Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Фармакологическое действие раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Абсорбция - до 95%, быстрая. Биодоступность - 85%, связь с белками плазмы - 15-20%. TCmax при пероральном приеме - 1-2 ч, Cmax в плазме - 10 мкг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком.
Имеет эффект "первого прохождения", метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-АПА. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при ХПН превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или ХСН метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-АПА - около 6 ч. Выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.
С осторожностью раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.
Режим дозирования раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Внутрь, в/в, в/м.
Взрослым. Для в/в введения 100 мг разводят в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят под контролем АД, со скоростью не более 50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.
После купирования аритмии для поддердания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения.
Внутрь. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 1.25 г, затем 0.75 г каждые 1-2 ч при необходимости и с учетом переносимости по 0.5-1 г каждые 2-3 ч. Поддерживающая доза - 0.5-1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч.
При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 50 мг/кг/сут в 8 разделенных дозах (каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют.
Таблетки пролонгированного действия - поддерживающая доза при наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой аритмии - 50 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при необходимости дозу корректируют.
При переходе на пероральный путь введения после прекращения в/в инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная поддерживающая доза для взрослых - 6 г/сут.
Дети. Внутрь, по 12.5 мг/кг или 375 мг/кв.м поверхности тела 4 раза в сутки.
При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК более 50 мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин).
При ХСН II-III ст. суточная доза снижается на 25%.
Если пропущена доза, ее следует принять как можно скорее в течение 2 ч (4 ч для таблеток пролонгированного действия); не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы.
Противопоказания раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.
Показания к применению раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Побочное действие раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Со стороны нервной системы: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес).
Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Передозировка раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Симптомы: спутанность сознания, олигурия, обморочные состояния, сонливость, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия.
Лечение: если принято недавно - промывание желудка, применение ЛС, закисляющих мочу; гемодиализ; при снижении АД - введение норэпинефрина или фенилэфрина.
Особые указания раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать.
Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами).
После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).
Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм пролонгированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены).
При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии.
Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов).
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для инъекций Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических ЛС, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала Q-T.
Снижает активность антимиастенических ЛС.
Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Новокаинамида раствор для инъекций 10%
"Свиной грипп" - обычный грипп, даже с более легким течением. Почему нас дурят? см. ссылку:
| 1. | Кто-то этот штамп вывел и получил за него хорошие деньги, другие защитили диссертации и докторские про свиной грипп, третьи вывели вакцину и тоже получили деньги, ну а чтоб вакцину еще и хорошо распространить, а также поднять в аптеках ценник на противовирусные препараты нужно нагнать страху, что это хуже обычного гриппа. |
| 2. | Кушать хочется,вот и дурят. |
| 3. | такое же мнение на этом гриппе просто зарабатывают,а другие карьеру делают,а ссылке кстати у вас и нет. |
| 4. | бабла поднять хотят!! я год назад болел простым гриппом пипец как тяжко, а на той неделе переболел походу свиным, намного прощще |
| 6. | Нас истребляют всеми возможными способами. |
| 7. | потому что все побежали в аптеки, а аптек сейчас не то что на каждом углу, а пока дойдешь до угла 3 штуки через каждые 10 метров |
| 8. | кратко - бабло рубят..))) |
| 9. | Они либо недоумки, либо вредители, достаточно посмотреть на рожу Голиковой, когда она на всю страну, стоя перед аптекой и в самой аптеке, недоумевает: почему нет масок и почему так дороги лекарства... сплошной непрофессионализм, вопрос лишь в том - может он продуманный... |
| 10. | Почему все думают что кто-то кого-то дурит? Все подозревают какие-то конспиративные теории и т.д. Действительно переболевшие товарищи отметили, что этот грипп не такой тяжёлый как обычный. Я сам им переболел даже без температуры. Проблема в том, что этот грипп намного более заразный, чем обыцный, а поэтомы считают, что им переболеет 3/4 населения планеты. Если подсчитать процент особенно пострадавших и погибших и особенно детей, для которых этот |
| 11. | На самом деле этот грипп "бараний". http://www.uznaipravdu.ru/forum/viewtopi... http://www.uznaipravdu.ru/forum/viewtopi... |
| 12. | Кто-то наводит панику сознательно а мы все ведемся !!! |
| 13. | Я лично сразу понял ,что фармацевты хотят "срубить" по полной!!!!)))) Я не клююю на эту наживку. А истерия у нас не только с гриппом ...))))). Куда не тнись одни "болезни"))))) |
| 14. | ах, обмануть меня несложно. я сам обманываться рад |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Новокаинамида раствор для инъекций 10%
Новому врачу послали приглашение на обед. В ответ хозяйка дома получила совершенно неразборчивое письмо.
- Но ведь мне надо знать, придет он или нет, - сказала она.
- На твоем месте, - посоветовал муж, - я бы пошел в аптеку: фармацевты хорошо разбираются в почерках врачей.
Аптекарь взглянул на листок бумаги, который вручила ему женщина, и, ни слова не говоря, ушел в другую комнату. Через несколько минут он вышел оттуда с каким-то пузырьком.
- Пожалуйста, получите, мадам, - сказал он. - С вас 50 пенсов.
|
|
|