Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Селективный БМКК; производное дигидропиридина; оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает высокой избирательной активностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Уменьшает поступление внеклеточного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект). Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Абсорбция - 96%, полнота (но не скорость) всасывания независит от приема пищи, биодоступность - 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 99%. TCmax при приеме внутрь - 3-5 ч; Cmax - 5-40 нг/мл (одновременный прием пищи повышает Cmax на 65%). Максимальная Css на 20% выше Cmax после приема однократной дозы. Объем распределения - 10 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер в небольших количествах. Секретируется с материнским молоком.
Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. T1/2 - 25 ч. Клиренс - 1200 мл/мин (снижается при печеночной недостаточности и у пожилых пациентов).
Выводится почками - 70% преимущественно в виде неактивных метаболитов (0.5% в неизмененном виде) и с желчью - 10% (0.5% в неизмененном виде). Не кумулирует даже при длительном применении; при ХПН наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.
У пожилых пациентов и у больных с печеночной недостаточностью концентрация в крови повышается.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Аортальный стеноз, лабильность АД, печеночная недостаточность, тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Внутрь (следует принимать утром, вне зависимости от приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.
При артериальной гипертензии - по 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу корректируют с интервалами не менее 2 нед, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. Пациентам пожилого возраста терапевтическая доза может быть снижена до 2.5 мг/сут.
При стенокардии - по 5 мг/сут, при необходимости - 10 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 20 мг.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, вазоспастическая, нестабильная при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматического ЛС).
Побочное действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Часто (1/100 и более), менее часто (1/1000 – 1/100), редко (1/10000 – 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны ССС: часто - "приливы" крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; менее часто – тахикардия, сердцебиение; редко – обморок; очень редко – экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; менее часто – парестезия, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: менее часто – тошнота, абдоминальная боль; редко – рвота; очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, зуд; редко – крапивница; очень редко - ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – часто мочеиспускание.
Прочие: менее часто – усталость; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – лихорадка, гипергликемия.
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость во рту, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Передозировка таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Симптомы (проявляются через 12-16 ч до нескольких дней): выраженное снижение АД, брадикардия (иногда тахикардия), AV блокада I-III ст., желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков, головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до комы), судороги, одышка, отек легих (некардиального генеза), апноэ, респираторный дистресс-синдром, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия, "приливы" крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, гипотермия, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, введение специфического антидота - препаратов Ca2+ (медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию), симптоматическая терапия: при снижении АД - больному придать горизонтальное положение, ноги приподнять, в/в введение допамина или добутамина; при брадикардии, AV блокаде - 0.25-0.5-1 мг для взрослых и 10-20-50 мг/кг - для детей атропина (назначают до промывания желудка, из-за риска стимулирования блуждающего нерва!), изопреналин или искусственный водитель ритма; при тахикардии - прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина или прокаинамида; катехоламины следует применять только при СН, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии); при острой интоксикации - глюкагон; при судорогах - диазепам. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Следует контролирвать ЧСС и АД (особенно в период подбора дозы).
У больных стенокардией необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженное снижение АД, усугубляющее ишемию миокарда.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность (в начале лечения и в период увеличения доз - воздерживаться) при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фелодип
Ингибиторы цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок), замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом - AUC фелодипина повышается в 8 раз, Cmax - в 6 раз, с эритромицином - AUC и Cmax в 2.5 раза, с грейпфрутовым соком - в 2 раза соответственно.
Индукторы микросомального окисления - фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка травы зверобоя продырявленного - снижают AUC фелодипина на 93% и Cmax - на 82%.
Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).
Циметидин повышает Cmax и AUC фелодипина на 55%.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Фелодип
Вам нравится дайкон? Почему он в Японии так популярен? редька обычная.
| 2. | Он мягче, чем редька.Вкусен в салате. |
| 3. | У них законодательно закреплено после второй мировой, сколько дайкона должен в день съесть каждый японец - 100 грамм. Дайкон, помимо своего вкуса(а он вкусный), выводит из организма радиацию. Так что это у них стратегический продукт. |
| 4. | Я бы раньше тоже так сказала, что нет разницы, если бы нынче не посадила дайкон. Вот и есть разница и очень большая. Обычная редька очень острая, а у дайкона вкус мягкий, сладковатый. А вот на счёт популярности в японии я и не слышала. Знаю только, что дайкон японской редькой ещё называют. |
| 5. | Дайкон – дальневосточный родственник редьки и редиса. Но от своих многочисленных сородичей он отличается высокими вкусовыми достоинствами корнеплодов. По сравнению с редькой они более вкусные, сочные, нежные, практически лишены острого редечного привкуса и больше похожи по вкусу на нежные корнеплоды неострых сортов редиса. К тому же они прекрасно хранятся всю зиму. Японцы очень ценят дайкон за его целебные качества - овощ помогает при простуде, о |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Блемарен
|
| Дата регистрации: |
17.05.1995 |
| Производитель: |
Эспарма |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
| Название: |
Налорфин
|
| МНН: |
Налорфин
|
| Дата регистрации: |
25.01.1993 |
| Производитель: |
Хиноин |
| Страна: |
Венгрия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1998 |
|
Анектод в тему
Фелодип
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|