Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, отвечающей за процесс внутриклеточного фосфорилирования эпидермального фактора роста, экспрессия которого наблюдается на поверхности как нормальных, так и опухолевых клеток. Ингибирование фосфотирозина рецепторов эпидермального фактора тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Хорошо всасывается после приема внутрь. TCmax - 4 ч. Биодоступность - 59%, прием пищи повышает биодоступность. Cmax в плазме - 1.995 нг/мл. TCss - 7-8 дней. Перед приёмом следующей дозы Cmin - 1.238 нг/мл. AUC в междозовом интервале при достижении Css - 41.3 мкг х ч/мл.
Объём распределения - 232 л (с распределением в ткань опухоли). В образцах опухолевой ткани (рак легкого, рак гортани) на 9 день лечения концентрация эрлотиниба - 1.185 нг/г, что составляет 63% от Сmax в плазме при достижении Css . Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли 160 нг/г, что соответствует 113% Cmax в плазме при достижении Css. Сmax в опухолевых тканях - около 73% от концентрации препарата в плазме, TСmax в ткани - 1 ч. Связь с белками (альбумин и альфа-1 кислый гликопротеин) - 95%.
Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 (in vitro 80-95%), в меньшей степени CYP1A2 и лёгочной изоформы CYP1A1. Метаболизм происходит тремя путями: О-диметилирование одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; ароматическое гидроксилирование фенилацетиленовой части молекулы. Основные метаболиты (менее 10% концентрации эрлотиниба) образуются в результате О-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сравнимой с эрлотинибом; их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба.
Клиренс - 4.47 л/ч. Т1/2 – 36.2 ч. Метаболиты и следовые количества эрлотиниба выводятся, преимущественно, с каловыми массами (более 90%), незначительное количество (менее 9% однократной дозы) - почками.
При повышении концентрации общего билирубина и альфа-1 кислого гликопротеина отмечается снижение клиренса эрлотиниба, повышение - у курильщиков.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Печеночная недостаточность, возраст до 18 лет.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приёма пищи, 1 раз в сутки.
Немелкоклеточный рак легкого: по 150 мг ежедневно, длительно.
Рак поджелудочной железы: по 100 мг ежедневно, длительно в комбинации с гемцитабином.
При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию прекращают.
При необходимости дозу снижают постепенно на 50 мг.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Местно-распространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого после неэффективности применения одной или более схем химиотерапии.
Первая линия терапии местнораспространенного, неоперабельного или метастатического рака поджелудочной железы (в комбинации с гемцитабином).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Наиболее часто (независимо от причинной связи с препаратом): сыпь (69-75%) и диарея (48-54%), в основном 1 и 2 ст. тяжести и не требуют вмешательства. Сыпь и диарея 3/4 ст. тяжести (9% и 6% соответственно у больных с немелколеточным раком легкого и 5% - у больных раком поджелудочной железы). Средний период времени до возникновения сыпи 8-10 дней, до начала диареи - 12-15 дней.
Частота развития побочных действий при монотерапии и в комбинации с гемцитабином: очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0.001% и менее 1%); редко (более 0.0001 и менее 0.001%); очень редко (мене 0.0001%), включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - анорексия, диарея, рвота, стоматит, диспепсия, абдоминальная боль, часто - желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых связаны с одновременным приемом варфарина или НПВП, нарушения функции печени (в т.ч. AЛT, ACT, билирубина), в основном, преходящие, легкой или умеренной ст. тяжести или связанные с метастазами в печень.
Со стороны органов чувств: очень часто - конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит; часто - кератит (1 случай перехода в язву роговицы).
Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, одышка, часто - носовое кровотечение; нечасто - интерстициальные заболевания лёгких (интерстициальная пневмония, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром, инфильтрация лёгких, в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, невропатия, депрессия.
Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь, алопеция, сухость кожи, зуд.
Прочие: очень часто - лихорадка, повышенная утомляемость, озноб, тяжелые инфекции (пневмония, сепсис) в т.ч. с нейтропенией, фиброзное воспаление подкожной клетчатки, снижение массы тела.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Симптомы: диарея, кожная сыпь, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ), в т.ч. летальным исходом редко диагностировалось у больных с немелкоклеточным раком легкого, раком поджелудочной железы или др. солидными опухолями, получавших препарат. Общая частота случаев ИЗЛ у больных, включая применение в комбинации с химиотерапией - 0.6%. Большинство случаев ИЗЛ было связано с приемом сопутствующей или ранее проводимой химио-, лучевой терапии, паренхиматозным заболеванием лёгких в анамнезе, метастатическим поражением легких или инфекцией. При развитии новых и/или прогрессировании симптомов (одышка, кашель и лихорадка) прием препарата необходимо прервать до установления причины. В случае развития ИЗЛ необходимо отменить препарат и провести соответствующее лечение.
При возникновении тяжелой или умеренной диареи возможно назначение лоперамида. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы эрлотиниба. При тяжёлой или устойчивой диарее, тошноте, анорексии или рвоте с дегидратацией препарат временно отменяют и проводят регидратацию.
Во время лечения и, как минимум, в течение 2-х недель после его окончания следует применять надежные методы контрацепции.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Тарцева
Может потребоваться коррекция дозы индукторов или ингибиторов фермента CYP3A4.
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол) снижают метаболизм эрлотиниба и повышают его концентрацию в плазме: применение кетоконазола в дозе 200 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней повышает AUC эрлотиниба на 86% и Сmax на 69%. Необходимо проявлять осторожность при применении эрлотиниба в сочетании с ингибиторами CYP3A4. В случае развития токсичности, необходимо снижение его дозы.
Индукторы CYP3A4 (в т.ч. рифампицин) повышают метаболизм эрлотиниба и значимо снижают его концентрацию в плазме: применение рифампицина в дозе 600 мг внутрь 4 раза в сутки в течение 7 дней снижает AUC эрлотиниба на 69% (клиническое значение не установлено).
Отмечено повышение Международного нормализованного отношения (МНО) и развитие кровотечений, включая желудочно-кишечные, некоторые из которых были связаны с одновременным приемом варфарина. При одновременном применении варфарина и др. производных кумарина необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тарцева
Правда ли,что работа в аптечном пункте фармацевтом не учитывается при начислении пенсии по выслуге лет?
| 1. | Правда, такая работа в стаж для досрочной пенсии по старости (ранее - пенсия за выслугу лет) не включается. Согласно Федеральному закону от 17.12.2001 г. № 173-ФЗ "О трудовых пенсиях в Российской Федерации" списки соответствующих работ, профессий, должностей, специальностей и учреждений (организаций), с учетом которых назначается досрочная трудовая пенсия по старости (в том числе в связи с лечебной и иной деятельностью по охране здоровья населени |
| 2. | если работа была с трудовой книжкой-все в счет |
| 3. | Совершенно неважно , кем и где Вы работаете, важны отчисления в Пенсионный фонд. Если они есть, то причин для волнения нет. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Тарцева
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|