Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60% (капсулы). Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax - 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax - 4.02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл - при дозе 400 мг. AUC соответственно - 24.8 и 33.3 мкг/мл/ч. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения - 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в СМЖ составляют примерно 20% от соответствующих Css препарата в плазме. Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%).
Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг - 5.2 ч, при дозе 400 мг - 6.1 ч). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Удаляется при гемодиализе.
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при КК менее 30 мл/мин - 52 ч.
Фармакокинетика не меняется при повторном применении.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Беременность, период лактации, почечная недостаточность.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза - 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч.
Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы). При дозе 900 мг: в первый день - 300 мг 1 раз в сутки, во второй - 300 мг 2 раза в сутки, в третий - 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг: 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки в первый, второй и третий день соответственно.
Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза - 25-35 мг/кг/сут в 3 равных приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут - в первый день, 20 мг/кг/сут - второй и 30 мг/кг/сут на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут была хорошей.
Возможно назначение по схеме: при массе тела 17-25 кг - 600 мг/сут соответственно при 26-36 кг - 900 мг/сут, при 37-50 кг - 1200 мг/сут, при 51-72 кг - 1800 мг/сут.
Невропатия у взрослых: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.
Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин - 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин - 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин - 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин - по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Гиперчувствительность.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).
Нейропатические боли у больных старше 18 лет.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Со стороны ССС: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - боль в спине.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - бессонница.
Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - кашель, пневмония.
Со стороны мочеполовой системы: крайне редко - недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - снижение потенции, инфекция мочевых путей.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: крайне редко - лейкопения.
Аллергические реакции: крайне редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - повышенная ломкость костей.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой ХПН).
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Лепситин
В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.
Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв.м).
Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск.
Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Кристаллическая твердая масса белого или беловатого цвета. Хорошо растворяется в воде, щелочных и кислых водных растворах.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Лепситин
Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными ЛС (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).
Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).
Миелотоксические ЛС - усиление гематотоксичности (лейкопении).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лепситин
Неудачно удалила заусенец, воспалился палец. Что делать?
| 1. | Если гноя нет - то помазать йодом и оставить - через пару дней пройдет. Если есть гной - то надо вычистить ранку (только до конца обязательно), будет больно - то так пройдет все. потом спиртовой салфеткой протереть и пластырем залепить, чтоб новая грязь не попала. если гной будет постоянно накапливаться - обратитесь к врачу. |
| 2. | засунь его в ж...у ой тойсть в горячую солённую воду и всё пройдёт за день100 процентов попробуй сделай не забудь потом мне спасибо написать |
| 3. | Было у меня такое, боль жуткая, палец увеличился вдвое. Потом всё это дело лопнуло, гноя было море. Я думаю надо идти к врачу. |
| 4. | Если есть кедровая смола приложить и все пройдет, она убивает бактерии |
| 5. | Я почти как Егор делала, очень горячая вода (температура которую может вытерпеть палец) и очень крепкий раствор марганцовки, минут на 5. |
| 6. | Воспользуйтесь кремом "Боро плюс" или "Скорая помощь" |
| 9. | мазь Вишневского, немного хлоргекседина наложить бумагу для компресса и забинтовать. Источник: личный опыт |
| 10. | Мазь Левомеколь, йод, раствор марганцовки, пластырь, но прежде обязательно к хирургу. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Лепситин
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|