Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия 5-АСА
В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%). При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс - 300 мл/мин. Кумулирует при ХПН.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.
При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) - ректальные формы. При обострении заболевания - по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов - по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки - при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Свечи - по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию - по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).
Детям свечи назначают из расчета: при обострении - 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг/сут.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).
Показания к применению таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Побочное действие таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Передозировка таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.
Особые указания таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия 5-АСА
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
5-АСА
герб семейства Медичи
| 1. | Фармацевтика. «На золотом поле - пять червленых шаров и во главе лазурный шар с лилиями» - таков герб семейства Медичи, сыгравшего значительную роль в средневековой истории Европы. По распространенной легенде, шары символизируют пилюли и намекают на профессию предков Медичи – аптекарей («Медичи» переводится как «медики»). Считается также, что именно благодаря познаниям в области фармакопеи Медичи стали (по крайней мере, прослыли) выдающимися отра |
| 2. | На гербе семейства Медичи, датируемого XIV веком, изображены пять золотистых шаров и один синий с золотым рисунком. |
| 3. | Западный символизм по поводу черепахи менее красноречив. Тем не менее народовом гербе Медичей была изображена черепаха, путешествующая с парусом наспине и надпись по-латыни гласила: "Поспешай медленно"хотя есть еще версии.... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Кодеин
|
| МНН: |
Кодеин
|
| Дата регистрации: |
30.04.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Меторин
|
| МНН: |
Флуанизон
|
| Дата регистрации: |
11.02.1975 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1984 |
|
Анектод в тему
5-АСА
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|