Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Фармакологическое действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир АЗиТи
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ретровир АЗиТи
Почему? Как только антисоветчик или русофоб, так или из семьи репрессированных, или диссидент, или...
| 1. | Настоящих "антисоветчиков" нет в природе. Много всякой швали, меняющей свою окраску, при любом случае. В СССР, как и сейчас в России, было всего по чуть-чуть, и плохого и хорошего. Одно коренное отличие. В СССР медленно но верно подымали уровень жизни, профессионализма, всего населения страны. Сейсас, вся страна работает на кучку ворья. Реально богато живут 3-5% населения. Эта цифра не меняется с 90-ых. Т.е. тот же самый "брежневскй" застой. А во |
| 2. | Потому что продажные Но есть и люди которых я уважаю .они не делают этого Это и артисты некоторые и журналисты и много порядочных людей Просто им не дают слова |
| 3. | Вот такие они. Еще надо посмотреть, за что репрессировали, а то они теперь все невинные. А копнешь - руки по локоть в крови. |
| 4. | А если патриот, так это потомок русского из расстрельной команды НКВД? |
| 5. | Любые убеждения, во главу коих поставлена ненависть в ущерб пониманию и разностороннему анализу, являются либо криком всхлипывающей от обиды души, либо просто выбросом желчи на окружающих - равнозначно сморчку, пущенному на ботинок прохожего. |
| 6. | На мой взгляд, совершенно необоснованное утверждение. И более того, русофоб и антисоветчик - два разных понятия, не имеющие под собой общего знаменателя. И какая разница, чем человек ранее занимался? Вообще не понимаю этого коммунистического бреда - все кругом виноваты, что развалили совок! Только мы не виноваты - ибо хорошие и преданные! Как не стыдно вам! П.С. А Окуджаву вообще не стоит трогать! |
| 7. | Один богоизбраный Канегисер убил другого Урицкого, а взяли в заложники 10000 русских людей и расстреляли. |
| 8. | Ваше мнение достаточно спорно. Но безусловно вы правы. |
| 9. | Есть многое на свете, друг Горацио, что и не снилось нашим мудрецам.... |
| 10. | а сколько интересно в ссср платили за доносы? -поштучно -по сделке или на повремёнки -постоянно. они теперь и страдают по ссср. |
| 11. | А чего Вы хотите? Если люди пострадали от властей. Но это не обязательно. Мой отец был репрессирован. Он лично знал человека, по чьему доносу он получил расстрел, замененный потом на 10 лет тюрьмы. Тем не менее он простил этого человека и называл его другом. И ненависти я не видела от отца ни к кому. М.б. поэтому и сама никого не ненавижу. И даже м.б. в этом неправа. |
| 12. | Видимо, в отношении "членов семьи врагов народа"(ЧСВН) была допущена недоработка! Сорняки следует уничтожать с корнями,иначе они снова прорастают! |
| 14. | Это так сложно молодой человек.... |
| 15. | А что тут удивляться - БИТИЁ определяет сознание. Чем больше государство кого-нибудь мордует, напрямую, или опосредовано, тем более недобрые ответные чувства государство вызывает в этом человеке. Это, как у Жванецкого: "Чем больше женщину мы меньше, тем больше меньше она нам..." Если государство в лице своего руководства хочет, чтобы народ его любил, то стоит заботится не только о себе и своём окружении, но и о народе тоже. |
| 16. | В феврале 1917 года была буржуазная революция.Народ свергнул самодержавие.После свершилась октябрьская революция,большевикам то же Царь не нравился.Должна ли была буржуазия поддержать большевиков?Они ведь то же против Царя.Так и здесь.СССР был тоталитарном государством,без прав и свобод.Революции 1990-х годов "похоронили" союз.Но кто пришёл к власти?Те же чиновники от ЦК КПСС.Только та часть,которая не знает понятия честь и совесть.Ренегаты.Ради |
| 17. | дело в том, что ПРОМЕЖДУ ТУТ, не бывает никогда!. Всегда вопрос. Ты с кем? |
| 18. | Не обязательно. Например - Егор Гайдар. Да и меня некоторые такими эпитетами награждают....был один дед тамбовский повстанец (как и большинство там) но избег репрессий, а прочие - вплоть до НКВД. |
| 20. | Их всех объединяет одно - они считают себя обиженными.) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Леривон
|
| МНН: |
Миансерин
|
| Дата регистрации: |
09.09.1983 |
| Производитель: |
Органон |
| Страна: |
Нидерланды |
| Дата аннуляции: |
31.12.1994 |
|
| Название: |
Ранисан
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Фитар
|
| Дата регистрации: |
14.03.2001 |
| Производитель: |
Фармбиомед НБЦ ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
21.05.2006 |
|
| Название: |
Этопозид
|
| МНН: |
Этопозид
|
| Дата регистрации: |
11.03.1993 |
| Производитель: |
Абик |
| Страна: |
Израиль |
| Дата аннуляции: |
02.03.2001 |
|
Анектод в тему
Ретровир АЗиТи
Cтуденческая свадьба:
- А что это невеста у нас - не пьет, не ест?
- А она не скидывалась...
|
|
|