Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Липобай
Фармакологическое действие Липобай
Гиполипидемический препарат. Энантиомер конкурентного ингибитора синтеза холестерина. Избирательно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, который в синтезе холестерина катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Снижает синтез ЛПОНП в печени, внутриклеточную концентрацию холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, увеличивает захват клетками холестерина ЛПНП из кровотока, снижает концентрацию общего холестерина и холестерина ЛПНП, незначительно повышает концентрацию ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Терапевтический эффект развивается в течение 2 нед, достигает максимума к 4 нед лечения и сохраняется только при длительной терапии.
Фармакокинетика Липобай
Биодоступность после приема внутрь - 60% (39-100%). Cmax - дозозависима: после приема 0.05, 0.1, 0.2 и 0.3 мг достигается через 2.5 ч и составляет 0.6, 1.3, 2.4 и 3.8 мкг/л соответственно. Связь с белками плазмы - 99% (в т.ч. 80% - с альбумином). Объем распределения - 0.3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и в материнской молоко (в последнем случае в соотношении 1.3:1 по отношению к концентрации в плазме).
Поступает в организм в активной форме, метаболизируется ферментной системой CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием метаболитов М1 и М23, обладающих 50% и 100% (соответственно) фармакологической активностью по сравнению с препаратом. T1/2 - 2-3 ч.
Выводится почками (24%) и с каловыми массами (70%) в виде метаболитов. При нарушении функции печени (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м и менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) по сравнению со здоровыми пациентами Cmax увеличивается на 23%, T1/2 - на 47%, AUC - на 60%. Не кумулирует. Гемодиализ малоэффективен.
С осторожностью Липобай
Заболевания печени в анамнезе, алкоголизм, состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза - тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии.
Режим дозирования Липобай
Внутрь (на фоне гипохолестеринемической диеты), перед сном, независимо от приема пищи - по 100-400 мкг/сут, увеличивая на 100 мкг каждые 4 нед. Максимальная доза - 800 мкг/сут. Кратность приема - 1 раз в сутки.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени лечение следует начинать с низких доз под тщательным мониторингом общего состояния пациента.
Противопоказания Липобай
Гиперчувствительность, заболевания печени в стадии обострения, печеночная недостаточность, стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови неясной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Показания к применению Липобай
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная (типы IIa, Iib и смешанный); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), ИБС на фоне коронаросклероза (профилактика).
Побочное действие Липобай
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна (в т.ч. бессонница), астения, гиперкинезы, паралич, периферическая нейропатия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (в т.ч. тошнота, запор или диарея, боль животе), язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, хронический активный гепатит, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность (повышение активности "печеночных" трансаминаз, КФК).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз, артралгия, боли в спине, мышечный гипертонус.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, миоглобинурия, отеки, преходящие нарушения сперматогенеза, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, васкулит, пурпура, гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: гриппоподобный синдром, ринит, синусит, кашель, катаракта, стенокардия, лейкопения, повышение активности амилазы.
Передозировка Липобай
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания Липобай
Перед лечением необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии.
Необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз: при увеличении более чем в 3 раза максимально допустимого значения концентрации АСТ и АЛТ, а КФК в 10 и более раз, подозрении на миопатию терапию прекращают. Появление миастении и миалгии в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу.
В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету.
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода).
Препарат проникает через плаценту и обнаруживается в печени, ЖКТ и почках плода. Получены экспериментальные данные значительного повышения частоты случаев неполной оссификации тел позвонков у плодов. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина при назначении этих ЛС беременным женщинам они могут нанести вред плоду; если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что при применении лавастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином в I триместре беременности известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют.
В экспериментах на животных выявлено канцерогенное влияние препарата на печень, увеличение мертворождения, снижение выживаемости в постнатальном периоде, незначительная пролонгация гестационного срока, задержка набора массы тела плода и задержка роста длинных трубчатых костей, атрофия и вакуолизация герминативного эпителия, нарушение сперматогенеза (в т.ч. олигоспермия), снижение либидо.
Взаимодействие Липобай
Колестирамин и колестипол снижают эффект (применение церивастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС).
В сочетании с циклоспорином, производными фиброевой кислоты (в т.ч. гемфиброзилом), никотиновой кислотой, макролидами повышает риск развития миопатии, рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (не следует одновременно применять с гемфиброзилом). Те же противоречия, что и в флувастатине.
Не изменяет Css циклоспорина.
Значимых побочных эффектов не выявлено при совместном применении с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВП, варфарином, дигоксином, антацидными препаратами (препаратами Mg2+, Al3+), циметидином, эритромицином, итраконазолом, нифедипином, омепразолом, мибефрадилом, орлистатом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Липобай
Можно ли ребенку 1год11мес дать аспирин как экстренная помощь при высокой температуре?
| 1. | При температуре выше 38,5 мне педиатр посоветовала дать следующую смесь - по одной восьмой таблетки анальгина,аспирина,парацетомола и одну таблетку ношпы и обязательно к этому 1 каплю корвалола,разбавленную в 1 чайной ложке воды |
| 2. | Можно,четвертинку.Я давала, мне врачи говорили. |
| 3. | аспирин можно с 6 лет, а пока можно парацетамол 0,2 г. |
| 4. | если высокая температура.оботрите водкой или слабым раствором уксуса |
| 5. | Дайте лучше сироп Нурофен, нам очень помагает, а аспирин не давайте |
| 7. | Почему нет! Но лучше парацетомол детский |
| 8. | А не лучше свечку Цефекона? |
| 9. | свечу цефектон или парацетамол в сиропе! |
| 10. | Офицально нельзя, но при очень высокой температуре я четвертинку давала. Лучше сходите в аптеку за Нурофеном. |
| 11. | Аспирин не давать, температуру сбивать не стоит.Сбивая температуру , вы мешаете организму бороться с болезнью.Давайте ребенку побольше пить и не кутайте. |
| 12. | аспирин детям вообще нельзя, это риск кровотечения! можно четвертинку взрослого парацетамола, если больше ничего пока под рукой нет. |
| 13. | Уксус с водой разведи и протирай где вены.(лоб.под коленками.на сгибе локтя внутри..пятки шею.несколько раз |
| 14. | Нельзя!Есть препараты для детей. Панадол, например. |
| 15. | Аспирин я бы даже взрослому не порекомендовала,его в мире уже запретили!!! |
| 16. | Аспирин-ацетилсал. кислота для голодного желудка -это прямая угроза язвы желудка. А когда у ребенка температура, его трудно покормить. Взрослым в это время есть не хочется. Есть препараты специально для детей. Зачем рисковать здоровьем ребенка. Нурофен ничуть не хуже. Источник: жизнь |
| 17. | ЛУчше не рисковать.. БЫли очень не хорошие случаи - не всех проносит... |
| 18. | для таково возраста лучше свечку парацетамола или сироп панадол |
| 19. | Раздеть и протереть все тельце водкой, сразу температура спадет и панадолмилое дело |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Нитросорбид
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Липобай
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|