Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Периндоприла эрбумин
Фармакологическое действие таблетки Периндоприла эрбумин
Ингибитор АПФ (взаимодействует с Zn2+ в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных Pg (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда ЛЖ и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; повышает МОК и сердечный индекс, не увеличивает ЧСС (у больных с ХСН умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков СН, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".
Фармакокинетика таблетки Периндоприла эрбумин
Абсорбция - 25%, биодоступность - 65-70%. TCmax - 1 ч, периндоприлата - 3-4 ч. Css создается на 4 сут.
В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит - периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата - существенного клинического значения не имеет); остальное количество - в 5 неактивных соединений. T1/2 периндоприла - 1 ч.
Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата - 0.2 л/кг.
Периндоприлат выводится почками, T1/2 свободной фракции метаболита - 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" T1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние "эффективной" Css достигается к концу 4 сут.
Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от КК). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
С осторожностью таблетки Периндоприла эрбумин
Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность - опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии).
Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).
Сахарный диабет (возможно усиление действия гипогликемических ЛС).
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), ХПН (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки Периндоприла эрбумин
Внутрь, утром, перед едой, начальная доза - 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) - увеличение до 8 мг/сут в один прием.
У больных с ХСН, у лиц старше 70 лет, на фоне предварительного приема диуретиков, на фоне реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2 мг/сут (за 1 прием); при необходимости через 1-2 нед доза повышается до 4-8 мг/сут.
При ХПН с КК более 60 мл/мин - 4 мг/сут, при КК 30-60 мл/мин - 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин - 2 мг через день; при КК менее 15 мл/мин - 2 мг в день диализа (диализный клиренс периндоприлата 70 мл/мин).
У больных с ХПН при КК более 60 мл/мин или с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания таблетки Периндоприла эрбумин
Гиперчувствительность к периндоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Периндоприла эрбумин
Артериальная гипертензия; ХСН.
Побочное действие таблетки Периндоприла эрбумин
Частые побочные эффекты - 1-10%; редкие - 0.1-1%; крайне редкие - менее 0.1%.
Со стороны ССС: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - усугубление или развитие почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: часто - "сухой" кашель, затруднения дыхания; редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запоры, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение, снижение аппетита, звон в ушах, нарушение зрения, судороги, парестезии; редко - снижение настроения, бессонница; крайне редко - спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто - кожные высыпания, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. ЖКТ (очень редко); крайне редко - мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные показатели: часто - гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) - нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко - агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Передозировка таблетки Периндоприла эрбумин
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного равновесия, в/в введение 0.9% раствора NaCl. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии - атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.
Особые указания таблетки Периндоприла эрбумин
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере Na+ и воды (строгая бессолевая диета, прием диуретиков, выраженная диарея или рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях РААС может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 нед лечения, к внезапному снижению АД и развитию ХПН).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова. У больных с ХСН, получающих терапию диуретиками, по возможности их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с декомпенсированной ХСН, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приеме препарата.
Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. Если беременность наступила в ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости (следует провести УЗИ черепа плода).
При назначении во II-III триместрах возможны снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и гипокалиемией; анурия.
Взаимодействие таблетки Периндоприла эрбумин
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и препаратов сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
ГКС, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов).
Калийсберегающие диуретики, препараты K+ повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии.
При одновременном применении с препаратами Li+ возможно замедление его выведения из организма.
Диуретики, ЛС для общей анестезии и миорелаксанты повышают риск развития чрезмерно выраженного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.
Миелотоксические ЛС - усиление миелотоксического действия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Периндоприла эрбумин
Какое лекарственное средство от кашля даете ребенку?
| 1. | Сироп нужно подбирать в зависимости о того какой кашель: сухой или влажный. Эреспал - хороший сироп, при любом кашле. Кропе сиропа делайт епргревания. мне очень нравилось солью: разогреваете солшь на сковороде, высыпаете ее в тряпочный мешочек(я брала маленькую наволочку)... в пеленочку заворачиваеет, чтоб не обжечь и прикладываете к спинке рбенка, минут на 20...(попробуйте сами, чтоб не было очень горячо..) ...потом растираете согревающей мазью, |
| 3. | мы тоже всё перепробовали сейчас пьём бронтекс это амброксоль вентолин и делаем ингаляции небулайзером |
| 4. | я своему даю "Стодаль", мне очень нравится это и от мокрого и от сухого кашля. Этот сироп подавляет кашель, а не провоцирует отделение мокроты. |
| 7. | последнее, что мы пили аскорил +эреспал. только этим и вылечились. |
| 8. | Я даю детям, когда уже ничего не помогает, отвар девясила. 1 ст.ложка 3 раза в день. Очень горько, но эффективно. Недавно пили эреспал-сироп. Помог. Парьте ножки или горчичные обертывания голени сделайте. Если не хотите ножки, парьте ручки. Происходит усиление кровотока и лимфотока, что ускоряет выздоровление. Будьте здоровы! |
| 9. | Хорошо помогает "Стодаль" и Стоптуссин |
| 10. | Детский сироп эриспал +свечи виферон. |
| 11. | Аскорил пьём и Стодаль....В этот раз что то не особо помогают,раньше помогало в раз...Эреспал тоже хороший... |
| 12. | Пили Лазолван, Аскорил, Эреспал хорошо вроде помогал, но ещё лучше лук с мёдом(настоять ночь) и пить эту жижку. Все детишки разные и всем по-разному помогают одни и те же лекарства |
| 13. | Меня, честно говоря, настораживает, что так много лекарств вы ему "скормили", а эффекта - ноль.. Притом, что лекарства эти небезвредные... Кашель бывает разного происхождения... Может, вы его лечите совсем не тем, что ему надо в этой ситуации и лучше показать врачу ребёнка?Если кашель безобидный, даже Доктор Мом помогает. И сухая микстура. А у вас - такая "тяжёлая артиллерия" в ход пошла, и - никак.. |
| 14. | C рождения пили раствор амбробене, хорошо помогает, еще практикуем позиционный дренаж и вибрационный массаж. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Лахезис
|
| Дата регистрации: |
27.01.2005 |
| Производитель: |
Олло ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Периндоприла эрбумин
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|