Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Нитрепин
Фармакологическое действие таблетки Нитрепин
БМКК, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.
Является не только БМКК, но и агонистом Ca2+-каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС. При СН благодаря периферическому вазодилатирующему действию повышает фракцию выброса ЛЖ, способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей.
Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез.
Фармакокинетика таблетки Нитрепин
Абсорбция - более 90%, биодоступность - 60-70%, связь с белками плазмы - 98%. TCmax в плазме - 1-2 ч, Cmax - 9-40 нг/мл.
Метаболизируется в печени путем окисления. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Имеет эффект "первого прохождения" через печень.
T1/2 - 8-12 ч. Выводится почками и с желчью в виде 4 полярных метаболитов (30%). Общий клиренс - 1.3 л/мин.
У пожилых пациентов увеличивается T1/2, при циррозе печени - AUC и концентрация в плазме.
С осторожностью таблетки Нитрепин
ГОКМП, СССУ, аортальный или митральный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточнотью ЛЖ, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Режим дозирования таблетки Нитрепин
Внутрь, по 10 мг 2 раза в сутки или 20 мг 1 раз в сутки. Далее, в зависимости от эффекта, дозу повышают до 40 мг 2 раза в сутки или снижают до 10 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают. Наличие ХПН не требует коррекции режима дозирования.
Противопоказания таблетки Нитрепин
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Нитрепин
Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).
Побочное действие таблетки Нитрепин
Со стороны ССС: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, "приливы" крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко - чрезмерное снижение АД.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея.
Передозировка таблетки Нитрепин
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина, катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль концентрации в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки Нитрепин
Во время лечения следует воздержаться от употребления этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Нитрепин
Повышает концентрацию дигоксина в плазме почти в 2 раза.
Бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию в плазме.
Гипотензивный эффект нитрендипина ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомитетики, индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин); усиливают - ингаляционные анестетики, диуретики, трициклические антидепрессанты, циметидин, альфа-адреноблокаторы, нитраты, др. гипотензивные ЛС.
Ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нитрепин
Температура!
| 1. | Девушка! Сходите к другому врачу. Повышенная температура-это нормально,но в пределах 37,2. Утрожестан на ранних сроках беременности может привести к замершей. Я фармацевт,к тому же сама пострадала от действия этого препарата. Есть другие средства аналоги не имеющие побочных эффектов. Кстати, а вам чудо врач назначил магний в6-это же природный расслабитель мышечной ткани матки? Я так понимаю у вас живот тянет,раз вам назначили? Если мне не верите, |
| 2. | часто температура при беременности бывает немного повышенной. Это - результат действия прогестерона (гормона, сохраняющего беременность) на гипоталамические центры терморегуляции (прогестерона больше - температура немного повышается). у меня такое было, так что не беспокойтесь и побольше отдыхайте. |
| 3. | У меня была такая температура, когда была беременна вторым ребенком. Я тоже сильно беспокоилась, ничего вразумительного мне гинеколог не объяснил. По-моему, что-то типа: "ну бывает". Не помню точно, но кажется месяца через два все прошло. |
| 4. | А у меня раз в неделю регулярно температура 37.2. Это при том, что дома сижу, на работу не хожу уже месяц. Не представляю, что будет, когда карантин закончится и на работу надо будет выйти. И знаю точно, что не нормально это как говорят многие, все-равно замечаю, что покашливаю и почихиваю. Но ничего сделать не могу, вроде и берегусь и витамины ем-пью, а все-равно иммунитет негодный. |
| 5. | у меня такая же история с температурой, беременна 10 недель,и все врачи твердят что инфекция, а все анализы по крови ПЦР ну в общем на все проверяла ничего не обнаружили. терапевт даже накричала на меня, мол это нормальное явление. |
| 6. | Это нормально, я лежала на сохранении что в первый раз что во второй, у меня была такая температура, и не только у меня. Это так отвечает организм на беременность, главное чтобы не выше 37,4С |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Нитрепин
Вернувшись из родильного дома, мисс Смит сначала обругала, а затем и избила своего мужа, указав на то, что их новорожденный не имеет ни малейшего сходства с нею, но поразительно похож на секретаршу супруга
|
|
|