Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> Тамоксифена цитрат >> Лекарственная форма таблетки

Лекарственная форма таблетки


Описание лекарственной формы таблетки Тамоксифена цитрат


Фармакологическое действие таблетки Тамоксифена цитрат

Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.

Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.

Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.

Фармакокинетика таблетки Тамоксифена цитрат

Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.

Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.

С осторожностью таблетки Тамоксифена цитрат

Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).

Режим дозирования таблетки Тамоксифена цитрат

Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.

Противопоказания таблетки Тамоксифена цитрат

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Показания к применению таблетки Тамоксифена цитрат

Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.

Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).

Побочное действие таблетки Тамоксифена цитрат

Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.

У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.

Передозировка таблетки Тамоксифена цитрат

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания таблетки Тамоксифена цитрат

До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.

Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки Тамоксифена цитрат

Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).

Цитостатики повышают риск тромбообразования.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.

Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.

ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Тамоксифена цитрат

Кто придумал анальгин и аспирин?
1.Аспирин — препарат, запатентованный в 1897 году химиком Феликсом Хоффманном и протестированный им сначала на отце, измученном болями в суставах, — является маркой, ставшей именем нарицательным. Этот препарат является самым продаваемым анальгетиком в истории, а также примером лекарственного средства, которым пользуются абсолютно все. Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной артритом,

2.наверное тот кто устал от головной боли. ученые.

3.Аспирин придумал Феликс Хофман



Такие торговые названия как


Название: Амброксол
МНН: Амброксол
Дата регистрации: 15.04.1996
Производитель: цт-Арцнаймиттель Хемише Темпельхоф ГмбХ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 11.05.2001

Название: Гормофорт
МНН: Гидроксипрогестерон
Дата регистрации: 02.11.1984
Производитель: Гедеон Рихтер
Страна: Венгрия
Дата аннуляции: 31.12.1995

Название: Игнация
Дата регистрации: 29.06.2004
Производитель: Лекарственные средства ВАЛА-Р ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Линкомициновая мазь 2%
МНН: Линкомицин
Дата регистрации: 07.07.1998
Производитель: Белмедпрепараты АО
Страна: Беларусь
Дата аннуляции: 01.12.2003

Название: Нитро Мак ретард
МНН: Нитроглицерин
Дата регистрации: 18.06.2001
Производитель: Генрих Мак Насл. ГмбХ и Ко.КГ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 01.07.2006

Название: Троксерутин Зентива
МНН: Троксерутин
Дата регистрации: 13.08.2008
Производитель: Зентива а.с.
Страна: Чешская Республика
Дата аннуляции: ~

Название: Фенобарбитал (Люминал)
МНН: Фенобарбитал
Дата регистрации: 30.04.1964
Производитель: Фармакон ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Шиповника экстракта сухого гранулы
МНН: Шиповника плоды
Дата регистрации: 10.06.1993
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Элеутерококка экстракт жидкий
МНН: Элеутерококка колючего корневища и корни
Дата регистрации: 24.05.2004
Производитель: Ярославская фармфабрика ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Эфатин
Дата регистрации: 18.12.1974
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Тамоксифена цитрат

Папа с сыном зашли в аптеку.  Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.

Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.

Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?

Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье. 

Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?

Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.

Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?

Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...

2009 (c) 4Doktor.ru