Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Противорвотное средство. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-HT3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы - окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Ондансетрон
После приема внутрь TCmax - 1.5 ч.
После ректального введения 16 мг ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, TCmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60% и не зависит от пола.
После в/м введения TCmax - 10 мин.
Объем распределения как после приема внутрь, так и после парентерального введения составляет 140 л.
Связь с белками плазмы - 70-76%.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6).
Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. После ректального введения T1/2 определяется скоростью всасывания ондансетрона, а не системным клиренсом и составляет приблизительно 6 ч.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени T1/2 - 15-20 ч.
T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
С осторожностью раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Детский возраст (до 2 лет - отсутствие достаточного опыта).
Режим дозирования раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы.
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии - 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.
При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно - по 8 мг каждые 2-4 ч;
либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;
либо капельно непосредствено перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин.
Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии, - как при сильной, так и умеренной выраженности эметогенного действия проводимой терапии рекомендуется прием препарата в виде таблеток.
Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты на фоне химио- или радиотерапии ондансетрон назначают по 8 мг за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней (через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв.м поверхности тела непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием ондансетрона в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:
Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг.
Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в медленное введение 4 мг препарата.
В/м в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально, в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленое в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационой тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.
Противопоказания раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапи; послеоперационная тошнота и рвота - профилактика и лечение.
Симптоматическое лечение алкогольного абстинентного синдрома легкой и средней степени тяжести (только Латран).
Побочное действие раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны ССС: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией S-T, аритмия, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Особые указания раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы.
Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения Ондансетрон
Требуется осторожность при совместном применении:
с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP3A - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид;
с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС:
циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ондансетрон
Почему, когда любишь кого-то и хочешь быть с кем-то.. так унижаешься перед ним и льешь слезы...?
1. | он вас не любит. а на словах вешает вам лапшу на уши. а вы от своей любви ходите в розовых очках. их пора бы снять давно. тогда все сразу бы поняли. у него по отношению к вам нет серьезных намерений. найдите другого. незаменимых нет.. тогда увидете как он начнет за вами бегать. но поняв к тому времени все - он вам уже будет не нужен. и вообще то мужчины не любят когда за нгими бегают и унижаются. они завоеватели но когда завоюют то интерес часто |
2. | По-моему все,что вы делаете и привело к таким последствиям.Е го от вас уже тошнит.Отстаньте и не смотрите даже в его сторону.Может это заставит его изменить мнение о вас.А если нет-его право.вы сами этого добились.В следующий раз не навязывайтесь.Это противно. |
3. | ....может перестать саму себя унижать........и стать выше его.... Источник: ....удачи)) |
4. | Лучший вариант, поменять своё отношение к нему...Друг в какой-то степени прав... |
5. | Потому,что он дорог вам и любите ! Но отношение его к вам надо выяснить, тет на тет! |
6. | глупая....не стоит за ним бегать,если любит сам всё сделает.как говориться"не надо слёзы лить напрасно,пошло всё нах*й жизнь прекрасна...никто не достоит твоих слёз!!!!удачи))) |
7. | ЧЕМ ЛЕГШЕ ЖЕНЩИНУ МЫ ЛЮБИМ , тем больше нравимся мы ей. А П Р И О Р И -! ПОПРОБУЙТЕ с точностью наоборот. |
8. | не стоят они наших слез. поробуй относиться проще, он играет с тобой и на твоих чувствах. не пиши откровенных смс и не говори о своих чувствах. отвечай сухо и без эмоций, пусть думает что у тебя он не один. просто попробуй вдруг прокатит |
9. | Помните,что парней вокруг много,а Вы-ЕДИНСТВЕННАЯ! |
10. | а ты наберись терпения и не обьявляйся два три дня !сам нужно будет нарисуется !твое терпение обязательно будет вознаграждено !зачем же ему быть активным если ты делаешь это за него ?не подумай что я тебя осуждаю или корю !ни в коем случае !мне твои действия вполне понятны и обьяснимы !ты передай ЕМУ мячик инициативы оставь ему выбирать и как себя вести и все !перестань быть доминантой в ваших отношениях !посмотришь твое терпение будет обязательн |
11. | Если нет взаимности, то не помогут никакие слезы и, тем более, никакие унижения. Нельзя быть настолько без гордости! |
12. | Потому что он тебе дорог))) |
13. | Настоящая любовь жертвенна и не ждет отдачи |
14. | Не похоже, что ты счастлива. Значит ты - жертва его манипуляций, а он энергетический вампир или просто мужская особь с завышенным чувством собственной важности, которая получает болезненное удовлетворение, самоутверждаясь за счёт твоих слёз. Тебе оно надо? Его отношение к себе ты не изменишь, зато можешь изменить своё отношение к себе и к нему) Ты у себя любимой одна-единственная, и если сама себя не полюбишь, то такой мудак не полюбит и подавно. |
15. | со мной такое было...я сделала выбор. я пропала....и через две недели он сам меня нашел...сказал, что ему меня не хватает и что он как-то сразу занервничал, когда меня не стало в его жизни....Я не советую. Я просто нарисовала ситуацию. Им самим нравиться нас добиваться. А когда добиваемся их мы - мы им неинтересны. |
16. | не говори ему о своих чувствах постоянно, ты надоедаешь ему этим |
18. | А ты попробуй такую тактику - не отвечай ему как и он тебе когда он напишет после этих 10-ти смсок. Он будет дергаться, если ты ему дорога, и позвонит тебе ) |
19. | Может гей?Или стесняеться , есть такие чудики. |
20. | будешь бегать и плакать, пока само не пройдёт со временем...Вряд ли у вас будет взаимно, но потом ты всегда будешь сравнивать эту свою сильную любовь с последующей. И тебе будет легко. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Максаквин
|
Дата регистрации: |
~ |
Дата аннуляции: |
~ |
|
Название: |
Симфитум
|
Дата регистрации: |
25.01.2005 |
Производитель: |
Доктор Н ООО |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Ондансетрон
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость. Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|