Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 с при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
В/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.
В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Гиперчувствительность, выраженная гипертермия (гиперпирексия), снижение содержание холинэстеразы, гиперкалиемия (в т.ч. риск гиперкалиемии после множественных травм в течение 5-90 дней и при уремии), нервно-мышечные заболевания и неврологические нарушения, мышечная ригидность, тяжелые травмы и ожоги, проникающие травмы глаз, выраженная печеночная недостаточность, отек легких.
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Листенон
Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических ЛС.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.
ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Листенон
Может ли студент фармацевтического вуза работать в аптеке в должности фармацевта?
| 1. | помощником или в подсобке |
| 3. | Почему бы нет?Если вы студент последнего курса... |
| 4. | Смотря на каком курсе студент учится... |
| 5. | может. У меня племянник устроился. Сначала - помощников. Потом сдал экзамен на фармацевта.Освоил кассовый аппарат - повысили зарплату. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Гемофан
|
| Дата регистрации: |
10.06.1991 |
| Производитель: |
Лахема |
| Страна: |
ЧСФР |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Трувент-40
|
| Дата регистрации: |
15.03.1993 |
| Производитель: |
Ципла Лтд |
| Страна: |
Индия |
| Дата аннуляции: |
02.03.2001 |
|
| Название: |
Урана нитрат
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Листенон
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|