Лекарственная форма таблетки с модифицированным высвобождением
|
Описание лекарственной формы таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Фармакологическое действие таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч - для таблеток и капсул, 12-24 ч - для пролонгированных форм.
Фармакокинетика таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax и Cmax зависят от лекарственной формы: 1-2 ч для капсул (в случае сублингвального приема - 0.5-1 ч); 1-3 ч и 65 нг/мл для таблеток 10 мг; 1.6-4.2 ч и 47-76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг; 1.2-4 ч для таблеток ретард 30 мг. Связь с белками плазмы - 90%.
При в/в введении T1/2 - 3.6 ч, объем распределения - 3.9 л/кг, плазменный клиренс - 900 мл/мин, Css - 17 нг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 для таблеток 10 мг, капсул - 2-4 ч, для ретард таблеток - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).
Кумулятивный эффект отсутствует. ХПН, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.
С осторожностью таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами), митральный стеноз, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, ХСН, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, ХПН (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина - 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза - 30 мг, суточная доза - 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе - по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении "лежа" в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии - только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия - 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза - 30 мг, срок лечения - 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов - 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Противопоказания таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный или субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), СССУ, AV блокада II-III ст., беременность (до 20 нед), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Показания к применению таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Стенокардия (напряжения, вазоспастическая); артериальная гипертензия, купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств - чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в "малом" круге кровообращения.
Побочное действие таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.
Передозировка таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации Ca2+ в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Применение препарата до 20 нед беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), после 20 нед беременности возможно только при соотношении пользы и риска (при неэффективности др. терапии).
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) влияния не оказывает.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки с модифицированным высвобождением Нифедипин-ратиофарм
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.
В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.
Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нифедипин-ратиофарм
Как вы думаете какая лучше профессиия финансист или хирург???
| 1. | Медицина в России ето профессионалы своего дела с мизерной зарплатой. вот. |
| 2. | Гробовщик, всегда есть работа... |
| 3. | Хирург конечно лучше, если диплом не купленный конечно. |
| 5. | Я тоже хочу быть врачем, но родители против, отправляют на международные отношения. делать нечего, сказла буду сдавать экзамены и туда и сюда. |
| 6. | в детстве мечтала стать хирургом. |
| 7. | Финансист,если он хороший-это прибыльней.Но хирург-надёжней и более ценится обществом. К тому же профессия врача-Вечная профессия,что бы ни случилось,без работы ты не останешься. |
| 8. | иди в мед!!! Там очень интересно учиться, но сложно. К сожалению, в настоящее время, женщины хирурги не востребованы... по многим причинам. |
| 9. | Иди в медицинский: Во первых, будешь приносить добро людям, Во вторых, не каждый сможет делать операции |
| 10. | Во! Вопрос "по теме". Я всегда хотела быть доктором (паталогоанатомом), но мама буквально запихнула в Финансовую Академию... В результате я ее бросила на 3 курсе, ушла из Сокольнического банка, а потом вышла замуж, родила и все такое... Короче, по причине потери времени врачом ТАК И НЕ СТАЛА, о чем ДО СИХ ПОР ЖАЛЕЮ... Так что выбирай, ЧТО НРАВИТСЯ, а не что ПЕРСПЕКТИВНЕЕ... |
| 11. | ГЫ:) У меня сестра кончила Ленинградский (тогда еще) университет химический факультет с красным дипломом, кстати, но почувствовала, что не тянет ее химией заниматься. Резать, типа, людей её значительно больше привлекало! Бросила она химию свою, выучилась на хирурга. Сейчас кандидат медицинских наук. Режет людей легко и даже весело! Все, кто жив остался, ее хвалят! Так что, НЕ ТЕРЯЙ ВРЕМЕНИ! БРОСАЙ СВОИ ФИНАНСЫ!!! Если душа не лежит на счетах бузг |
| 12. | Это две полярные профессии....Вам решать.....Если будем поступать, как хотят другие, думать как думают другие, любить, что любят другие...Тогда кто будет жить ?? Мы или другие...???? |
| 13. | Финансист - богатый, а хирург - веселый чувак. У меня папа хирург. К тому же лысый, всех пугает, и все стоят по стойке смирно. Ты не расстраивайся, будешь богатой тетенькой и все будут тебя уважать. А если уж так невтерпежь, лучше стать хирургом, никто не в праве распоряжаться твоей жизнью. |
| 14. | Хирург, бесспорно, лучше! Медицина - это Призвание, это не всем дано. У меня была похожая ситуация, я тогда нарочно завалила экзамены в педагогический и поступила в мед, и на разу об этом не пожалела. Теперь родители тоже довольны. |
| 15. | Конечно же хирург!!! Не упускай единственный шанс, сражайся за свое будущее изо всех сил, сама пробивай себе дорогу в жизни. Успехов тебе в этом нелегком деле!!!! ЗЫ У меня тоже была такая ситуация, почти всю жизнь меня в переводчики готовили и чуть было на филфак МГУ насильно не запихали. Однако я всех послала, поступила на любимый химфак, учусь, работаю живу хорошо, и к матери за деньгами и помощью не бегаю. |
| 16. | Хирург! - и жизнь спасает, а финансист и в тюрьму садиться |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Бархата лист
|
| Дата регистрации: |
19.06.1990 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Биоцифен
|
| Дата регистрации: |
07.10.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
04.11.2004 |
|
Анектод в тему
Нифедипин-ратиофарм
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|