Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.
Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Абсорбция - высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность - 99.9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - с альбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия - 1.87 л/кг. После ежедневного приема в дозе 2.5 мг/сут концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6 нед. При длительном лечении кумуляции не происходит.
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.
Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. T1/2 - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Гиперчувствительность, пременопауза; беременность, период лактации, детский возраст.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови.
Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.
Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Летрозол
Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Летрозол
помогите перевести,плиз
| 1. | surgery -1) хирургия 2) а) кабинет или приёмная врача б) приём больных - все три варианта подходят по контексту к вашему диалогу. though - проверьте орфографию! Не должно быть буквы r в слове "хотя". have в последнем предложении совсем не подходит, ни по смыслу, ни по форме, думаю, даже уверена, что там не have, а gave. Одна буква другая, а уже получаем и глагол другой, и форму прошедшего времени, и по контексту подходит. Я бы перевела так: - В к |
| 2. | - не были там никакие другие дантисты в хирургии? - нет, я не был единственным. это было воскресенье - плохая старая вещь. я надеюсь, что Вы не пытались вытащить все его зубы сразу, не так ли?: - не глупо. я только выбрал самый ранний для начала -i видят... и как Вы проживали? -wonderfully.i проверил его кровяное давление и дал ему несколько инъекций, через он сказал, что моя улыбка работала лучше чем любые инъекции - об он сделал, не так ли? и у |
| 3. | http://www.translate.ru/Default.aspx/Sit... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Маранон-Х
|
| Дата регистрации: |
29.12.1994 |
| Производитель: |
Хенкель-Эколаб |
| Страна: |
Финляндия |
| Дата аннуляции: |
30.12.1999 |
|
Анектод в тему
Летрозол
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|