Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Урокиназа
Фармакологическое действие Урокиназа
Фибринолитическое средство, прямой активатор фибринолизина (плазмина). Активирует глу- и лизпрофибринолизины, превращая их в фибринолизин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Лизирует тромб снаружи и изнутри. Поздние продукты распада фибриногена обладают прямым инотропным действием на миокард, способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижают вязкость крови.
Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Практически не обладает антигенными свойствами.
После парентерального введения эффект продолжается 3-6 ч.
Фармакокинетика Урокиназа
В ЖКТ не абсорбируется; после в/в введения связывается с белками и инактивируется протеазами. Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся почками - 30-60 мг/сут.
T1/2 - не более 20 мин. При снижении функции почек выведение значительно уменьшается.
С осторожностью Урокиназа
Туберкулез (активная форма), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст (более 70 лет), расслаивающая аневризма, подозрение на повреждение внутренних органов.
Режим дозирования Урокиназа
В/а и в/в капельное, местное (внутриглазное, внутриплевральное, внутрикоронарное) введение. Активное вещество разводят непосредственно перед употреблением в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы. Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией гепарина под контролем АЧТВ.
Тромбоэмболия легочной артерии: начальная доза - 4 тыс.МЕ/кг в течение 15 мин, поддерживающая доза - 4 тыс.МЕ/кг, в течение 12-24 ч. Регионарное введение в дозе 0.03-1 млн МЕ, разведенной в 50 мл 0.9% раствора NaCl, в течение от 5 мин до 2 ч, проводят с использованием ангиографического катетера.
Артериальный и венозный тромбоз, артериальная тромбоэмболия: начальная доза - 1.5 тыс.МЕ/кг, в течение 30-60 мин, поддерживающая доза - 1-2 тыс.МЕ/кг/ч, которая при применении в течение 24 ч не вызывает генерализованного протеолиза, но обеспечивает фибринолиз на уровне тромба; лечение в сочетании с гепаринотерапией продолжается до дезоблитерации тромба.
При инфаркте миокарда и при тяжелой тромбоэмболии легочной артерии - 15 тыс.МЕ/кг в виде единственной инъекции длительностью 10 мин. Интракоронарно вводят совместно с профибринолизином (плазминогеном).
Местные инстилляции: при тромбозе шунтов, кровотечении в передней камере глаза - 5-30 тыс.МЕ. При гемофтальме: раствор, содержащий 5-25 тыс.МЕ в 0.3-0.5 мл бидистиллированной воды, вводят в стекловидное тело. При гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру глаза): 5-25 тыс.МЕ разводят в 2 мл стерильной бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело (после аспирации эквивалентного ему объема).
При тромбозе артериовенозного шунта: 5-25 тыс.МЕ разводят в 0.9% растворе NaCl, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем на 1-2 ч. После прекращения терапии - в/в капельно, гепарин 5-10 тыс.ЕД с интервалом 12 ч, под контролем тромбинового времени.
Противопоказания Урокиназа
Гиперчувствительность, кровотечение (имевшее место недавно, продолжающееся и повышенный риск его развития); первые 72 ч после хирургического вмешательства (особенно нейрохирургического), гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности), 10 сут после биопсии и после родов, недавняя артериальная пункция, недоступная для местной компрессии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рак желудка, церебральный тромбоз, артериальная гипертензия, недавние внутричерепные травмы, гематома, опухоли головного мозга, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, острые и подострые бактериальные эндокардиты, митральный стеноз, фибрилляция предсердий, беременность (I триместр); гипокоагуляция.
Показания к применению Урокиназа
Тромбоз и тромбоэмболия артерий и вен: тромбоэмболия легочной артерии, острый инфаркт миокарда (первые 3-6 ч), нестабильная стенокардия, тромбоз глубоких вен, периферический артериальный тромбоз, гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глазу), гемофтальм, тромбоз артериовенозных, гемодиализных шунтов или в/в канюль, хронический менингит (миеломенингоцеле), коронаротромбоз; первичная гипертензия в малом круге кровообращения, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей.
Побочное действие Урокиназа
Кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко - пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита.
Крайне редко - неспецифические реакции на белок - шок, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.
Передозировка Урокиназа
Симптомы: внутреннее массивное кровотечение.
Лечение: эпсилон-аминокапроновая кислота, переливание свежезамороженной плазмы.
Особые указания Урокиназа
Перед терапией, для выбора эффективных доз, определяют активность профибринолизина (плазминогена), антитромбина III, тромбиновое время, фибриноген.
При истощении профибринолизина в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется терапия большими дозами, длительным курсом, в комбинации со свежезамороженной плазмой и препаратами профибринолизина.
Для снижения риска развития кровотечений с осторожностью применяют инвазивные методики лечения.
Избегать использования декстранов для восстановления ОЦК, т.к. они вызывают дезагрегацию тромбоцитов.
При беременности концентрация антиурокиназных тел постепенно увеличивается к родам, делая лечение неэффективным.
Необходим тщательный контроль свертывающей системы крови при системном применении (время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест, тромбиновое время, протромбиновое время, число тромбоцитов, продукты деградации фибрина). Особо тщательное наблюдение требуется при наличии у пациента сахарного диабета с выраженной ретинопатией.
Если пациент предварительно получал гепарин, то к моменту назначения урокиназы АЧТВ не должно превышать норму более чем в 2 раза. При необходимости комбинирования с гепарином следует вводить последовательно, с определенным интервалом времени. При необходимости одновременного введения урокиназы с гепаринатом натрия в растворе следует создать pH больше 5, а с кальция гепаринатом - 5-7. При возникновении кровотечения инфузию прекращают.
Раствор препарата в 0.9% растворе NaCl может сохраняться в холодильнике в течение 3 дней.
Взаимодействие Урокиназа
Повышается риск кровотечения при совместном использовании с гепарином, НПВП, дипиридамолом.
Непрямые антикоагулянты и АСК повышают риск развития "спонтанного" кровотечения в средостение.
Действие снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты.
Фармацевтически несовместима в одном растворе с др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Урокиназа
Аспирин – известное лекарство. Когда оно был открыто и какое растение дало ему название?
| 1. | Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экстракты ивовой коры. В 1838 было показано, что ее активным компонентом является салициловая кислота. В 1860 эту кислоту впервые получили искусственным путем, а с 1875 стала употребляться ее натриевая соль. Поиск веществ, сравнимых по эффективности, но менее токсичных, чем салициловая кислота, увенчался успехом, когда |
| 2. | АСПИРИН, общепринятое название ацетилсалициловой кислоты – самого распространенного болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Ацетилсалициловая кислота и ряд других химических производных салициловой кислоты известны под общим названием салицилатов. Салицилаты – одно из старейших лекарств. Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экст |
| 3. | Заочная олимпиада по биологии и экологииАспирин, наверное, самое широко известное лекарство. А знаете ли вы, когда оно был открыто и какое растение дало ему название? http://bio.1september.ru/2005/05/12.htm |
| 4. | Аспирин – ацетилсалициловая кислота. Название этого вещества происходит от названия ивы – Salix, в коре которого оно содержится. Еще 2400 лет назад древние греки использовали экстракт коры ивы в медицинских целях. Однако выделена салициловая кислота была в 1839 г. из спиреи. В 1853 г. было получено более сложное вещество – ацетилсалициловая кислота. В 1899 г. этому препарату было присвоено название аспирин. |
| 5. | Сначала итальянский химик Рафаэль Пириа (1814--1865) выделил из ивовой коры салициловую кислоту. Потом он определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его. Салициловая (старое название "спираевая") кислота отвечает формуле НОС6Н4СООН; в ее молекуле имеется бензольное кольцо с гидроксильной (ОН) и карбоксильной (СООН) группами. Салициловая кислота сейчас находит применение как наружное бактерицидное средство в виде спиртового |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Урокиназа
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|