Лекарственная форма капсулы пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Фармакологическое действие капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие капсулы пролонгированного действия Трамадол-Словакофарма
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трамадол-Словакофарма
Драка между собаками! Как вы поступаете в этом случае??Разнимаете?? Убегаете?? Смотрите??
| 1. | У меня псы, в принципе, не особо драчливые (хаски). Но стычки с другими кобелями, конечно, иногда бывают. Смотря как дерутся, с кем дерутся, как ведут себя хозяева чужой собаки. Если размер и возраст примерно одинаковы и хозяева другой собаки не против, даю "разобраться". После этого собаки чаще всего спокойно гуляют вместе. Будет пара дырок - ничего, придём домой, обработаем, заживёт "как на собаке". Это же животные, а не хрустальные вазы. Если |
| 2. | медленно прохожу мимо... |
| 3. | ну моя собака сама всех завалить может она вообще других собак не любит-если понюхают ее-она сразу рычит-что типа отвали,если не понимают и лезут-то драка я свою обычно за шкварник и назад конечно я за свою собаку полезу в свару,один раз мы с ней со сворой бродячих собак бились и победили |
| 4. | Ну то случайные владельцы собаки явно, настоящие владельцы никогда не сбегут и не бросят свою собаку. |
| 5. | Счас у меня нет собаки - но когда была - гулял ВСЕГДА на поводке с ней и по любому - не допускал драк и нападений на мою собаку - а моя - была уже воспитаной, и знала, что если поведёт себя "не корректно" - будет наказана. |
| 6. | Ахахахаах)))))))))))))))))))))))))))))))))))) ))))))))))))))))))щас я просмеюсь)))))))))))))) Кхе кхе)))))))Неее,у нас никто не убегал.У нас раз пит в наморднике достал боксера,а тот без намордника,вот и "поцеловал" его, окрик и их развели.Не то что никто не убежал,дак еще все в спокойствии остались. Ппц, дальше то они как с НО будут уживаться.Кобели они ж такие))) |
| 7. | Дураки что ли совсем? Раз взяли животное, так за него отвечать надо....Страшно не страшно, а если кто-то из людей пострадает от их питомца....Оч некрасиво так поступать.... |
| 8. | объясняю им что это не красиво и надо жить дружно |
| 9. | я собаку не имею. Если чужие дерутся наверное забоюсь,мало-ли бешенные. |
| 10. | Как же они вообще собаку воспитывают, если боятся собачьих разборок!? Хотя у меня такой же случай был. Моего кобеля ВЕО спровоцировал соседский метис, ну мой Нордик его захватил в клещи и держит, я зову хозяйку, чтобы расцепить собак (потому что тот не остановился бы никак), а она в кусты, подошла только, когда поняла, что свою собаку надо как-то спасать. Под моим руководством разняли, а всего-то надо было взять под задние лапы. |
| 11. | Привет)))) ЖЕСТЬ!!! Тут не смеяться, а плакать прям хоца((( Я как поступаю....Стараюсь недопускать...По нашей вине еще ни одной драки не случилось, когда вижу, что моему не нравится чужой кобель, просто отзываю его и советую хозяевам непонравившегося тоже к моему не подпускать...ну а если на нас (на Грома) налетел уже какой-нибудь собак, то смотрю по ситуации...Как ведет себя хозяин налетевшего...Чаще всего отзываем оба своих воинов...А если вижу |
| 12. | если мой кобель пофиг на меня,и на другово кобеля.сам полезу в кучу,пытаясь вытащить своего.а вот если чужой то рисковать не буду....новерно.нтаких случаев еще не было |
| 13. | не люблю я драчки....разнимаю только в случае если хозяин "оппонента" держит свою собаку. если нет- жду момента и отпинываю собаку |
| 14. | Фиксирую агрессора. В большинстве случаев это чужая соба, но бывают и случаи, когда мой спровоцирует и бросается первым (хотя очень редко, только с псами - его "давними врагами". Например, в 5 мес его порвал САО, теперь увидев его на выгуле, "теряет голову"). Агрессор берется за ошейник и удерживается, возможно и оттаскивается от места происшествия, "пострадавший" отгоняется, иногда замахом поводка, если слова не действуют (хотя часто "пострадавш |
| 15. | В этом случае? мне лучше не отвечать, у меня собака средняя, сам не дерётся никогда... Зарисовка из жизни - мужик со своей ВЕО (сучка) в ветеринарной клинике. -Наденьте намордник. -А она не любит. -А как осматривать? Подержите, полотенцем морду замотаем.. -...А делайте с ней что хотите! Я её боюсь!!!!)))) |
| 16. | Первая собака была боксерша ненавидела немцев и ВЕО (в детстве немка кинулась без причины,вот и запомнила) без разницы кобель или сука.Несколько раз умудрялась устраивать масовые собачьи драки от 6 до 10 собак. Жуткие свалки но хозяева не бегали растаскивали и своих и чужих. За задние лапы выдераешь из кучи,если своя оттаскиваешь,если чужая кидаешь ее к хозяину и Т.д. пока своя не попадется. |
| 17. | У вас обоих невоспитанные собаки. Хорошо дрессированная овчарка никогда не поведет себя таким образом. Пора идти со своей овчаркой в школу дрессировки. |
| 18. | Разнимаю, конечно. Моя - не из драчливых, но если на нее рынкут и нападут - у нее сносит планку и она начинает откровенно жрать. Заводчица говорит, что это из-за того, что она росла среди кобелей, причем, серьезных (мать у Вилки в родах умерла). Воспитывали ее НО (папаша), стаф и доберман. Ну вот и научили....Хватаю за хвост и оттаскиваю, по-другому никак)) А вот убегающих хозяев я еще не видела))) Это что-то новенькое))) |
| 19. | Ну и ну!Я своего буду вытаскивать из драки.У нас случай был.Наши дети шли на тренировку и увидели собаку,не помню уже,какой породы,привязанную к дереву.На обратном пути(через 3 часа)собака все так же была привязана,и ее безжалостно загрызал здоровый питбуль без ошейника .Хозяев рядом не было.Так,девчонки напали на этого питбуля,правда,засветили камнем ему промеж глаз,отогнали его от несчастной псины.Псину с собой забрали.В итоге встретились в вет |
| 20. | Привет! Ну исходя из специфики породы - драки просто исключаются!!! Они предугадываются и не допускаются в принципе. И гуляем мы тоже со своими... Такими же, как мы... А растаскивать приходилось очень много - в основном, конечно, сук... У них такие бои - ну у меня в это время ярости не меньше, я и одна было, разнимала... :)) (шрамов нет). Источник: Некоторые люди лучше бы никого не заводили... |
| | | | |