Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Симвастатин
Фармакологическое действие таблетки Симвастатин
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Фармакокинетика таблетки Симвастатин
Абсорбция – высокая (в экспериментах на животных – 85%), биодоступность – менее 5%. После перорального приема TCmax - 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы - 95%.
Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в такнях в свою активную форму - бета-гидроксикислоту и др. неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч.
Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
С осторожностью таблетки Симвастатин
Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе; состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза - тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терпии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки Симвастатин
Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды, в дозе 5-80 мг 1 раз в сутки вечером.
При гиперхолестеринемии начальная доза - 10 мг; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг.
При ИБС начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии – 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза - 10 мг.
Противопоказания таблетки Симвастатин
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.
Показания к применению таблетки Симвастатин
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) - при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии).
Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы).
Заболевания ССС (в т.ч. асимптоматическая ИБС) – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Побочное действие таблетки Симвастатин
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Передозировка таблетки Симвастатин
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки Симвастатин
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.
У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные в отношении выделения симвастатина с грудным молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую пререносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме).
Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, V типов.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
В экпериментах на животных выявлено канцерогенное вляние на печень, легкие, щтовидную железу, снижение фертильности, дегенерация семявыносящих протоков, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.
Описание таблетки Симвастатин
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.
Взаимодействие таблетки Симвастатин
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение).
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут).
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Симвастатин
Люди , у моей мамы высокий гемоглобин, врач сказал разжижать кровь, а на аспирин аллергия, чем можно еще ?
| 1. | Аспирин, не влияет на гемоглобин, а улучшает реологические свойства крови , снижает ее вязкость и "слипчивость" Если у мамы есть аллергия,это значит что назначать какой либо препарат без консультации врача смертельно опасно. Мне совесть не позволяет писать, простите!Обратитесь к врачу они подберут. |
| 2. | Пить всё кислое, яблочный уксус или лимонов побольше, кислота разжижает кровь. |
| 3. | Сейчас есть и другие средства, кроме аспирина. Спросите в аптеке и Вам порекомендуют. |
| 4. | http://www.consmed.ru/lekarstvennye-sred... |
| 5. | Тромбоасс, может быть попробовать, Витамин С в разном виде бывает - в апреке спросите. |
| 6. | Пернициозная анемия Одной из причин повышения количества гемоглобина в крови может быть недостаток витамина В12 и фолиевой кислоты. Примером такого заболевания является пернициозная или злокачественная анемия (болезнь Аддисона-Бирмера). Пернициозная анемия может возникнуть на фоне семейной предрасположенности, при наличии заболевания желудка (атрофический гастрит - истончение слизистой желудка и уменьшение его секреторной способности) в сочетании |
| 7. | ТРОМБОАСС . Его почти все пенсионеры принимают. Он не агрессивен для слизостой желудка. |
| 8. | моя мама пила с той же целью АСКОРУТИН, вообще всем полезно периодически пить что-то подобное |
| 9. | Важно изменить образ жизни, скорректировать питание.Питаться полноценно 100% натуральной пищей, которая даёт энергию. Пища должна быть скоропортящаяся, приготовленная до 60*С с сохранением ферментов, обогащённая минералами и витаминами.Готовить только на оливковом масле, нерафинированном.Убрать из рациона майонезы, маргарины, кетчупы в полиэтилене и с консервантами, всё рафинированное, сахар в том числе, перейти на мёд или тростниковый сахар.В ра |
| 10. | КАРДИОМАГНИЛ, ТРЕНТАЛ, КУРАНТИЛ, ВЕССЕЛ-ДУЭ-Ф, эти препараты успешно понизят гемоглобин. Иногда прибегают к кровопусканиям с заменой удаленной крови на раствор реополиглюкина, Также иногда используют эритроцитаферез, удаляя из кровотока "лишние" эритроциты. |
| 11. | Аскорутин.НЕ больше 10 дней пить.Это таблетки-о них ваша мама знает. |
| 12. | А спирин не влияет на гемоглобин, он разжижает кровь но неуменьшает гемоглобин раньше делали да и сейчас тоже ...кровепускание но это должен решать врач ГЕМОТОЛОГ .А не постой терапевт кроме аспирина много других припаратов |
| 13. | Срочно выяснить причину высокого уровня гемоглобина. Есть всего несколько заболеваний, при котором гемоглобин высокий. А уже потом принимать меры лечения. По всей видимости, ваш врач в этом не разбирается. Поэтому обратитесь к ГЕМАТОЛОГУ,А вот на счет аспирина. А причем тут аспирин и гемоглобин? Если бы речь шла о повышенной сворачиваемости крови, то это понять еще можно, хотя обычно назначают в таких случаях препараты посерьезнее. |
| 14. | "Эскузан", можно сделать самим: 50гр плодов каштана размельчить, залить водкой 0,5л и настоять в тёмном месте две недели. Пить по 30 капель в небольшом количестве воды за 30 минут до еды три раза в день. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Симвастатин
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|