Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> Стокрин >> Лекарственная форма капсулы

Лекарственная форма капсулы


Описание лекарственной формы капсулы Стокрин


Фармакологическое действие капсулы Стокрин

Противовирусное средство, селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Обратная транскриптаза ВИЧ-2 и клеточные ДНК-полимеразы человека альфа, бета, гамма и дельта не ингибируются даже в концентрациях, значительно превышающих достижимые в клинике.

Резистентность ВИЧ развивается в течение нескольких недель за счет появления мутантных форм (при монотерапии).

Фармакокинетика капсулы Стокрин

Пища не оказывает заметного влияния на биодоступность при приеме препарата в дозе 100 мг 2 раза в день во время еды в течение 10 дней. Относительная биодоступность при применении разовой дозы 1200 мг после приема пищи с высоким содержанием жира (1070 ккал, 82 г жира, 69% калорий за счет жира) увеличивается на 50%.

Cmax в плазме 1.6-9.1 мкМ, TCmax - 3-5 ч после перорального приема разовой дозы от 100 до 1600 мг. Дозозависимое увеличение Cmax и AUC наблюдается при приеме до 1600 мг; это увеличение меньше пропорционального, что указывает на снижение абсорбции при высоких дозах. TCmax не изменяется после многократного приема, а Css достигается через 6-7 дней.

Cmax, Cmin и AUC имеют линейный характер при применении в суточной дозе 200, 400 и 600 мг.

Связь с белками - 99.5-99.75% (преимущественно с альбумином). Концентрация в спинномозговой жидкости - 0.26-1.19% (в среднем 0.69%) от таковой в плазме, что примерно в 3 раза выше, чем не связанная с белками (свободная) фракция в плазме.

Метаболизируется главным образом системой цитохрома P450 (в основном CYP3A4 и CYP2B6) до гидроксилированных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Метаболиты фармакологически неактивны.

Эфавиренз индуцирует ферменты системы цитохрома P450, что приводит к стимулированию его собственного метаболизма. Многократный прием доз 200-400 мг в сутки в течение 10 дней вызывает его кумуляцию в меньшей, чем ожидается степени (на 22-42% меньше) и с более коротким конечным T1/2 - 40-55 ч (T1/2 разовой дозы - 52-76 ч) после многократных приемов.

Эфавиренз ингибирует изоферменты CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А4 в диапазоне наблюдавшихся в плазме концентраций. Не ингибирует CYP2E1; CYP2D6 и CYP1A2 подавляет только в концентрациях, значительно превышающие применяющиеся в клинике.

Около 14-34% эфавиренза выводится с мочой (1% в неизмененном виде).

С осторожностью капсулы Стокрин

Печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Режим дозирования капсулы Стокрин

Внутрь, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы первые 2-4 нед лечения, а также у пациентов, у которых эти эффекты сохраняются рекомендуется принимать препарат перед сном.

Взрослые (в составе комбинированной терапии) - 600 мг.

Дети старше 3 лет или весом более 13 кг: 13-15 кг - 200 мг, 15-20 кг - 250 мг, 20-25 кг - 300 мг, 25-32.5 кг - 350 мг, 32.5-40 кг - 400 мг, более 40 кг - 600 мг.

Противопоказания капсулы Стокрин

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама (конкурентное ингибирование эфавирензем CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих ЛС и создать возможность серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений, в т.ч. аритмии, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания). Детский возраст (до 3 лет) или вес менее 13 кг.

Показания к применению капсулы Стокрин

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 лет в составе комбинированной терапии).

Побочное действие капсулы Стокрин

Наиболее часто: кожная сыпь (13.1%), в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона (0.14%.), тошнота (10.4%), головокружение (9.2%), диарея (6.8%), головная боль (6.3%), бессонница (6.1%), повышенная утомляемость (5.6%), снижение концентрации внимания (5.3%), сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка капсулы Стокрин

Симптомы: усиление неврологических симптомов, мышечные судороги.

Лечение: активированный уголь (для ускорения выведения неабсорбировавшегося ЛС), контроль показателей жизненно-важных функций, симптоматическое назвачение ЛС. Специфического антидота нет. Диализ малоэффективен.

Особые указания капсулы Стокрин

Эфавиренз не применяют в качестве монотерапии (быстро развивается перекрестная устойчивость вируса) для лечения ВИЧ или в качестве единственного препарата, добавленного к безуспешному лечению. Лечение препаратом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими антиретровирусными ЛС, которых данный больной ранее не получал. При выборе новых антиретровирусных ЛС для применения их в комбинации следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

Женщинам фертильного возраста в период лечения следует избегать беременности. Необходимо использовать надежные методы барьерной контрацепции в сочетании с др. методами (в т.ч. пероральные или др. гормональные контрацептивы).

Кожная сыпь обычно проходит при продолжении лечения. Антигистаминные ЛС и/или ГКС могут улучшить переносимость терапии и ускорить исчезновение сыпи. Менее чем у 1% больных, получающих препарат, наблюдается тяжелая сыпь, в т.ч. буллезная, с мокнутием, десквамацией или язвами. У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, препарат необходимо отменить. Во избежание появления резистентных вирусов при отмене препарата следует также рассмотреть возможность отмены др. антиретровирусных ЛС.

В период лечения необходимо контролировать активность "печеночных" ферментов у больных с известным или подозреваемым гепатитом В или С в анамнезе, а также у больных, получающих др. гепатотоксические ЛС. В случае стойкого повышения активности сывороточных трансаминаз, более чем в 5 раз превышающей верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения необходимо также контролировать концентрацию холестерина в плазме крови.

Взаимодействие капсулы Стокрин

Эфавиренз является индуктором CYP3A4, поэтому может снижать концентрацию в плазме ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4.

При одновременном применении с индинавиром (по 800 мг каждые 8 ч) AUC и Сmах индинавира снижаются на 31 и 16% соответственно в результате индукции ферментов микросомального окисления (при одновременном назначении эфавиренза и индинавира дозу индинавира следует увеличить с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при приеме индинавира в дозе 1200 мг каждые 12 ч коррекции дозы не требуется).

Одновременный прием эфавиренза в дозе 600 мг 1 раз в день перед сном и ритонавира в дозе 500 мг каждые 12 ч приводил к увеличению частоты побочных эффектов (в т.ч. головокружения, тошноты, парестезии) и отклонению лабораторных показателей (повышению активности "печеночных" ферментов). При назначении эфавиренза совместно с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.

При одновременном приеме саквинавира (1200 мг 3 раза в день в форме мягкого желе) AUC и Сmах саквинавира снижаются на 62 и 45-50% соответственно. Назначение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.

Одновременный прием эфавиренза по 400 мг 1 раз в день с кларитромицином по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней приводит к снижению AUC и Сmах кларитромицина на 39 и 26% соответственно тогда как AUC и Сmах гидроксиметаболита кларитромицина увеличиваются на 34 и 49% соответственно. Клиническая значимость изменения концентрации кларитромицина в плазме неизвестна. У 46% больных при приеме эфавиренза и кларитромицина отмечаются кожные высыпания. При назначении совместно с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.

Пероральные контрацептивы - после однократного приема этинилэстрадиола AUC под действием эфавиренза увеличивается на 37%, при этом достоверного изменения Сmах этинилэстрадиола не отмечается. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmaх или AUC эфавиренза не наблюдается. Поскольку результаты возможного взаимодействия эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к ним следует применять методы барьерной контрацепции.

Эфавиренз не связывается с каннабиноидными рецепторами. Отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды только при использовании анализа CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не при использовании др. методов анализов на каннабиноиды, включая тесты, которые применяются для подтверждения положительных результатов.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Стокрин

Кто в поликлиннике заполняет форму 088/06у(направление на медико-социальную эснертизу)?Ст.сестра.ГЛ вр.т.терапевт?
1.форму заполняет тот специалист например невропатолог у которого вы наблюдаетесь.за тем направляет на мсэ вашего лечебного учреждения там её подписывает зам глав врача по мсэ и направляет на мсэобластную.

2.заполняет то кто направляет, тот специалист у которого вы наблюдаетесь по данному заболеванию

3.Если Вы берете инвалидность по общему заболеванию, то формы может заполнить и терапевт! Если по какому-то одному профилю. то заключение пишет именно тот специалист, у которого Вы наблюдаетесь по заболеванию! Если Вас всевремя шпыняют, обратитесь в областной или городской Департамент Здравохранинеия! Источник: Удачи!!!

4.Тот специалист у которого вы наблюдаетесь по данному заболеванию. Обратитесь к зам.глав.врача по лечебной части.



Такие торговые названия как


Название: 5-Аминолевулиновой кислоты гидрохлорид
МНН: Аминолевулиновая кислота
Дата регистрации: 09.12.2000
Производитель: НИОПиК ГНЦ ФГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 01.07.2006

Название: Альтстар
МНН: Хлорпирифос
Дата регистрации: 28.01.2002
Производитель: Альтэкк ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 18.05.2007

Название: Вазелин
МНН: Вазелин
Дата регистрации: 30.03.1970
Производитель: Сплав 97 ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Зверобоя трава
МНН: Зверобоя продырявленного трава
Дата регистрации: 06.09.1972
Производитель: Тульская фармфабрика ГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Кардикэп
МНН: Изосорбида динитрат
Дата регистрации: 23.06.1993
Производитель: Натко Фарма Лтд
Страна: Индия
Дата аннуляции: 31.12.1998

Название: Мепробамат
МНН: Мепробамат
Дата регистрации: 02.10.1970
Производитель: Польфа
Страна: Польша
Дата аннуляции: 31.12.1990

Название: Рододендрон ржавый
Дата регистрации: 29.11.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Сонапакс
МНН: Тиоридазин
Дата регистрации: 28.04.1984
Производитель: Польфа
Страна: Польша
Дата аннуляции: 31.12.1997

Название: Сосны почки
МНН: Сосны обыкновенной почки
Дата регистрации: 23.08.1971
Производитель: МАГ ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Фиалка трехцветная
Дата регистрации: 29.11.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Стокрин

- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
2009 (c) 4Doktor.ru