Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Торадол
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Торадол
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование Pg из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП.
После в/м введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Торадол
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100%; при в/м введении - полная и быстрая. Cmax после перорального приема 10 мг - 0.82-1.46 мкг/мл, TCmax - 10-78 мин; после в/м введения 30 мг Cmax - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, TCmax - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно; Cmax после в/в инфузии 15 мг - 1.96-2.98 мкг/мл, 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.
Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл, при в/в инфузии 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл; после перорального приема 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл.
Объем распределения - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7.9 ч после в/в введения 30 мг и 2.4-9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/ч/кг, пероральном приеме 10 мг - 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг - 0.016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Торадол
Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, ХСН, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, СКВ, одновременный прием с др. НПВП, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н.pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Торадол
В/м, в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Торадол
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость ЛС пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Торадол
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Торадол
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны ССС: менее часто - повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
Передозировка раствор для внутримышечного введения Торадол
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Торадол
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Торадол
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и АСК повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез Pg в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с др. нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами Au) повышается риск развития нефротоксичности.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Торадол
Поможет ди анальгин при сильной боли в горле
| 1. | Нет! Полощите каждый час, чередуя раствор соли+сода+1 капля йода с отваром ромашки, календулы или шалфея. В аптеке купите леденцы от боли в горле. |
| 2. | поможет лимон с медом, и пить побольше жидкости |
| 3. | Нет, к сожалению, анальгин здесь не поможет... Но можно всё-таки попробовать брызгалку Биопарокс, она хорошая |
| 4. | лучше кетонал или кетанов - анальгезирующее действие, хороший противовоспалительный эффект. |
| 5. | попробуйте старый проверенный способ-раствор люголя или йокс. |
| 6. | Нурофен например.. но это всё ерунда, нужно в горле микробы убить, тогда и боли не будет.. полоскание морской солью, отваром ромашки, спиртовой компресс на горло - это поможет |
| 7. | вообще врач должен был назначить антибиотик в комбинации с обезбаливающим.как говорили побольше пейте(горячий лимон= лимон режется ,заваривается 2 л. кипятка,мёд добавляется по вкусу, или же чай с малиной) ...на ночь мажте горло звёздочкой или тёртой редкой с мёдом. |
| 8. | анальгин только может снять симптомы, а инфекция то останется.. в этом случае капаю гланды маслом чайного дерева либо пихтовым маслом,жую прополис,полоскаю горло содой(на 1 стакан воды 2 ложки соды),безусловно чаи, молоко пью(кстати тебе сейчас нужно пить максимальное количество жидкости чтобы вымывать инфекцию)на ночь можно выпить вина со специями, укутать горло и попарить ноги)не хворай |
| 9. | да анальгин поможет, у меня один раз была температура 38, горло болело и насмарк, была в деревне ничего кроме анальгина под рукой не было, на утро встала-как будто и не болела |
| 10. | анальгин точно не поможет.Почитайте!Острый фарингит и другие проблемы Острый фарингит может начаться неожиданно, и при этом горло очень болит. Если его не лечить, это может привести к таким серьезным проблемам, как ревматизм и ревматическая болезнь сердца.Из-за того, что боль в горле могут вызывать множество различных вирусов и бактерий, необходимо сделать посев на культуру, чтобы выявить стрептококк, вызывающий фарингит. "К счастью, — говорит Г. |
| 11. | Попробуйте спрей для полости рта "ЙОКС", очень эффективный |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Москитол-спрей
|
| Дата регистрации: |
23.03.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
20.04.2004 |
|
Анектод в тему
Торадол
- Доктор, как прожить до ста лет?
- Очень просто: выпивайте каждое утро по чашке горячего чая в течение шестьдесят двух тысяч и 400 неделек.
|
|
|