Лекарственная форма капли для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы капли для приема внутрь Миогард
Фармакологическое действие капли для приема внутрь Миогард
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч - для таблеток и капсул, 12-24 ч - для пролонгированных форм.
Фармакокинетика капли для приема внутрь Миогард
Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax и Cmax зависят от лекарственной формы: 1-2 ч для капсул (в случае сублингвального приема - 0.5-1 ч); 1-3 ч и 65 нг/мл для таблеток 10 мг; 1.6-4.2 ч и 47-76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг; 1.2-4 ч для таблеток ретард 30 мг. Связь с белками плазмы - 90%.
При в/в введении T1/2 - 3.6 ч, объем распределения - 3.9 л/кг, плазменный клиренс - 900 мл/мин, Css - 17 нг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 для таблеток 10 мг, капсул - 2-4 ч, для ретард таблеток - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).
Кумулятивный эффект отсутствует. ХПН, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.
С осторожностью капли для приема внутрь Миогард
Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), беременность (II-III триместр), пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Режим дозирования капли для приема внутрь Миогард
Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина - 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза - 30 мг, суточная доза - 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе - по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении "лежа" в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии - только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия - 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза - 30 мг, срок лечения - 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов - 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Противопоказания капли для приема внутрь Миогард
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность (I триместр), период лактации.
Показания к применению капли для приема внутрь Миогард
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств - чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в "малом" круге кровообращения.
Побочное действие капли для приема внутрь Миогард
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.
Передозировка капли для приема внутрь Миогард
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Гемодиализ неэффективен.
Особые указания капли для приема внутрь Миогард
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Применение препарата в I триместре беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), во II и III триместрах беременности возможно только при допустимом соотношении пользы и риска.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капли для приема внутрь Миогард
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.
В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.
Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Миогард
Драка между собаками! Как вы поступаете в этом случае??Разнимаете?? Убегаете?? Смотрите??
| 1. | У меня псы, в принципе, не особо драчливые (хаски). Но стычки с другими кобелями, конечно, иногда бывают. Смотря как дерутся, с кем дерутся, как ведут себя хозяева чужой собаки. Если размер и возраст примерно одинаковы и хозяева другой собаки не против, даю "разобраться". После этого собаки чаще всего спокойно гуляют вместе. Будет пара дырок - ничего, придём домой, обработаем, заживёт "как на собаке". Это же животные, а не хрустальные вазы. Если |
| 2. | медленно прохожу мимо... |
| 3. | ну моя собака сама всех завалить может она вообще других собак не любит-если понюхают ее-она сразу рычит-что типа отвали,если не понимают и лезут-то драка я свою обычно за шкварник и назад конечно я за свою собаку полезу в свару,один раз мы с ней со сворой бродячих собак бились и победили |
| 4. | Ну то случайные владельцы собаки явно, настоящие владельцы никогда не сбегут и не бросят свою собаку. |
| 5. | Счас у меня нет собаки - но когда была - гулял ВСЕГДА на поводке с ней и по любому - не допускал драк и нападений на мою собаку - а моя - была уже воспитаной, и знала, что если поведёт себя "не корректно" - будет наказана. |
| 6. | Ахахахаах)))))))))))))))))))))))))))))))))))) ))))))))))))))))))щас я просмеюсь)))))))))))))) Кхе кхе)))))))Неее,у нас никто не убегал.У нас раз пит в наморднике достал боксера,а тот без намордника,вот и "поцеловал" его, окрик и их развели.Не то что никто не убежал,дак еще все в спокойствии остались. Ппц, дальше то они как с НО будут уживаться.Кобели они ж такие))) |
| 7. | Дураки что ли совсем? Раз взяли животное, так за него отвечать надо....Страшно не страшно, а если кто-то из людей пострадает от их питомца....Оч некрасиво так поступать.... |
| 8. | объясняю им что это не красиво и надо жить дружно |
| 9. | я собаку не имею. Если чужие дерутся наверное забоюсь,мало-ли бешенные. |
| 10. | Как же они вообще собаку воспитывают, если боятся собачьих разборок!? Хотя у меня такой же случай был. Моего кобеля ВЕО спровоцировал соседский метис, ну мой Нордик его захватил в клещи и держит, я зову хозяйку, чтобы расцепить собак (потому что тот не остановился бы никак), а она в кусты, подошла только, когда поняла, что свою собаку надо как-то спасать. Под моим руководством разняли, а всего-то надо было взять под задние лапы. |
| 11. | Привет)))) ЖЕСТЬ!!! Тут не смеяться, а плакать прям хоца((( Я как поступаю....Стараюсь недопускать...По нашей вине еще ни одной драки не случилось, когда вижу, что моему не нравится чужой кобель, просто отзываю его и советую хозяевам непонравившегося тоже к моему не подпускать...ну а если на нас (на Грома) налетел уже какой-нибудь собак, то смотрю по ситуации...Как ведет себя хозяин налетевшего...Чаще всего отзываем оба своих воинов...А если вижу |
| 12. | если мой кобель пофиг на меня,и на другово кобеля.сам полезу в кучу,пытаясь вытащить своего.а вот если чужой то рисковать не буду....новерно.нтаких случаев еще не было |
| 13. | не люблю я драчки....разнимаю только в случае если хозяин "оппонента" держит свою собаку. если нет- жду момента и отпинываю собаку |
| 14. | Фиксирую агрессора. В большинстве случаев это чужая соба, но бывают и случаи, когда мой спровоцирует и бросается первым (хотя очень редко, только с псами - его "давними врагами". Например, в 5 мес его порвал САО, теперь увидев его на выгуле, "теряет голову"). Агрессор берется за ошейник и удерживается, возможно и оттаскивается от места происшествия, "пострадавший" отгоняется, иногда замахом поводка, если слова не действуют (хотя часто "пострадавш |
| 15. | В этом случае? мне лучше не отвечать, у меня собака средняя, сам не дерётся никогда... Зарисовка из жизни - мужик со своей ВЕО (сучка) в ветеринарной клинике. -Наденьте намордник. -А она не любит. -А как осматривать? Подержите, полотенцем морду замотаем.. -...А делайте с ней что хотите! Я её боюсь!!!!)))) |
| 16. | Первая собака была боксерша ненавидела немцев и ВЕО (в детстве немка кинулась без причины,вот и запомнила) без разницы кобель или сука.Несколько раз умудрялась устраивать масовые собачьи драки от 6 до 10 собак. Жуткие свалки но хозяева не бегали растаскивали и своих и чужих. За задние лапы выдераешь из кучи,если своя оттаскиваешь,если чужая кидаешь ее к хозяину и Т.д. пока своя не попадется. |
| 17. | У вас обоих невоспитанные собаки. Хорошо дрессированная овчарка никогда не поведет себя таким образом. Пора идти со своей овчаркой в школу дрессировки. |
| 18. | Разнимаю, конечно. Моя - не из драчливых, но если на нее рынкут и нападут - у нее сносит планку и она начинает откровенно жрать. Заводчица говорит, что это из-за того, что она росла среди кобелей, причем, серьезных (мать у Вилки в родах умерла). Воспитывали ее НО (папаша), стаф и доберман. Ну вот и научили....Хватаю за хвост и оттаскиваю, по-другому никак)) А вот убегающих хозяев я еще не видела))) Это что-то новенькое))) |
| 19. | Ну и ну!Я своего буду вытаскивать из драки.У нас случай был.Наши дети шли на тренировку и увидели собаку,не помню уже,какой породы,привязанную к дереву.На обратном пути(через 3 часа)собака все так же была привязана,и ее безжалостно загрызал здоровый питбуль без ошейника .Хозяев рядом не было.Так,девчонки напали на этого питбуля,правда,засветили камнем ему промеж глаз,отогнали его от несчастной псины.Псину с собой забрали.В итоге встретились в вет |
| 20. | Привет! Ну исходя из специфики породы - драки просто исключаются!!! Они предугадываются и не допускаются в принципе. И гуляем мы тоже со своими... Такими же, как мы... А растаскивать приходилось очень много - в основном, конечно, сук... У них такие бои - ну у меня в это время ярости не меньше, я и одна было, разнимала... :)) (шрамов нет). Источник: Некоторые люди лучше бы никого не заводили... |
| | | | |