Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трамадол-Словакофарма
у ребёнка 9лет болит с правой стороны живот температура 37 какое лекарство дать? соседка советует анальгин бред?
| 2. | Возможен приступ аппендицита.Лучше вызвать скорую.... |
| 3. | Вызывай скорую- это апендикс!!! |
| 4. | Нормальные люди в таких ситуациях вызывают скорую. |
| 5. | При боли в животе лучше Но-Шпа. Но вообще лучше вызвать скорую. |
| 6. | лучше вызвать скорую - это может быть аппендицит |
| 7. | Какие могут быть шутки....вызывайте 03 |
| 8. | а вы не подумали о том что возможно у него апендицит!! |
| 9. | Врача!!!!Думаю, что апендицит!! |
| 10. | Вызывайте скорую, вдруг аппендицит! |
| 11. | Похоже, это апендицит. Лучше позвонить в "Скорую" и описать симптомы. они посоветуют, что делать. Самолечением не занимайтесь. |
| 12. | Это может быть аппендицит, поэтому никакие таблетки давать не рекомендуется, лучше вызвать скорую, если бок давно болит и боль не проходит. |
| 13. | кашмаааааар!!!!срочно врача!!!!ребенок болеет он блин в инете развлекается!!!! |
| 14. | а болями в животе не шутят, если будут ухудшения, то лучше в клинику. У некоторых детей боли в животе на нервной почве от перенагрузки или ссоры с друзьями |
| 15. | Срочно , скорую !!!Это может быть что угодно ... |
| 16. | Не надо сидеть за компом и задавать дурацкие вопросы а срочно вызывать скорую помощь! Признаки аппендицита! ОООО !!!Опять УЧЕНИК !!!Наверное с Западной украины прибалтики или грузии!!! Провокатор !!! |
| 17. | НЕ надо слушать СОСЕДЕЙ , нужно просто вызвать скорую помощь , а описанные вами симптомы , напоминают мне Аппендицит !!!срочно скорую !!! |
| 18. | Какое лекарство,вызовите скорою,большая вероятность аппендицита,если выпьете обезболивающее врачу будет труднее определить!Если есть еще вопросы,пишите,могу кратко описать симптомы,но лучше вызовите врача! |
| 19. | Я бы на вашем месте ребенка свозила в больницу - не аппендицит ли это? А анальгин не давайте. Лучше но-шпу. |
| 20. | анальгин..детям до 12 лет не дают....а если болит живот, то лучше перестраховаться и вызвать врача.... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Нимбекс
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Трамадол-Словакофарма
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|