Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Налтрексон гидрохлорид
Фармакологическое действие капсулы Налтрексон гидрохлорид
Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.
Начало действия - через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - в течение 3 сут.
Фармакокинетика капсулы Налтрексон гидрохлорид
Абсорбция после приема внутрь - быстрая и почти полная (96%), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме - 1 ч, после одноразового приема 50 мг Cmax налтрексона - 8.6 нг/мл, Cmax - 6-бета-налтрексона - 99.3 нг/мл. Связь с белками - низкая (21%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения - 1350 л.
Метаболизируется в печени на 98% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. T1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексона - 13 ч; средний T1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении.
Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79%) почками (налтрексон - менее 2%, 6-бета-налтрексол, в т.ч. в конъюгированной форме, - 43%) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс - 1.5 л/мин.
При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%).
С осторожностью капсулы Налтрексон гидрохлорид
Нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Режим дозирования капсулы Налтрексон гидрохлорид
Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром "отмены" и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза - 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).
Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг - на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг - каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Противопоказания капсулы Налтрексон гидрохлорид
Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.
Показания к применению капсулы Налтрексон гидрохлорид
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
Побочное действие капсулы Налтрексон гидрохлорид
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко - снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.
Со стороны ССС: редко - боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко - гипертермия, кожный зуд, редко - повышение секреции сальных желез, озноб.
Прочие: более часто - артралгия, миалгия; редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
Синдром "отмены" опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Передозировка капсулы Налтрексон гидрохлорид
Данные у людей- отсутствуют. Симптомы (в эксперименте на крысах, мышах и свиньях): слюнотечение, депрессия, снижение активности, тремор, судороги (в т.ч. клонико-тонические), угнетение дыхания, смерть. Лечение: симптоматическое. Следует иметь в виду, что на фоне передозировки не допускается введение еще больших доз опиоидов вследствие усугубления угнетения ЦНС, дыхания, ССС.
Особые указания капсулы Налтрексон гидрохлорид
Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз.
Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.
В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.
Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.
Данных о проникновении налтрексона в материнское молоко не получено.
Взаимодействие капсулы Налтрексон гидрохлорид
Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики).
Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Налтрексон гидрохлорид
Терапевт поставил диагноз(плохая только моча) камни в почках, расскажите что это и что делать?
| 1. | Проблема неприятная, т.к. именно эти камни очень мешают почкам выполнять свои функции, а если вдруг они захотят пошевелится или начнут выходить, то боли очень сильные! Можно обойтись без медецинского вмешательства (конечно если вы сможете доверить проверенным способам). Есть возможность решить эту проблему нетрадиционным способом, но который помог уже многим людям с подобной проблемой. если заинтересует, напишите. |
| 2. | а на узи чего не отправил? по моче такой диагноз не ставят. идите к хорошему урологу :) |
| 3. | Делать ударно-волновую литотрипсию,эффект 1000% Камень в почках опасен: Почечной коликой, хр пиелонефритом, отказом почки. |
| 4. | надо пить побольше воды |
| 5. | сначала узи почек и мочевого пузыря, потом контроль мочи и консультация уролога... |
| 6. | У врача спросить надо было!!! |
| 7. | А терапевт разве вам ничего не рассказал.Кто же лучше специалиста может посоветовать? |
| 8. | в книгах Геннадия Малахова описано очень подробно, как избавляться от камней |
| 9. | Камни возникают в основном из-за большого содержания минеральных солей в первичной моче. залегая в почках они не причинят особого вреда, но если начнут выходить по мочеточникам, то возникнет острейшая боль, так сказать приступ "почечной колики" и могут травмировать слизистую. Есть много способов избавиться от них. Самый действенный - УЗ-терапия, т.е. при помощи ультра-звука их дробят и они безболезненно выходят, но это только в больнице делают. Е |
| 10. | надо есть оливки вместе с косточками , каждый день по 6-8 оливок, и готовить пищу только на этом масле , растворяются и выводятся камни , песок. И ещё ешьте каждый день свежую петрушку или отвар из её корней. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Тирозол 5
|
| МНН: |
Тиамазол
|
| Дата регистрации: |
09.10.2000 |
| Производитель: |
Мерк КГаА |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
| Название: |
Трепановый синий
|
| Дата регистрации: |
30.04.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Налтрексон гидрохлорид
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|