Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как "донатор" NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени - вен).
Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.
Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и др. проагрегантов.
У больных с ХСН, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда, УОК.
Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин - при сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Молсидомин
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. TCmax (4.4 мкг/мл) - 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (Cmax в крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Через 8 ч после приема внутрь ретардной формы концентрация в плазме составляет около 5 нг/мл. Cmax в крови после приема внутрь таблетки ретард в 2 раза выше, чем после приема таблетки 2 мг. Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы.
В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1c. В ходе метаболизма образуются и др. метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T1/2 - 0.85-2.35 ч. Не кумулирует в организме человека (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Инфаркт миокарда (острая стадия - только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения), глаукома (особенно закрытоугольная), нарушение мозгового кровообращения, черепно-мозговая гипертензия, склонность к артериальной гипотензии, пожилой возрапст.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Внутрь, независимо от приема пищи, для профилактики приступов стенокардии - по 1-4 мг 2-3 раза в сутки.
Таблетки-ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях - 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Купирование приступов стенокардии - сублингвально, 1-2 мг.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения ЛЖ, острая стадия инфаркта миокарда, беременность (I триместр), период лактации.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (профилактика и купирование приступов), острая недостаточность ЛЖ, острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики), ХСН (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками), гипертензия в "малом" круге кровообращения, хроническое "легочное" сердце.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм).
Особые указания таблетки пролонгированного действия Молсидомин
Первую дозу назначают под контролем АД.
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
На время лечения следует исключить прием этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Молсидомин
При одновременном назначении с др. сосудорасширяющими, гипотензивными ЛС и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта. АСК усиливает антиагрегантную активность.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Молсидомин
где можно найти Список жизненноважных лекарственных средств?
| 1. | http://apteka2005.narod.ru/Documents/spi... |
| 2. | в Киргизии этот список насчитывает 329 наименований лекарственных средствв России - не знаю, сколько и какой |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Молсидомин
Cтуденческая свадьба:
- А что это невеста у нас - не пьет, не ест?
- А она не скидывалась...
|
|
|