений в ЖКТ, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутривенного введения Фторафур
Рак молочной железы, матки и яичников, рак желудка (более эффективно лечение рецидива рака желудка, чем первичной неоперабельной опухоли; метастазы рака желудка в печень), гепатоцеллюлярный рак печени; рак прямой и толстой кишки, рак мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, атопический дерматит, диффузный нейродермит, базалиома.
Побочное действие раствор для внутривенного введения Фторафур
Тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение аппетита, боль в горле, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени/почек; кардиалгия, ишемия, инфаркт миокарда; головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия; лейкопения, тромбоцитопения, анемия; слезотечение, фиброз слезных протоков; алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей, волос; аллергические реакции, анафилактический шок;
местные реакции (при использовании мази): гиперемия, сухость, шелушение, зуд и гиперпигментация кожи.
Особые указания раствор для внутривенного введения Фторафур
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы и переходе на пероральное введение.
Лечение проводят под контролем периферической крови. Для устранения угнетения кроветворения проводят инфузию крови по 100 мл 2-3 раза в неделю. В этом случае контроль за состоянием кроветворной системы следует проводить не только в период лечения, но и в течение 7-10 дней после его окончания.
Метастазы в легкие, кости и яичники не поддаются терапии.
Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.
Во время лечения необходимы тщательный уход за полостью рта, назначение витаминов.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения Фторафур
Усиливает (взаимно) действие др. противоопухолевых ЛС.
Применяют в схемах комбинированной терапии в сочетании с циклофосфамидом, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и др. противоопухолевыми ЛС, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру.
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Тегафур, являясь слабым основанием, может фармацевтически взаимодействовать с кислыми ЛС с непрогнозируемыми последствиями.
Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками.
Усиливает действие фенитоина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Фторафур
К чему во сне видеть ландыш?
| 1. | Цветы ландыша, увиденные во сне, означают, что скоро в вашей жизни произойдет грустное событие, которое заставит вас почувствовать одиночество. |
| 2. | Если Вам снится, что Вы собираете ландыши, то скоро в Вашей семье или в семье Ваших друзей родится ребенок. Беременной женщине этот сон сулит рождение крепкого малыша. Если Вы видите, что ландыши стоят в вазе в Вашем доме, то Вас ждет мимолетная радость, которая сменится большой печалью. Чувствовать во сне резкий аромат ландышей предвещает получение от друзей приятной весточки или какого-либо хорошего известия. |
| 3. | К простуде и лёгкой болезни. |
| 4. | Сколько уже можно говорить, сон - это всего лишь работа мозга, переработка информации. Если человек будет верить в то что написано или сказано, то оно сбудится, поэтому лучше меньше верить во всякие гороскопы, гадания, разгадку сновидений и т.п. Источник: Практический курс трансерфинга за 78 дней; В.Зеланд |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Гиацинт
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Фторафур
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|