Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).
Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.
Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность - обратно пропорциональна принятой дозе и составляет 97% для дозы 25 мг, 75% - для дозы 50 мг и 37% - для дозы 100 мг. Cmax после приема внутрь 15 мг - 268 нг/мл, TCmax - 1.72 ч; после в/м введения этой же дозы Cmax - 241 нг/мл, TCmax - 0.71 ч; после в/в введения 25 мг Cmax - 1259 нг/мл, TCmax - 10 мин. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени.
Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит - 5-метилтетрагидрофолат. После перорального приема за 30 мин метаболизируется более 90%. При парентеральном введении метаболизм замедляется, его степень снижается и составляет 66% после в/в введения и 72% после в/м введения. T1/2 общего содержания восстановленного фолата в сыворотке крови - 6.2 ч независимо от способа введения. Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме - приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль - через 48 ч и менее 0.2 мкмоль - через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).
В случае сниженного "позднего" выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль - через 72 ч и 0.05 мкмоль - через 96 ч после введения) - внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.
При "раннем" снижении выведения (концентрация метотрексата - 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше - через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) - в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем - в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.
Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.
При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество - 24 дозы в течение 84 ч).
При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата - в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.
При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата - местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, - внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.
При раке толстой и прямой кишки - в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения - 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем - с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.
При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой - на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Пероральное и парентеральное введение - интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).
Парентеральное введение - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Местно - язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексата.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).
Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.
Описание лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Желтовато-белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, разлагается на свету.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин-ЛЭНС
Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
Усиливает токсичность фторурацила.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лейковорин-ЛЭНС
у ребенка (возраст 2,8) 2 день высокая температура (38-39), Чем можно сбить? Парацетамол, анальгин можно давать детям?
| 1. | Дайте парацетомол, но не целую....и на 1 градус поможет сбить температуру обтирание всего тела водкой или раствором уксуса. |
| 2. | Парацетамол можно - пол таблетки через каждые 4 часа. |
| 3. | анальгин это вообще практически запрещённый препарат, от него инсульты бывают. для детей же естиь столько всего, даже свечи жаропонижающие. позвоните в скорую и узнайте, а потом в аптеку. |
| 4. | Таких маленьких детей нельзя лечить самим. Немедленно обращайтесь к врачу! |
| 5. | Вызывайте врача,он вам всё назначит. Самолечением не занимайтесь |
| 6. | Ничего не сбивать, надо в скорую,срочно! |
| 7. | попробуйте детские свечи Цефекон-помогает, если нет, то можно натереть разведённым уксусом: 1/2 на тряпочку и натереть. |
| 8. | Врача вызывайте!Врач пропишет детские свечи: анальгин 0.5 или цефекон Д! |
| 9. | попробуй детские свечи,а лучше вызови врача, таблетки тоже можно но по 1/25 1/5 |
| 10. | Анальгин нельзя!Купить любые свечи в аптеке(и парацетемол,и эфералган,и цефекон,старо,но помогает).Растереть всего водкой голенького,затем укутать.И вообще,чего сидите 2 день,вызвать врача,скорую,сделают укол.Вдруг это страшная инфекция,не ОРВИ,грипп...О потом врачей с г... мешаете! |
| 11. | в равных долях водка и кипяченая вода комнатной температуры...иметь наготове чистое сухое белье и большое полотенце или простынку...берете хлопчато-бумажную тряпицу, мочите в растворе и ( ребенок должен лежать в кроватке голым) сначала быстро, очень быстро , обтираете его всего по поверхности от горла до кончиков пальцев ног... затем быстро начинаете его обмахивать полотенцем с той целью, чтобы жидкость на теле высохла.. это секунды... быстро пер |
| 12. | Можно дать детский панадол, он быстро сбивает температуру. |
| 13. | Вы что же вот так второй день и сидите на ответах?А педиатра вызвать не пробовали?много пишут плохого о врачах,но только врач видя вашего ребенка правильно поставит диагноз и назначит лечение!Выздоравливайте! Источник: медицинская сестра детской поликлиники |
| 14. | Парацетамол даже взрослым вредно, он разрушает эритроциты. |
| 15. | Парацетамол + четвертинку анальгина, или все в свечах (детские) |
| 16. | надо сбивать, но не сильно, до 39 -39.4 нормально,ну хотя бы до 38, ато так организм не сможет убить инфекцию. мы спали голые, или под простыкой, обтирали водой ноги, руки, лицо, на линию, где волосы заканчиваются и начинается лоб мокрое полотенце, но не на долго. К стати, от вирусов помогает хлорофиллипт - из эвкалипта, клюква, брусника - все они убивают вирусы ;) можно сделать клюквенный морс.Поправляйтесь.Читайте, будьте внимательны и здоровы: |
| 17. | Анальгин-нельзя!!!!Давайте парацитамол, или нурофен(нам он всегда помогает).Так же купите в аптеке ацилокакцинум-отличное средство при признаках простуды и гриппа.препарат не очень дорогой( около 300 руб.), но очень действенный! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Москитол-карандаш
|
| Дата регистрации: |
23.03.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
20.04.2004 |
|
| Название: |
Эдас-307
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
30.12.2001 |
|
Анектод в тему
Лейковорин-ЛЭНС
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|