Лекарственная форма драже
|
Описание лекарственной формы драже Лорафен
Фармакологическое действие драже Лорафен
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Фармакокинетика драже Лорафен
Полностью, хотя и медленно, всасывается после перорального приема. Биодоступность - 90%. Cmax после приема 2 мг - 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации - 15-25 нг/мл), TCmax - 1-6 ч. Css достигается через 2-3 дня. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Связь с белками плазмы - 85%.
Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием главного неактивного метаболита - глюкуронида лоразепама. T1/2 лоразепама - 10-20 ч, его конъюгата с глюкуроновой кислотой - 18 ч. Выводится главным образом почками (до 88%, из них 75% - в виде глюкуронида).
Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.
У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.
С осторожностью драже Лорафен
Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность не определены).
Режим дозирования драже Лорафен
Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для улучшения засыпания - по 1-2 мг за 30 мин до сна. При выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6 мг/сут (не более).
Для премедикации назначают за 1 ч до операции, взрослым - 2.5-5 мг, детям - 0.05 мг/кг.
Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза не должна превышать 2 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью используют меньшие дозы.
Противопоказания драже Лорафен
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность, период лактации.
Показания к применению драже Лорафен
Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).
Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения.
Панические расстройства (лечение).
Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.
Тремор (старческий, эссенциальный).
Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк.
Побочное действие драже Лорафен
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница), зуд кожи.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).
Передозировка драже Лорафен
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.
Особые указания драже Лорафен
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо проводить коррекцию режима дозирования.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано - производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врожденные деформации. Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов может вызвать у новорожденного гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорожденного и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром "вялого ребенка").
Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребенка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание драже Лорафен
Почти белый порошок, очень плохо растворимый в воде.
Взаимодействие драже Лорафен
Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС (фенотиазин, наркотические анальгетики, барбитураты), ингибиторы МАО и др. антидепрессаны повышают нейротропную активность и усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Одновременный прием циметидина не влияет на кинетику.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит к усилению его эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лорафен
Маме 84, гипертония, нужно ли ей принимать Аспирин, как часто, доза? Спасибо всем ответившим!
| 1. | Гипертония - это хроническое заболевание, характеризующееся постоянным, а в начальных стадиях - периодическим повышением артериального давления. В основе гипертонии лежит повышение напряжения стенок всех мелких артерий, в результате чего происходит уменьшение их просвета, затрудняющее продвижение крови по сосудам. При этом давление крови на стенки сосудов повышается.Гипертония - очень распространенное заболевание; обычно она развивается после 40 |
| 2. | Лучше посоветоваться с хорошим терапевтом. Маме моей терапевт назначала аспирин для разжижения крови, 1/4 таблетки ежедневно курсами по 10 дней. А сейчас даже не знаю, теперь врачи склонны думать, что аспирин вреден для здоровья |
| 3. | Для профилактики 100 мг один раз в день (обязательно в виде Аспирин-кардио или ТромбоАсс). |
| 4. | Мой муж тоже гипертонник, аспирин при таком заболевании не противопоказан, однако есть ряд других противопоказаний к приему этого препарата. А зачем его принимать постоянно?, гипертонию он не лечит! |
| 5. | Назначают с 0,5 табл 1р. в нед. Запивать молоком /лучше проконсульт. у врача/ |
| 6. | Не ужели вы на столько не дорожите здоровьем своей мамы, что готовы задовать здесь вопросы о ее здоровье???идити примяком к врачу и консультируйтесь с ним!!!!А то вам сейчас здесь насоветуют... сами же не обрадуетесь!!!! Источник: мозг |
| 7. | Только чистая вода и пищеварительные ферменты. Аспирин - ускорит путь к инсульту.ист http://www.vigivi.ru/water5.htm |
| 8. | Моей маме тоже83,5 и врачи прописали ей микропирин-это тот же аспирин,для разжижения крови один раз в день по таблетке. |
| 9. | Дело в том, что аспирин, как любой противовоспалительный препарат, обладает сосудосуживаящими эффектами. Это не может не отразиться на давлении. Известна альтернативная группа препаратов - селективные нестероидные протововоспалительные (мелоксикам, нимесулид), но точный эффект может сказать только Ваш врач! Поэтому ни в коем случае не эксперементируйте с этими препаратами самостоятельно, это может иметь последствия. |
| 10. | С той же целью я бы посоветовала хорошее красное вино, виноградный сок или сам красный виноград обязательно с кожицей и косточками. Аспирин может травмировать слизистую желудка, в этом возрасте всё же это не очень полезно. Еще бы посоветовала тихонечко сменить соль в доме на соль с пониженным содержанием натрия. Наверняка мама всё досаливает. Давайте ей морковный сок с добавлением 2-х столовых ложек свекольного. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Нафталин
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Теукриум
|
| Дата регистрации: |
25.01.2005 |
| Производитель: |
Доктор Н ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Лорафен
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|