Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект.
Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику ЖКТ.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Абсорбция - неполная, биодоступность при приеме внутрь - 33-39% (от 10 до 69%). Скорость всасывания меньше, чем эритромицина, что, очевидно, обусловлено высоким показателем рКа (7.9) спирамицина, что дает основание предполагать высокую степень ионизации в кислом содержимом желудка. Прием с пищей снижает биодоступность на 50% и увеличивает TCmax. TCmax после приема внутрь - 3-4 ч, при в/в введении - к концу инфузии; Cmax при приеме внутрь в дозе 1 г - 1 мкг/мл, в дозе 2 г - 1.6-3.1 мкг/мл, при в/в введении 500 мг - 2.3 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 10-25%.
Не проникает в СМЖ, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч. в грудное молоко). Концентрация в легких - 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в синусах при воспалении - 75-110 мкг/г, в костной ткани - 5-100 мкг/г, в селезенке, печени, почках - 5-7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15-40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфно-ядерных лейкоцитах. Объем распределения большой и вариабельный - 383-660 л.
Очень медленно метаболизируется в печени, выводится с желчью (более 80% дозы) и почками (4-14%); возможна кишечно-печеночная рециркуляция. T1/2 при в/в введении: молодые люди (18-32 года) - 4.5-6.2 ч, пожилые (73-85 лет) - 9.8-13.5 ч; при приеме внутрь - 5.5-8 ч.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Обструкция желчных протоков или печеночная недостаточность.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Внутрь, в/в.
Внутрь: взрослым - 3-6 млн МЕ 2 раза в сутки или по 1.5-3 млн МЕ 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6-7.5 млн МЕ 2 раза в сутки. Детям с массой тела 20 кг и более - 150-300 тыс.МЕ/кг/сут в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 300 тыс.МЕ/кг.
В/в капельно (в течение 1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5% раствора декстрозы. При пневмонии - 1.5 млн МЕ каждые 8 ч, в тяжелых случаях дозу удваивают.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инфузий), период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Токсоплазмоз во время беременности.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).
Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии).
Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации Профилактика острого суставного ревматизма.
Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения; редко - повышение активности АЛТ и ЩФ.
В единичных случаях - тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.
При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% - во II и с 65 до 44% - в III триместре.
У пациентов с заболеваниями печени нреобходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.
Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки в дозе 3 млн.ЕД.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицина адипинат
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы - увеличение T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Спирамицина адипинат
Какое успокаивающее лекарственное средство самое эффективное?
| 1. | Мне помог " Новопассит". Эффект лучше, чем от" Персена" . Только я принимала 1 или 2 раза в день. Хотя в инструкции сказано принимать 3 раза в день, но тогда просто засыпаешь . |
| 2. | я вот "Персен" принимала.Вроде хорошие |
| 3. | Рекомендую ПАКС -биологически активная добавка компании Vision., натуральное средство, действует мягко и эффективно, не вызывает привыкания и сонливости, напротив способствует улучшению памяти и внимания. Даю детям перед контрольной или экзаменом. Заинтересуетесь - пишите, подскажу как приобрести. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Спирамицина адипинат
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|