Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Топамакс
Фармакологическое действие капсулы Топамакс
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.
Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.
Фармакокинетика капсулы Топамакс
Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. TCmax - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Cmax после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6.76 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1.2 г) - 0.55-0.8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Css достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин; AUC в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. T1/2 после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки - 21 ч.
При тяжелой печеночной и почечной (КК менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.
С осторожностью капсулы Топамакс
Почечная/печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурия.
Режим дозирования капсулы Топамакс
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.
При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.
Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.
Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут.
При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
При проведнии комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).
Противопоказания капсулы Топамакс
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Показания к применению капсулы Топамакс
В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия.
В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Побочное действие капсулы Топамакс
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела; аллергические реакции.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Передозировка капсулы Топамакс
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
Особые указания капсулы Топамакс
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Топамакс
Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.
Уменьшает AUC дигоксина на 12%.
Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.
При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Топамакс
Какой косметикой вы пользуетесь?
| 1. | От Оriflame я полностью не в восторге, сейчас перешла на космецевтику- это косметика и фармацевтика два в одном, лицо полностью изменилось, и цена не такая уже и дорогая, купить можно в любовм салоне красоты, каждый салон работает на своей косметике, мне по нраву пришлась Галан Косметикс из Израиля. Личико-прелесть!!!! |
| 2. | а я даже фирмы не знаю.косметику выбираю по качеству.а в Оriflame хорошие лаки для укрепления ногтей. |
| 3. | для ухода - Гарнье, Лореаль, Виши, декоративка - Лореаль, Шанель, Пупа |
| 4. | Ив се Лоран Макс Фактор Редко-МэйбиллинА из лечебной- мия Гарньер Виши |
| 5. | Максфактор Мия особенно термальной водой виши |
| 6. | ив сен лоран, она у меня любимая, еще диор, шаннель, виши |
| 7. | Раньше пользовалась только дорогой косметикой: от Диор, Шанель, Виши....Сейчас подруга порекомендовала косметику по каталогу Мери Кей, я очень довольна....а муж заметил результаты:)Рекомендую, но далеко не все их средства. Есть просто обалденные вещи, пишите, расскажу:) |
| 8. | я пользуюстькосметикой мери кей (14лет)очень довольна и помогаю другимв этом вопрсе |
| 9. | сколько лет пользуюсь cover girl очнь довольна |
| 10. | Я пользуюсь косметикой Мери Кей. это самая классная косметика!!! Главное у этой фирмы гарантия и качества и результата!!! |
| 11. | Очень нравятся Ив роше, по катологам по почте: креом (особенно тоник с термальной водой и крем для ногей), Даниэль Жванс (с морскими экстрактами, декоративка у них тоже приятная), очищающие средства неплохие в Др. Пьер Рико.А из декоративки - тушь очень Клиник нравится: гипоаллергенная суперская! Тени у Шанель прикольные, помада тоже. У Ив роше нравятся лаки и еще много всего! |
| 13. | Пользуюсь Мэри Кэй. Эфективная косметика. Грамотно подобран системный уход.С Орифлейм у меня была первая тушь в лет 15-16.Покупала до лет 18. Разочаровалась. Как пустышка. |
| 15. | Уход от Биотерм, тушь Хелена Рубинштейн и Шанель, тени, румяна, блески и карандаши Ив Сен Лоран, крем-пудра Шисейдо...но это все что на каждый день в косметичке, а так еще полно другой косметики валяется просто!;-) |
| 17. | Только Мэри Кэй! ресницы будут еще и здоровыми! |
| 18. | Сейчас полностью перешла на Мэри Кэй! Очень довольна, качество хорошее и очень экономное использование! В Орифлэйм, как и в любой другой косметике, есть хорошие продукты, а есть такие - что я бы просто выбросила в ведро! Источник: личный опыт |
| 19. | Девушки! Oriflame и Mary Kay - давно давно вышли "из моды". Порабы себя уважать! Тем более, что эти две компании находятся на предпоследних местах в рейтинге косметических компаний: 144 = Oriflame - 1,12 - 2(29)137 = Mary Kay - 1,01 - 2(18)Я занимаюсь изучением косметики, ее составом, производством..Кому интересно, могу скинуть рейтинг натуральности косметических компаний.Пользуюсь косметической линией российского производства. А именно - "Глорис |
| 20. | Millenium Alliance - чудо! Натуральная косметика для ежедневного ухода и зимой и летом и днем и ночью. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Солкосерил
|
| Дата регистрации: |
30.10.1991 |
| Производитель: |
Тата Фарма |
| Страна: |
Индия |
| Дата аннуляции: |
09.10.2000 |
|
Анектод в тему
Топамакс
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|