Лекарственная форма суспензия для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы суспензия для приема внутрь Месулид
Фармакологическое действие суспензия для приема внутрь Месулид
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Фармакокинетика суспензия для приема внутрь Месулид
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). TCmax - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Объем распределения - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
T1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
С осторожностью суспензия для приема внутрь Месулид
ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Режим дозирования суспензия для приема внутрь Месулид
Внутрь, 100 мг (1 таблетка), после еды, или растворив содержимое 1 пакетика гранулята в 80-100 мл воды, 2 раза в сутки. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Противопоказания суспензия для приема внутрь Месулид
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических ЛС, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.
Показания к применению суспензия для приема внутрь Месулид
Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, болевой синдром (альгодисменорея, постравматические боли); боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Побочное действие суспензия для приема внутрь Месулид
Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных" трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.
Особые указания суспензия для приема внутрь Месулид
При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
При появлении признаков гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата.
При применении препарата более 2 нед необходим контроль показателей функций печени (трансаминазы).
Не следует применять нимесулид одновременно с др. НПВП.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия АСК при ССС.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взаимодействие суспензия для приема внутрь Месулид
Фармакокинетическое взаимодействие - на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы).
Гепатотоксичные ЛС - повышение риска развития гепатотоксического действия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Месулид
Чем отличается фармация от фармацевтики?
| 1. | фармаци́я (от греч. pharmakéia — лекарство, применение лекарства), научно-практическая отрасль, занимающаяся вопросами изыскания, получения, исследования, хранения, изготовления и отпуска лекарственных средств. Вместе с фармакологией составляет науку о лекарствах.Фармацевтика-наука о приготовлении лекарств. |
| 2. | Толковый словарь Д. Н. Ушакова: Фармация , фармации, мн. нет, ж. То же, что фармацевтика.У нас обычно "Фармация"- название организации, какое-нибудь ЗАО, ООО и т п |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Месулид
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|