Описание лекарственной формы Анандрон
Фармакологическое действие Анандрон
Противоопухолевое антиандрогенное нестероидное средство. Блокирует рецепторы андрогенов, не действует на др. стероидные рецепторы (в связи с этим лишен любой др. гормональной и антигормональной активности).
В сочетании с хирургической или химической кастрацией отмечается полный периферический антиандрогенный эффект, характеризующийся подавлением возможного действия повышенных концентраций тестостерона.
При однократном приеме эффект сохраняется не менее 24 ч.
Фармакокинетика Анандрон
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием с пищей значительно снижает биодоступность. TCmax - 12 ч. Фармакокинетические параметры имеют линейный вид. Css достигается через 2-4 нед (для пациентов, получающих препарат в дозе 150 мг). Связь с белками плазмы - 84%, незначительная часть связывается с эритроцитами. Метаболизируется в печени с образованием 5 метаболитов, один из которых обладает 25-50% активности нилутамида. Активность D-изомера выше, чем L-изомера. Ингибирует систему P450 микросомального окисления гепатоцитов. T1/2 - 39-59 ч после применения однократной дозы 100-300 мг. Выводится почками; 62% выводится с каловыми массами в течение 120 ч после применения. Диализ малоэффективен
Режим дозирования Анандрон
Внутрь, запивая большим количеством жидкости. Лечение следует начинать непосредственно после хирургической или фармакологической кастрации. Для лечения доза составляет 300 мг/сут (в 2 приема) на протяжении 4 нед. Поддерживающая терапия - 150 мг/сут (в один прием).
Противопоказания Анандрон
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, анемия, заболевания легких, детский возраст.
Показания к применению Анандрон
Рак предстательной железы (метастазирующий, в комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией). Антиандрогенная подготовка к операции по изменению пола у мужчин.
Побочное действие Анандрон
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нервозность, бессонница, сонливость, слабость, депрессия, дисульфирамоподобные реакции.
Со стороны органов чувств: парез аккомодации, зрительные расстройства (расстройство сумеречного зрения, нарушения цветового зрения, повышеная светочувствительность глаз).
Со стороны дыхательной системы: гипервентиляция, интерстициальная пневмония (болезненность при дыхании, одышка), инфекции дыхательных путей.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, метгемоглобинемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: ощущение "приливов"; пастозность кистей и лодыжек, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, снижение аппетита; нарушение функции печени (кожный зуд, потемнение мочи, желтуха, боли в правом подреберье, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз), гепатит, в т.ч. холестатический гепатит, кровотечение из ЖКТ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, лихорадка.
Прочие: боли в нижних отделах рук и ног; гриппоподобный синдром, периферическая невропатия, непереносимость этанола, гинекомастия, импотенция, снижение либидо, обесцвечивание мочи, гиперкоагуляция.
Особые указания Анандрон
Лечение следует прекратить при наличии симптомов поражения интерстиция легких, необъяснимых болях в животе, признаках желтухи и увеличении активности "печеночных" трансаминаз сыворотки крови в 3 раза по сравнению с нормой; при снижении Hb.
Во время терапии необходимо воздерживаться от употребления этанола и вождения транспорта.
Для улучшения световой адаптации рекомендуется ношение очков с затемненными стеклами.
Взаимодействие Анандрон
Усиливает эффекты пропранолола, хлордиазепоксида, диазепама, теофиллина, непрямых антикоагулянтов, фенитоина, блокируя их микросомальное окисление; несовместим с этанолом.
|