Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.
Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).
В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией РААС и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Абсорбция - высокая, TCmax при приеме внутрь - 1-2 ч, при в/в введении - 30 мин.
Остальные фармакокинетические параметры при в/в введении и приеме внутрь совпадают.
Биодоступность - 60-70%. Относительный объем распределения - 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. T1/2 - 0.5-1 ч.
Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом - 12%. Клиренс - 1.5-3 мл/мин/кг.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.
Отечный синдром: начальная доза - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.
Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза - 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).
При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания).
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
При в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем, целесообразно прекращение кормления.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тасимайд
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических ЛС, аллопуринола.
Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации.
Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных).
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона.
Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Циклоспорин А - риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.
У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только в/в гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.
В/в вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тасимайд
Простуда в уголке рта.Как быстро вылечить(эффективно)?
| 1. | Простуда в уголке рта называется"Герпес".И если уж она появилась у тебя хоть раз,то вылечить ее совсем нельзя,только залечить на время.Есть оч хорошая мазь "Ацикловир" (желательно венгерский или китайский) из всех мазей он наиболее эфективен.(это не мое мнение,хотя мне он тоже помогает)Желательно конечно намазать им все это дело как только оно появится(так быстрее проидет).А еще можно намазать на ночь мятной зубной пастой.Щипит очень, но помогает |
| 2. | срочно купить завиракс (в любо аптеке) |
| 3. | ацикловир.мазь фукорцин. |
| 5. | серой из уха маж, так как завираксы всякеие плохо помогают!! Да кчсстате действительно еще валокардином можно, препарат сердечный но почему то при герписе помогает |
| 6. | Крем и покой для уголка. Больше ничего. Но до вечера не успеет зажить... |
| 7. | Можно прижечь нашатырным спиртом, только аккуратно! Сама пробовала - помогло, за одну ночь почти незаметно стало! |
| 8. | Вирус герпеса,однажды поселившись,остается в организме навсегда, обостряясь при любом снижении иммунитета.Вылечить его невозможно. Но при обострении, причем, чем раньше, тем лучше,следует принимать ацикловир в таблетках по схеме, указанной в инструкции, наружно - мазь ацикловир. То же самое, только дороже - импортный ЗОВИРАКС. Кроме того, не забывайте принимать ИММУНАЛ по полчайной ложки 3 раза в день, это отличный стимулятор иммунитета. Источник |
| 9. | герпес-вирус в крови.В основном проявляет себя при нервных срывах. |
| 10. | Купи ацикловир мазь и таблетки ацикловир, пройдет быстро. |
| 11. | есть такая замечательная мазь-крем ацикловир.20 руб в любой аптеке.вечером мажешь утром все в норме. Источник: проверено на себе |
| 12. | кремом, лучше травяным...на ночь..за 5дней пройдет.. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Глицин
|
| МНН: |
Глицин
|
| Дата регистрации: |
04.08.2006 |
| Производитель: |
Озон ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
13.03.2007 |
|
Анектод в тему
Тасимайд
Маленькая девочка сидит в травмае. К ней подходит бабушка:
- Девочка, уступи место бабульке. У меня ножки старые ...
- Бабуля, а ты когда была молодой, всегда место уступала?
- Ага, а что?
- А не хрен было уступать, сейчас бы ноги не болели...
|
|
|