Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Конкурентный антагонист эстрогеновых рецепторов (по аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом). Блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов; также достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона.
Не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе и на костную ткань не установлены; данные по морфологии эндометрия отсутствуют.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
После в/м введения медленно всасывается. TCmax - 7 дней. Всасывание продолжается более 1 мес, вследствие этого при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата. TCss - после 6 ежемесячных инъекций; величина Css колеблется в относительно узких границах (максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза), при этом основная кумуляция достигается после 3-4 инъекций.
После в/м введения AUC пропорциональна введенной дозе (в интервале доз 50-250 мг).
Экстенсивно и быстро распределяется (преимущественно экстраваскулярно). Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками -99% (в основном с ЛПОНП, ЛПНП, ЛПВП). Роль глобулина, связывающего половые гормоны, не установлена.
Метаболизируется аналогично эндогенным стероидам, с образованием менее активных или равных по активности фулвестранту метаболитов (17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Цитохром P450 CYP3A4 участвует в окислении фулвестранта, однако in vivo преобладает метаболизм без участия цитохрома Р450.
T1/2 - 50 дней. Выводится в основном с фекалиями; с мочой выводится менее 1%.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
ХПН с КК менее 30 мл/мин (эффективность и безопасность не установлены), печеночная недостаточность; склонность к кровотечениям, тромбоцитопения, повышенный риск тромбоэмболии, одновременный прием антикоагулянтов, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
В/м (медленно). Рекомендуемая доза - 250 мг 1 раз в месяц.
При ХПН с КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; редко - более 0.1 и менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Со стороны ССС: очень часто - ощущение жара ("приливы"); часто - тромбоэмболия.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь.
Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.
Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.
Прочие: часто - головная боль, астения, боль в спине; редко - галакторея, аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница).
Передозировка раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Случаи передозировки у человека неизвестны. Симптомы (предполагаемые): непосредственно или опосредованно связаны с антиэстрогенной активностью.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Лечение должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.
Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто, что необходимо принимать во внимание при назначении пациентам с риском тромбоэмболии.
Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.
Пациенткам с развитием симптомов астении необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем или др. механизмами).
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Фазлодекс
Не подавляет активность P450 CYP3A4.
In vitro не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6.
Не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта при одновременном приеме с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4).
Не смешивать с растворами др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Фазлодекс
Являются ли премиксы( типа "Кирюша" и "Зинка") лекарственными средствами для лечения животных? Или это просто добавки?
| 1. | это витаминно-минеральные добавки.если у животного сильный минеральный дисбаланс, это не может не сказаться на его общем состоянии.И когда начинаешь давать премиксы, животное на глазах "выздоравливает".Вот вам и лечебный эффект.На самом деле никаких лекарственных препаратов туда не добавлено. |
| 2. | По идеи это добавки но ветеринарка утверждает что это лекарства. Вот угодай к чему они относятся. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Кобаз Кор ЛГ EIA
|
| Дата регистрации: |
02.03.1993 |
| Дата аннуляции: |
07.12.1999 |
|
| Название: |
Раувольфия змеиная
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Фазлодекс
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|