Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Лейкеран
Фармакологическое действие таблетки Лейкеран
Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта. Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию.
Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4 нед.
Фармакокинетика таблетки Лейкеран
Абсорбция - высокая, TCmax после однократного приема внутрь 0.6-1.2 мг/кг достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы - 99%.
Быстро и полностью метаболизируется в печени до фармакологически активного фенилуксусного иприта. Выводится почками - 15-60%. T1/2 - 1.5 ч, фенилуксусного иприта - 2.5 ч.
Не проникает через ГЭБ (в СМЖ не обнаруживается). Проходит через плацентарный барьер.
С осторожностью таблетки Лейкеран
Угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия, в т.ч. связанные с развитием злокачественного процесса и на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии); тяжелые заболевания печени и почек, острые заболевания ЖКТ, беременность, период лактации.
Режим дозирования таблетки Лейкеран
Лимфогранулематоз: внутрь, 0.2 мг/кг/сут, в течение 4-8 нед.
Злокачественная лимфома: начальная доза - 0.1-0.2 мг/кг/сут; поддерживающая терапия проводится меньшей суточной дозой, прерывистыми курсами лечения.
Хронический лимфоцитарный лейкоз: начальная доза - 0.15 мг/кг/сут до тех пор пока число лейкоцитов не снизится до 10 тыс./мкл; лечение повторяют через 4 нед после окончания первого курса в дозе 0.1 мг/кг/сут.
Макроглобулинемия Вальденстрема: начальная доза - 6-12 мг/сут до появления лейкопении, затем лечение продолжается в течение неопределенного времени дозами 2-8 мг/сут.
Рак яичников: начальная доза - 0.2 мг/кг/сут в течение 4-6 нед, поддерживающая доза - 0.2 мг/кг/сут, назначается с целью поддержания числа лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл. Курсы поддерживающей терапии продолжают 2-4 нед с перерывами 2-6 нед между каждым курсом.
Рак молочной железы: 0.2 мг/кг/сут в течение 4 нед, при монотерапии и в комбинации с преднизолоном - в дозах 14-20 мг/сут, независимо от массы тела, на протяжении 4-6 нед; при условии отсутствия серьезной супрессии гемопоэза - в комбинации с метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизолоном в дозировке 5-7.5 мг/кв.м/сут.
При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0.1 мг/кг.
В качестве иммунодепрессанта: внутрь, 0.1-0.2 мг/кг/сут однократно в течение 8-12 нед. Максимальная рекомендуемая общая доза - 8.2-14 мг/кг, максимальная продолжительность лечения - 6-12 нед.
Противопоказания таблетки Лейкеран
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. алкилирующим ЛС).
Показания к применению таблетки Лейкеран
Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома), ретикулосаркома, хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, рак яичников, рак молочной железы, макроглобулинемия Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, хорионэпителиома матки, гломерулонефрит, болезнь Бехчета, дерматомиозит, ревматоидный артрит, саркоидоз, увеит, нефротический синдром.
Побочное действие таблетки Лейкеран
Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение Hb.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожные реакции (в т.ч. эритематозные высыпания), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: возбуждение, спутанность сознания, периферическая невропатия, параличи, эпилептиформные припадки (у детей с нефротическим синдромом), мышечные подергивания, выраженная слабость, тревожность, неуверенность при ходьбе, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, интерстициальный легочный фиброз.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), асептический цистит; нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия.
Прочие: вторичная малигнизация.
Передозировка таблетки Лейкеран
Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпиприпадки.
Лечение: специфического антидота не существует, необходимы немедленное промывание желудка, контроль за жизненно важными функциями; диализ неэффективен.
Особые указания таблетки Лейкеран
Во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, Hb.
Пациентам, ранее лечившимся цитостатическими ЛС или подвергавшимся лучевой терапии, хлорамбуцил назначают не ранее чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.
Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией.
Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы.
Пациентам репродуктивного периода рекомендуется использовать надежную контрацепцию.
Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или при необходимости назначением аллопуринола. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение ЛС, подщелачивающих мочу.
Медперсонал при работе с препаратом должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсичных и раздражающих кожу веществ.
Взаимодействие таблетки Лейкеран
Совместим с др. цитостатиками (в т.ч. метотрексатом, фторурацилом), преднизолоном.
Повышают токсичность ЛС, интенсивно связывающиеся с белками плазмы (конкуренция на уровне связи с белком).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лейкеран
Как вам сказочка ? Жили были три поросенка Ниф-Ниф , Наф-Наф и N1H1
| 1. | Три поросенка украинской политики Жили-были три поросенка: Тим-тим, Ющ-ющ и Ян-ян. Жили они, честно сказать, скверно, постоянно ругались и искали друг на друга компромат. |
| 3. | на этом сказочка заканчиваетца...не долго они жили.. Источник: Чёрный юмор.. |
| 4. | так вот почему возник свинной вирус, кто им скреститься разрешил?? |
| 6. | ... первых двух волк съел , а третьим подавился... |
| 7. | ....вот и сказочке конец - трём поросеночкам пипец. Источник: куда пропало сало |
| 8. | И третий был не тока умный, но и вредный. |
| 9. | ...и пошёл А Н1N1 гулять по свету...а таааам....одни маски! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Гидрофобинум-нозод
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Сирена
|
| Дата регистрации: |
06.05.1985 |
| Производитель: |
Фармахим |
| Страна: |
Болгария |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Лейкеран
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|