Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Спиронолактон (Унилан)
Фармакологическое действие капсулы Спиронолактон (Унилан)
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (МКС гормоном коры надпочечников), способствующим обратному всасыванию Na+ в почечных канальцах и выведение K+.
Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика капсулы Спиронолактон (Унилан)
Абсорбция - полная. Биодоступность - 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, TCmax после очередного утреннего приема - 2.6 ч.
После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0.05 л/кг. T1/2 - 13-24 ч.
Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 3-2 ч, во второй - 12-96 ч.
При циррозе печени и СН T1/2 возрастает, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне ХПН и гиперкалиемии).
С осторожностью капсулы Спиронолактон (Унилан)
AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, дисменорея, увеличение молочных желез, печеночная недостаточность, хирургические вмешательства, прием ЛС, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.
Режим дозирования капсулы Спиронолактон (Унилан)
Внутрь. При циррозе печени при коэффициенте Na+/K+ менее 1, суточная доза - 100 мг, если коэффициент более 1 - 200-400 мг/сут.
При нефротическом синдроме: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.
При отечном синдроме: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема.
При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.
При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза - 400 мг).
При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции - 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства - длительное лечение минимальнами эффективными дозами.
В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).
Идиопатический гиперальдостеронизм - 100 мг/сут.
Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.
При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.
При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме - 100 мг 2 раза в сутки.
Детям при отечном синдроме: 1-3.3 мг/кг или 30-90 мг/кв.м в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.
Противопоказания капсулы Спиронолактон (Унилан)
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Спиронолактон (Унилан)
Отечный синдром: ХСН, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротический синдром, отеки при беременности.
Гипокалиемия (профилактика при лечении салуретиками).
Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - кратковременное предоперационное лечение.
Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него).
Миастения (вспомогательное ЛС).
Диагностика гиперальдостеронизма.
Синдром поликистозных яичников, предменструальный синдром.
Побочное действие капсулы Спиронолактон (Унилан)
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения; мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: судороги икроножных мышц.
Передозировка капсулы Спиронолактон (Унилан)
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии - быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.
Особые указания капсулы Спиронолактон (Унилан)
При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови. Во время лечения избегать пищи, богатой K+.
Взаимодействие капсулы Спиронолактон (Унилан)
Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, увеличивает T1/2 дигоксина.
Усиливает токсические эффекты Li+.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион), токсичность сердечных гликозидов.
Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.
Ингибиторы АПФ, индометацин, циклоспорин, др. калийсберегающие диуретики, препараты K+ и калиевые добавки - риск развития гиперкалиемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Спиронолактон (Унилан)
под действием чего (или кго?) были утрачены выдающиеся знания древних?
| 1. | Всегда во веки веков существовали силы, которые не хотели, чтобы люди знали правду о себе, ибо незнающими легче управлять, ибо незнающих легче себе подчинить. Власть над миром правит этими силами. Например, фармацевтика исчезнет, если человек перестанет болеть или научится сам себя лечить. Правящие силы этого не допустят. Им нужны больные люди. На них можно заработать.В IV веке христианский Рим дотла сжег Александрийскую библиотеку. Всего сожгли |
| 3. | Времени и современной науки. |
| 4. | Время - всепоглощающая, всеразрушающая, ненасытная субстанция!!! |
| 5. | Они не утеряны их тщательно скрывают. |
| 6. | Под действием времени (войны, пожары...). И я бы не переоценивал их важность, как это любит делать жёлтая пресса, падкая на сенсации. |
| 7. | Политическая борьба жестока,...в ней выживают сильнейшие.. |
| 8. | На очередном этапе развития/деградации в них отпадала необходимость. То есть, даже если знания ещё есть, но никто их не востребовал (не важно почему), то они со времененем пропадут. Ну кто сейчас знает как запрячь лошадь в колесницу? А ведь с нынешнеё ситуацией на рынке энергоносителей - актуальная вещь |
| 9. | Вследствие генетического эксперимента, проводимого над землянами инопланетянами. Над слишком умными шибко не поэксперементируешь |
| 10. | через пару тысяч лет будет стоять" хрущоба"-памятник архитектуры- homo.... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Кальция ацетат
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Спиронолактон (Унилан)
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|