Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Фортоваза
Фармакологическое действие капсулы Фортоваза
Противовирусный препарат - ингибитор протеазы ВИЧ. В отличие от нуклеозидных аналогов действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Активен в наномолярных концентрациях, имеет высокий противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000). Оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления цитотоксичности. Перекрестной резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ-1 полностью чувствительны к саквинавиру.
Фармакокинетика капсулы Фортоваза
Абсорбция - 30%, биодоступность - 4% (эффект "первого прохождения" через печень). Прием пищи увеличивает TCmax с 2.4 до 3.8 ч и значительно повышает ее значение (с 3 до 35.5 нг/мл). Подобное влияние пищи продолжается в течение 2 ч после еды.
Хорошо распределяется в тканях. Средний объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения 12 мг - 700 л.
Связь с белками плазмы - 98%, не зависит от концентрации препарата (15-700 нг/мл).
Подвергается значительному печеночному метаболизму. Метаболизм до моно- и дигидроксилированных производных опосредуется через систему CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, при этом печеночный метаболизм более чем на 90% осуществляется специфическим изоферментом CYP3A4. Является ингибитором изофермента CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Системный клиренс - 80 л/ч. После в/в инфузии 6, 36 и 72 мг в течение 3 ч системный клиренс остается постоянным. Кумулирует при многократном приеме 25-600 мг 3 раза в сутки. В равновесном состоянии AUC возрастает на 150% по сравнению с таковой после однократного приема.
Выводится через кишечник - 96%, в течение 48 ч.
С осторожностью капсулы Фортоваза
Детский возраст (до 13 лет - инвираза, до 16 лет - фортоваза), пожилой возраст (старше 60 лет), беременность, период лактации, ХПН.
Режим дозирования капсулы Фортоваза
Инвираза. Внутрь, 600 мг 3 раза в сутки (не позже чем через 2 ч после еды), в сочетании с 0.75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира - 1.8 г, залцитабина - 2.2 г и/или зидовудина - 0.6 г).
Фортоваза. Внутрь, при использовании в комбинации с нуклеозидными аналогами - 1200 мг 3 раза в сутки. Если комбинированная терапия включает др. ингибиторы протеазы, может потребоваться уменьшение дозы.
Противопоказания капсулы Фортоваза
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, печеночная недостаточность.
Показания к применению капсулы Фортоваза
СПИД: в составе комбинированной терапии залцитабином и/или зидовудином для лечения взрослых больных, на выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300/мкл; монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.
Побочное действие капсулы Фортоваза
Диарея, боль в животе, тошнота, сыпь, зуд, оссалгия, миалгия, головная боль, периферическая невропатия, спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, онемение конечностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, фарингит, астения, гемолитическая анемия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эпилептические припадки, дерматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбофлебит, гепатит, желтуха.
При сочетании с залцитабином (дополнительно): парестезии, бессонница, рвота, стоматит, нарушение аппетита.
С зидовудином: "приливы" крови к лицу, изменения пигментации, спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту, эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, задержка мочи, снижение аппетита, ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес после прекращения лечения).
С залцитабином и зидовудином: повышенное потоотделение, спутанность сознания, нарушения зрения, снижение интеллекта, эйфория, диспепсия, запоры, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, истощение, изменение вкусовых ощущений, панкреатит, депрессия; гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз неясного генеза; увеличение активности КФК, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипер- и гипокальциемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипер- и гипонатриемия, анемия, тромбоцитопения.
Особые указания капсулы Фортоваза
У больных с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью применение саквинавира не сопровождается лабораторными признаками ухудшения ее функции. Не излечивает ВИЧ-инфекцию, у больных могут возникать СПИД-ассоциированные заболевания, в т.ч. оппортунистические инфекции. Больных следует также информировать о том, что у них могут возникать явления токсического действия одновременно назначаемых ЛС типа залцитабина и зидовудина. У больных гемофилией типа А и В - высокий риск усиления кровотечений и образования спонтанных гематом. У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации имеющегося диабета.
Взаимодействие капсулы Фортоваза
Следует избегать одновременного приема анксиолитических ЛС, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам) из-за возможности возникновения длительного седативного эффекта.
Концентрации в плазме др. ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, клиндамицин, дапсон, хинидин, производные спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил, алпразолам, триазолам, дизапирамид, ловастатин, симвастатин), при одновременном приеме с саквинавиром также могут повыситься.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, флуконазол, итраконазол, миконазол) увеличивают концентрацию саквинавира, не влияя на T1/2 и скорость всасывания.
Индукторы "печеночных" ферментов (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, невирапин, фенобарбитал, дексаметазон) снижают плазменную концентрацию саквинавира, уменьшая его эффективность.
При одновременном применении с индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, кларитромицином, терфенадином увеличиваются AUC и Cmax саквинавира и всех вышеперечисленных ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Фортоваза
Согласны ли вы с тем что биодобавки будущее фармацевтики
| 1. | Что, любители лекарств, страшно? Кто же будет покупать лекарства, если все будут здоровы?Конечно, страшно...особенно некоторым фармацевтам...Заменять лекарства биодобавки не будут. Они просто сделают их применение ненужным. Конечно, кроме крайних случаев...Чего люди так боятся слова "биодобавки"? "Био" - жизнь, а добавка - добавляем то, чего не хватает...Или ваши клетки питаются майонезом и колбасой? Сочувствую я им... |
| 2. | нет..это абсолютное шарлатанство. |
| 3. | Лажа это все, ни какие биодобавки не заменят лекарств |
| 4. | у той фармацевтики, которая есть сейчас нет настоящего, не будет и будущего.будущее за структурированной водой. |
| 5. | Вопрос-какие именно,если в соста продуктов,потребляевых нами,будут входить добавки,не нарушающие наш обмен веществ,генокод и проверенные годами на "мериканах"-согласен!Если же на русских испытанные,и признанные годными-нет!А так ,у фармацевтики не должно быть будущего вообще,чтобы всё население земного шара имело иммунитет от всех земных болезней! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Диабетон
|
| МНН: |
Гликлазид
|
| Дата регистрации: |
28.04.1993 |
| Производитель: |
Сервье |
| Страна: |
Франция |
| Дата аннуляции: |
30.04.1999 |
|
| Название: |
ОКИ
|
| МНН: |
Кетопрофен
|
| Дата регистрации: |
28.10.2005 |
| Производитель: |
Домпе С.п.А. |
| Страна: |
Италия |
| Дата аннуляции: |
19.02.2008 |
|
| Название: |
Фунзол
|
| МНН: |
Флуконазол
|
| Дата регистрации: |
08.07.2005 |
| Производитель: |
Босналек АО |
| Страна: |
Босния и Герцеговина |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Фортоваза
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|